Rasajilin
MAO-B inhibitörleri
MAO-B inhibitörleri
Parkinson için tek başına veya levodopa ile kullanılan geri dönüşümsüz, selektif MAO-B inhibitörü. Amfetamin metaboliti yok; ciddi serotonerjik etkileşimler.
Hızlı bilgi
- Group
- MAO-B inhibitörleri
- Target
- Monoamin oksidaz B (MAO-B)
- Key effects
- Baş ağrısı · Somnolans
- Monitor
- Kan basıncı · Başlamadan önce karaciğer fonksiyonu
- ATC
- N04BD02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan MAO-B'sinde FAD kofaktörüne kovalent olarak bağlı rasajilini göstermektedir (kristal, addükt formunu kaydeder).
Rasajilin, flavinine bağlanarak MAO-B'yi geri dönüşümsüz olarak inaktive eden bir propargilamindir. Striatal dopamin daha uzun süre kalır. Selejilinin aksine amfetaminlere metabolize olmaz. Esas olarak karaciğerde CYP1A2 ile temizlenir.
- Rasajilin MAO-B'nin FAD'sine geri dönüşümsüz olarak bağlanır
- Striatal dopamin daha yavaş yıkılır
- Erken belirtiler hafifler; levodopa ile off süresi kısalır
Endikasyonlar
- Erken hastalıkta monoterapi olarak veya wearing-off için levodopaya eklenerek Parkinson hastalığı Parkinson hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı, eklem ağrısı, hazımsızlık
- Levodopa ile diskinezi ve ortostatik hipotansiyon
- Somnolans
Kontrendikasyonlar
- Meperidin, tramadol, metadon, propoksifen ve diğer MAO inhibitörleri (kesildikten sonra en az 14 gün beklenir)
- Dekstrometorfan, sarı kantaron ve siklobenzaprin
- Orta veya ağır karaciğer yetmezliği (kullanılmaz)
Önemli etkileşimler
- SSRI'lar, SNRI'lar, trisiklik ve diğer antidepresanlar
- Serotonin sendromu riski; birlikte kullanılırsa yakın izlem
- Siprofloksasin ve diğer CYP1A2 inhibitörleri
- Daha yüksek rasajilin düzeyleri; doz sınırlandırılır
- Sempatomimetikler (dekonjestanlar, bazı soğuk algınlığı ilaçları)
- Kan basıncında yükselme
- Dekstrometorfan
- Psikoz veya tuhaf davranış atakları; kontrendikedir
Neler izlenir
- Kan basıncı
- Etkileşimler açısından her yeni reçeteli ve reçetesiz ürün
- Başlamadan önce karaciğer fonksiyonu
- Diskinezi, halüsinasyonlar ve dürtü kontrol davranışları
Uygulama ve güvenlik
- Günde bir kez ağızdan verilir
- Kesildikten sonra etkileşime giren ilaçlara başlamadan önce en az iki hafta geçmelidir
- Eczane her yeni opioidi, antidepresanı veya öksürük ilacını kontrol etmelidir
Gebelik ve emzirme
Yeterli insan verisi yoktur; hayvan çalışmaları yavruların sağkalımında azalma göstermiştir.
Hemşirelik bakımı
- Bazı eskitilmiş peynirler gibi tiramin içeriği çok yüksek besinlerden kaçınmayı öğretin
- Dekstrometorfan içeren öksürük şuruplarından ve sarı kantarondan kaçınmayı öğretin
- Serotonin sendromunu tanıyın: ajitasyon, ateş, terleme, tremor, rijidite
- Vizitlerde kan basıncını kontrol edin
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP1A2; siprofloksasin ile ve karaciğer hastalığında düzeyleri yükselir
- Etki başlangıcı ve süresi
- Enzim inhibisyonu yeni MAO-B sentezlenene kadar sürer
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Rasajilin ile hangi ilaçlar kontrendikedir?
Meperidin, tramadol, metadon, dekstrometorfan, sarı kantaron, siklobenzaprin veya diğer MAO inhibitörleri.
Rasajilin metabolitleri açısından selejilinden nasıl ayrılır?
Rasajilin amfetamin metabolitleri oluşturmaz.
Rasajilin kullanımında siprofloksasin neden önemlidir?
Rasajilini temizleyen başlıca enzim olan CYP1A2'yi inhibe eder; böylece düzeyler yükselir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: MAO-B inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - RASAGILINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rasagiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
