Metadon

Etki mekanizması

◎μ-opioid reseptörüMetadon

ⓘ Şekil, μ reseptöründeki morfini gösterir; başka bir kimyasal aileden olan metadon aynı bölgeyi işgal eder. Reseptörde metadonun bir yapısı yoktur.

Metadon sentetik, oral yolla aktif, uzun etkili bir μ agonistidir; ağrı kesici etkisi neredeyse tamamen levorotatuvar izomerinden gelir. Uzun ve değişken yarılanma ömrü kısa etkili opioidlerin zirve ve çukurlarını önler, bu yüzden tek bir günlük doz yoksunluğu uzun süre baskılar; aynı nedenle ilk günlerde birikir.

1. μ reseptörünü sürekli biçimde aktive eder
2. Sabit kan düzeyleri: öfori zirveleri veya yoksunluk çukurları olmaz
3. Opioid kullanım bozukluğunda aşırı istek (craving) ve yoksunluğu baskılar
4. Dokularda birikir: solunum depresyonu geç ortaya çıkabilir

Endikasyonlar

• Tıbbi ve sosyal destekle opioid kullanım bozukluğunun detoksifikasyonu ve idame tedavisi
• Sürekli opioid gerektiren şiddetli kronik ağrı

Yan etkiler

Sık

• Baş dönmesi ve sersemlik hissi
• Sedasyon
• Bulantı ve kusma
• Terleme
• Kabızlık

Kontrendikasyonlar

• Belirgin solunum depresyonu
• İzlem veya resüsitasyon ekipmanı olmadan akut veya ağır bronşiyal astım
• Paralitik ileus dahil bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal tıkanıklık
• İlaca aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

CYP3A4, 2B6, 2C19, 2C9 veya 2D6 inhibitörleri ya da indükleyicilerin kesilmesi

Metadon düzeylerini yükseltebilir ve ölümcül doz aşımına yol açabilir.

QT aralığını uzatan ilaçlar

Ciddi aritmi riskini artırır.

Benzodiazepinler, alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanları

Toplanarak derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüme yol açar.

CYP3A4, 2B6, 2C19 veya 2C9 indükleyicileri ya da inhibitörlerin kesilmesi

Metadon düzeylerini düşürür ve yoksunluğu tetikleyebilir.

Neler izlenir

• Risk altındaki hastalarda başlangıçta ve doz değiştiğinde EKG (QT)
• Özellikle ilk günlerde solunum hızı ve sedasyon
• Etkileşimler nedeniyle eksiksiz bir ilaç listesi

Uygulama ve güvenlik

• Solunum üzerindeki doruk etkisi ağrı kesici etkisinden daha geç gelir ve daha uzun sürer: risk ilk haftada en yüksektir.
• Opioid kullanım bozukluğu için lisanslı programlarda, çoğu zaman gözetimli dozlamayla verilir.
• Diğer opioidlerle çapraz tolerans tam değildir: başka bir opioidden metadona geçiş büyük dikkat gerektirir.
• Kontrollü ilaç: istem doğrulanır, her doz kaydedilir ve artanlar güvenli şekilde saklanır.

Gebelik ve emzirme

Gebelikte opioid kullanım bozukluğunu tedavi etmek için kullanılır; yenidoğanda beklenen ve tedavi edilebilir olan yenidoğan opioid yoksunluk sendromu gelişebilir.

Hemşirelik bakımı

• Her dozdan önce: solunum hızı, oksijen satürasyonu ve sedasyon düzeyi; aşırı sedasyon veya yavaş solunumda dozu bekletin ve bildirin.
• Naloksonu el altında bulundurun ve aileye doz aşımını tanımayı öğretin.
• İlk günlerde sedasyonu ve solunumu daha yakından izleyin: metadon birikir.
• Çarpıntı, bayılma veya belirgin baş dönmesini sorun (uzun QT).
• Her yeni ilacı CYP etkileşimleri açısından kontrol edin.

Farmakokinetik

Emilim

Ağız yoluyla etkilidir.

Metabolizma

Karaciğer, birkaç CYP (3A4, 2B6, 2C19, 2C9, 2D6) aracılığıyla N-demetilasyonla: çok sayıda etkileşim.

Yarılanma ömrü

Uzun ve oldukça değişken, yaklaşık 15 ila 40 saat; ilk günlerde birikir.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Buprenorfin
• Naltrekson
• Morfin

← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Methadone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); METHADONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.