Buprenorfin

Opioidler ve antagonistleri
Opioidler ve antagonistleri
Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

Solunum depresyonunda tavan etkisi olan, yüksek afiniteli kısmi bir μ agonisti. Opioid kullanım bozukluğu ve ağrıyı tedavi eder; yoksunluğu tetikleyebilir.

Güncellendi 1 Kas 2026

Hızlı bilgi

Group: Opioidler ve antagonistleri
Target: μ-opioid reseptörü (kısmi agonist; κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder)
Used for: Opioid gerektiren ağrı
Key effects: Baş ağrısı · Bulantı · Terleme
Monitor: Diş sağlığı
ATC: N02AE01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

μ-opioid reseptörü (kısmi agonist; κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder)Buprenorfin

Şekil, tam bir agonist olan morfini μ reseptöründe gösterir; buprenorfin aynı bölgeyi işgal eder. Reseptörde buprenorfinin bir yapısı yoktur.

3B hedef: μ-opioid reseptörü (kısmi agonist; κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder). PDB yapısı 8EF6 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Buprenorfin kısmi bir μ reseptör agonistidir: çok yüksek afiniteyle bağlanır ve çok yavaş ayrılır, ancak reseptörü yalnızca kısmen aktive eder. Bu nedenle solunum depresyonunda tavan etkisi vardır, tam agonistleri yerinden eder (ve onları kullananlarda yoksunluğu tetikleyebilir), nalokson ise yerleşik etkilerini ancak güçlükle geri çevirir. κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder.

μ reseptörüne yüksek afiniteyle bağlanır ve çok yavaş ayrılır
Onu yalnızca kısmen aktive eder: solunum üzerinde tavan etkisi
Tam agonistleri yerinden eder ve etkilerini bloke eder
Daha düşük doz aşımı riskiyle daha az aşırı istek ve yoksunluk

Endikasyonlar

Psikososyal destek içeren bir planın parçası olarak opioid kullanım bozukluğu (indüksiyon ve idame)
Opioid gerektiren ağrı (enjekte edilebilir ve transdermal formlar)

Yan etkiler

Sık

Baş ağrısı
Bulantı, kusma ve kabızlık
Terleme
Uykusuzluk
Başlangıçta yoksunluk belirtileri

Kontrendikasyonlar

Buprenorfine aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Benzodiazepinler, alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanları: Toplanarak derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüme yol açar.
CYP3A4 inhibitörleri: Buprenorfin düzeylerini artırır.
Tam opioid agonistleri: Buprenorfin tam agonistleri yerinden eder ve yoksunluğu tetikleyebilir veya ağrı kesici etkilerini zayıflatabilir.

Neler izlenir

İlk dozdan önce objektif yoksunluk bulguları
Tedavi öncesinde ve sırasında karaciğer fonksiyon testleri
Özellikle diğer depresanlarla birlikte sedasyon ve solunum
Diş sağlığı

Uygulama ve güvenlik

Tablet eriyene kadar dil altına yerleştirilir; kesilmez, çiğnenmez veya yutulmaz.
Tamamen eriyene kadar hiçbir şey yenmez veya içilmez; ardından dişler ve diş etleri bir yudum suyla çalkalanır.
Yoksunluğu tetiklememek için ilk doz yalnızca belirgin yoksunluk bulguları varken verilir.
Kontrollü ilaç: istem doğrulanır, her doz kaydedilir ve artanlar güvenli şekilde saklanır.

Gebelik ve emzirme

Gebelikte opioid kullanım bozukluğunu tedavi etmek için kullanılır (bazı rejimlerde naloksonsuz); yenidoğanda yenidoğan opioid yoksunluk sendromu gelişebilir.

Hemşirelik bakımı

Başlamadan önce yoksunluğu objektif bir ölçekle değerlendirin.
Diş çürüğü riski nedeniyle dil altı tekniğini ve sonrasında çalkalamayı öğretin.
Nüks ve doz aşımı riski nedeniyle hasta ve aile için nalokson bulundurun.
Özellikle benzodiazepinler veya alkolle birlikte kullanılıyorsa sedasyonu ve solunumu izleyin.
Karaciğer testlerini gözden geçirin ve sarılık veya koyu renkli idrarı sorun.

Farmakokinetik

Emilim: Dil altı veya bukkal; yutulursa etkisinin büyük kısmı kaybolur.
Metabolizma: Karaciğer, CYP3A4'ün önemli rolüyle.
Etki başlangıcı ve süresi: Reseptörden yavaş ayrıldığı için klinik etkisi kan düzeylerini izlemez; bırakıldıktan sonra yoksunluk geç ortaya çıkar.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Buprenorfin neden morfinden daha düşük ölümcül solunum depresyonu riski taşır?

Çünkü kısmi bir μ agonistidir: doz artsa bile solunum üzerindeki etkisinin bir tavanı vardır (başka depresanlar eklenmedikçe).

Buprenorfin yoksunluğu neden tetikleyebilir ve bundan kaçınmak için ne zaman başlanır?

Tam agonisti reseptörden uzaklaştırır ve reseptörü daha az aktive eder; ancak hasta belirgin yoksunluk bulguları gösterdiğinde başlanır.

Nalokson buprenorfinin yerleşik etkilerini neden ancak güçlükle geri çevirir?

Buprenorfinin yüksek afinitesi ve μ reseptöründen çok yavaş ayrılması nedeniyle.

Dil altı buprenorfinle hangi diş bakımı öğretilir?

Eridikten sonra bir yudum su alın, dişlerin ve diş etlerinin etrafında çalkalayın ve yutun; çünkü ağır çürük ve diş kaybı bildirilmiştir.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Buprenorphine Sublingual (opioid dependence): MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.