Durgical
TR
Uygulama

Lofeksidin

  • Santral etkili antihipertansiflerSantral etkili antihipertansifler

Klonidinle akraba santral bir alfa-2 agonisti; opioidler aniden kesildiğinde opioid yoksunluğu belirtilerini hafifletir.

Güncellendi

Diğer adı: lofeksidin hidroklorür

Hızlı bilgi

Group
Santral etkili antihipertansifler
Target
Alfa-2A adrenerjik reseptör
Key effects
Yavaş kalp hızı · Uykusuzluk · Ağız kuruluğu
Monitor
Her dozdan önce · QT riski olanlarda elektrolitler
ATC
N07BC04

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, insan alfa-2A reseptörüne bağlanmış deksmedetomidini göstermektedir; bir başka imidazolin alfa-2 agonisti olan lofeksidin aynı ortosterik bölgeye etki eder.

3B hedef: Alfa-2A adrenerjik reseptör. PDB yapısı 7EJA (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Opioid yoksunluğu sırasında noradrenerjik nöronlar (özellikle locus coeruleus'ta) aşırı ateşleme yaparak birçok yoksunluk belirtisine yol açar. Lofeksidin presinaptik alfa-2 adrenerjik reseptörleri uyararak noradrenalin salımını ve sempatik çıkışı azaltır. Terleme, üşüme, kramplar, ağrılar ve göz sulanması gibi otonomik belirtileri hafifletir, ancak opioid isteğini tedavi etmez ve opioid agonist tedavisinin yerini tutmaz.

  1. Opioid yoksunluğu noradrenerjik bir dalgalanmaya yol açar
  2. Lofeksidin presinaptik alfa-2 reseptörlerini uyarır
  3. Noradrenalin salımı ve sempatik çıkış azalır
  4. Otonomik yoksunluk belirtileri hafifler

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Düşük kan basıncı ve ortostatik baş dönmesi
  • Yavaş kalp hızı
  • Uykusuzluk
  • Ağız kuruluğu
  • Uyuşukluk
  • Kulak çınlaması

Kontrendikasyonlar

  • Prospektüste mutlak kontrendikasyon yoktur; ağır koroner yetmezlik, yakın zamanda geçirilmiş miyokard infarktüsü, serebrovasküler hastalık, kronik böbrek yetmezliği, belirgin bradikardi ve doğuştan uzun QT sendromunda kaçınılır

Önemli etkileşimler

Metadon ve QT'yi uzatan diğer ilaçlar
Aditif QT uzaması; EKG izlemi önerilir.
CYP2D6 inhibitörleri (ör. paroksetin)
Lofeksidin düzeylerini artırır; hipotansiyon ve bradikardi açısından izlenir.
Benzodiazepinler, alkol, barbitüratlar ve diğer sedatifler
Artmış MSS depresyonu.
Oral naltrekson
Lofeksidinden yaklaşık iki saat içinde alınırsa etkinliği azalabilir.
Kalbi yavaşlatan ya da kan basıncını düşüren diğer ilaçlar
Aşırı bradikardi ve hipotansiyon.

Neler izlenir

  • Her dozdan önce, ayakta da dahil olmak üzere kan basıncı ve nabız
  • QT riski olan ya da metadon kullanan hastalarda EKG
  • QT riski olanlarda elektrolitler (potasyum, magnezyum)
  • Yoksunluk belirtileri ve sedasyon

Uygulama ve güvenlik

  • Oral tabletler, genellikle yoksunluk dönemi boyunca düzenli aralıklarla günde dört kez.
  • Rebound kan basıncı artışını önlemek için birkaç gün içinde kademeli olarak kesilir.
  • Hipotansiyon ya da bradikardi ortaya çıkarsa dozlar atlanır ya da azaltılır.
  • Order setlerinde klonidin ya da diğer alfa-2 agonistleriyle karıştırılmamalıdır.

Gebelik ve emzirme

Gebelikte güvenliliği belirlenmemiştir; hayvan çalışmaları insan düzeylerinin altındaki maruziyetlerde fetüse zarar göstermiştir.

Hemşirelik bakımı

  • Her dozdan önce: kan basıncı (yatarken ve ayakta) ve nabız.
  • Yavaşça kalkması, yeterli sıvı alması ve aşırı ısınmaktan kaçınması öğretilir.
  • Detoksifikasyondan sonra opioid toleransının kaybolduğu ve önceki bir dozun ölümcül olabileceği öğretilir.
  • Özellikle benzodiazepin ya da alkolle birlikte sedasyon izlenir.

Farmakokinetik

Emilim
Oral, aç ya da tok.
Metabolizma
Karaciğer, başlıca CYP2D6; zayıf metabolize ediciler ve CYP2D6 inhibitörleri maruziyeti artırır.
Eliminasyon
Doz ayarlaması yapılan karaciğer ve böbrek yetmezliğinde daha yavaştır.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Lofeksidin opioid yoksunluğu belirtilerini nasıl azaltır?

Alfa-2 reseptörlerini uyarır ve otonomik yoksunluk belirtilerini yönlendiren noradrenerjik dalgalanmayı (locus coeruleus) baskılar.

Her dozdan önce hangi iki yaşamsal bulgu kontrol edilir?

Kan basıncı (ayakta da dahil) ve kalp hızı.

Lofeksidin metadonla neden dikkatle birleştirilir?

İkisi de QT aralığını uzatır; EKG izlemi önerilir.

Lofeksidin destekli yoksunluktan sonra hangi güvenlik eğitimi verilir?

Opioid toleransı kaybolmuştur; bu yüzden önceki opioid dozuna dönmek ölümcül doz aşımına yol açabilir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Santral etkili antihipertansifler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Lofexidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of the alpha2A-adrenergic receptor GoA signaling complex bound to dexmedetomidine (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.