Lofexidina
Anti-hipertensivos de ação central
Anti-hipertensivos de ação central
Agonista alfa-2 central, aparentado à clonidina, que alivia os sintomas da abstinência de opioides quando estes são interrompidos abruptamente.
Também chamado: cloridrato de lofexidina
Ficha rápida
- Group
- Anti-hipertensivos de ação central
- Target
- Receptor adrenérgico alfa-2A
- Used for
- Alívio dos sintomas de abstinência
- Key effects
- Frequência cardíaca lenta · Insônia · Boca seca
- Monitor
- Pressão arterial e pulso antes · Eletrólitos
- ATC
- N07BC04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a dexmedetomidina ligada ao receptor alfa-2A humano; a lofexidina, outro agonista alfa-2 imidazolínico, atua no mesmo sítio ortostérico.
Na abstinência de opioides, os neurônios noradrenérgicos (sobretudo no locus coeruleus) disparam em excesso, causando muitos sintomas de abstinência. A lofexidina estimula os receptores adrenérgicos alfa-2 pré-sinápticos, o que reduz a liberação de noradrenalina e a descarga simpática. Alivia sintomas autonômicos como sudorese, calafrios, cólicas, dores e lacrimejamento, mas não trata a fissura por opioides nem substitui a terapia com agonista opioide.
- A abstinência de opioides causa uma descarga noradrenérgica
- A lofexidina estimula os receptores alfa-2 pré-sinápticos
- A liberação de noradrenalina e a descarga simpática caem
- Os sintomas autonômicos da abstinência diminuem
Indicações
- Alívio dos sintomas de abstinência de opioides para facilitar a interrupção abrupta dos opioides em adultos Transtorno por uso de opioides, superdosagem e abstinência →
Efeitos adversos
Frequentes
- Pressão arterial baixa e tontura ortostática
- Frequência cardíaca lenta
- Insônia
- Boca seca
- Sonolência
- Zumbido nos ouvidos
Contraindicações
- Sem contraindicações absolutas na bula; evitada na insuficiência coronariana grave, no infarto do miocárdio recente, na doença cerebrovascular, na insuficiência renal crônica, na bradicardia acentuada e na síndrome do QT longo congênita
Interações importantes
- Metadona e outros fármacos que prolongam o QT
- Prolongamento aditivo do QT; recomenda-se monitoramento por ECG.
- Inibidores da CYP2D6 (por exemplo, paroxetina)
- Aumentam os níveis de lofexidina; atenção à hipotensão e à bradicardia.
- Benzodiazepínicos, álcool, barbitúricos e outros sedativos
- Maior depressão do SNC.
- Naltrexona oral
- Sua eficácia pode diminuir se tomada até cerca de duas horas da lofexidina.
- Outros fármacos que reduzem a frequência cardíaca ou a pressão arterial
- Bradicardia e hipotensão excessivas.
O que se monitora
- Pressão arterial e pulso antes de cada dose, incluindo em pé
- ECG em pacientes com risco de QT longo ou em uso de metadona
- Eletrólitos (potássio, magnésio) nos que têm risco de QT longo
- Sintomas de abstinência e sedação
Administração e segurança
- Comprimidos orais, geralmente quatro vezes ao dia em intervalos regulares durante o período de abstinência.
- Retirada gradualmente ao longo de alguns dias para evitar um aumento de rebote da pressão arterial.
- As doses são suspensas ou reduzidas se surgirem hipotensão ou bradicardia.
- Não confundir com a clonidina ou outros agonistas alfa-2 nos protocolos de prescrição.
Gravidez e amamentação
A segurança na gravidez não foi estabelecida; estudos em animais mostraram dano fetal com exposições abaixo dos níveis humanos.
Cuidados de enfermagem
- Antes de cada dose: pressão arterial (deitado e em pé) e pulso.
- Orientar a levantar-se devagar, manter-se hidratado e evitar o superaquecimento.
- Orientar que, após a desintoxicação, a tolerância aos opioides se perde e uma dose anterior pode ser fatal.
- Observar a sedação, sobretudo com benzodiazepínicos ou álcool.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, com ou sem alimento.
- Metabolismo
- Hepático, principalmente pela CYP2D6; os metabolizadores lentos e os inibidores da CYP2D6 aumentam a exposição.
- Eliminação
- Mais lenta na insuficiência hepática e renal, em que a dose é ajustada.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como a lofexidina reduz os sintomas da abstinência de opioides?
Estimula os receptores alfa-2 e atenua a descarga noradrenérgica (locus coeruleus) que gera os sintomas autonômicos da abstinência.
Quais dois sinais vitais são verificados antes de cada dose?
Pressão arterial (incluindo em pé) e frequência cardíaca.
Por que a lofexidina é combinada com cautela com a metadona?
Ambas prolongam o intervalo QT; recomenda-se monitoramento por ECG.
Que orientação de segurança acompanha uma abstinência assistida por lofexidina?
A tolerância aos opioides se perde, de modo que voltar a uma dose anterior de opioide pode causar overdose fatal.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Lofexidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of the alpha2A-adrenergic receptor GoA signaling complex bound to dexmedetomidine (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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