Lofexidina
Antihipertensivos de acción central
Antihipertensivos de acción central
Agonista alfa-2 central, pariente de la clonidina, que alivia los síntomas de abstinencia cuando se suspenden los opioides de forma brusca.
También llamado: clorhidrato de lofexidina
Ficha rápida
- Grupo
- Antihipertensivos de acción central
- Diana
- Receptor adrenérgico alfa-2A
- Para qué
- Alivio de los síntomas de abstinencia
- Efectos clave
- Presión baja y mareo al ponerse de pie · Bradicardia
- Vigilar
- Presión arterial y pulso antes · Electrolitos
- ATC
- N07BC04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra dexmedetomidina unida al receptor alfa-2A humano; la lofexidina, otro agonista alfa-2 imidazolínico, actúa en el mismo sitio ortostérico.
En la abstinencia de opioides, las neuronas noradrenérgicas (sobre todo del locus coeruleus) descargan en exceso y causan muchos síntomas. La lofexidina estimula los receptores alfa-2 presinápticos, lo que reduce la liberación de noradrenalina y la salida simpática. Alivia síntomas autonómicos como sudoración, escalofríos, cólicos, dolores y lagrimeo, pero no trata el deseo de consumo ni reemplaza el tratamiento con agonistas opioides.
- La abstinencia de opioides causa una descarga noradrenérgica
- La lofexidina estimula los receptores alfa-2 presinápticos
- Bajan la liberación de noradrenalina y la salida simpática
- Se alivian los síntomas autonómicos de abstinencia
Indicaciones
- Alivio de los síntomas de abstinencia de opioides para facilitar su suspensión brusca en adultos Trastorno por consumo de opioides, sobredosis y abstinencia →
Efectos adversos
Frecuentes
- Presión baja y mareo al ponerse de pie
- Bradicardia
- Insomnio
- Boca seca
- Somnolencia
- Zumbido de oídos
Contraindicaciones
- La ficha técnica no tiene contraindicaciones absolutas; se evita en insuficiencia coronaria grave, infarto reciente, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal crónica, bradicardia marcada y síndrome de QT largo congénito
Interacciones clave
- Metadona y otros fármacos que prolongan el QT
- Prolongación aditiva del QT; se recomienda control con ECG.
- Inhibidores de CYP2D6 (p. ej., paroxetina)
- Elevan los niveles de lofexidina; vigilar hipotensión y bradicardia.
- Benzodiacepinas, alcohol, barbitúricos y otros sedantes
- Mayor depresión del SNC.
- Naltrexona oral
- Su eficacia puede bajar si se toma en las dos horas cercanas a la lofexidina.
- Otros fármacos que bajan la frecuencia o la presión
- Bradicardia e hipotensión excesivas.
Qué se vigila
- Presión arterial y pulso antes de cada dosis, también de pie
- ECG en pacientes con riesgo de QT largo o que reciben metadona
- Electrolitos (potasio, magnesio) si hay riesgo de QT largo
- Síntomas de abstinencia y sedación
Administración y seguridad
- Tabletas orales, en general cuatro veces al día a intervalos regulares durante la abstinencia.
- Se retira de forma gradual en unos días para evitar un rebote de la presión.
- Se omite o reduce la dosis si aparecen hipotensión o bradicardia.
- No confundir con la clonidina ni con otros agonistas alfa-2 en las órdenes.
Embarazo y lactancia
Su seguridad en el embarazo no está establecida; en animales causó daño fetal con exposiciones menores que las humanas.
Cuidados de enfermería
- Antes de cada dosis: presión arterial (acostado y de pie) y pulso.
- Enseñar a levantarse despacio, mantenerse hidratado y evitar el calor excesivo.
- Explicar que tras la desintoxicación se pierde la tolerancia y una dosis previa de opioide puede ser mortal.
- Vigilar la sedación, sobre todo con benzodiacepinas o alcohol.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, con o sin alimentos.
- Metabolismo
- Hepático, sobre todo por CYP2D6; los metabolizadores lentos y los inhibidores de CYP2D6 aumentan la exposición.
- Eliminación
- Más lenta en la insuficiencia hepática y renal, donde se ajusta la dosis.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cómo reduce la lofexidina los síntomas de abstinencia de opioides?
Estimula los receptores alfa-2 y frena la descarga noradrenérgica (locus coeruleus) que produce los síntomas autonómicos.
¿Qué dos signos vitales se revisan antes de cada dosis?
La presión arterial (también de pie) y la frecuencia cardiaca.
¿Por qué se combina con cuidado con la metadona?
Ambas prolongan el QT; se recomienda control con ECG.
¿Qué enseñanza de seguridad sigue a una abstinencia con lofexidina?
Se pierde la tolerancia a los opioides, así que volver a una dosis previa puede causar una sobredosis mortal.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Lofexidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of the alpha2A-adrenergic receptor GoA signaling complex bound to dexmedetomidine (RCSB Protein Data Bank, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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