Meflokin
Antimalaryal ilaçlar
Antimalaryal ilaçlar
Gezginlerde sıtmanın önlenmesinde ve son seçenek tedavi olarak kullanılan uzun etkili bir kinolin; kutulu uyarısı kalıcı nöropsikiyatrik etkilerdir.
Hızlı bilgi
- Group
- Antimalaryal ilaçlar
- Target
- Tam olarak tanımlanmamıştır: klorokin gibi hemozoine bağlanır; bir çalışmada P. falciparum 80S ribozomuna bağlandığı gösterilmiştir
- Used for
- Komplike olmayan sıtmanın tedavisi
- Key effects
- Canlı rüyalar · Bulantı · Kas ağrısı ve terleme
- Monitor
- Reçete etmeden önce psikiyatrik öykü · Yeni anksiyete
- ATC
- P01BC02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, öne sürülen hedeflerden biri olan Plasmodium falciparum 80S ribozomuna bağlı meflokini göstermektedir (kriyo-EM); etkisi, diğer kinolinlerde olduğu gibi hemi de içerebilir.
Bir kinolin metanol ve güçlü bir kan şizontisiti. Hemozoinle ilişki kurması klorokin benzeri bir hem etkisini düşündürür; ancak parazitin PfMDR1 taşıyıcısıyla bağlantılı direnç, hedefinin besin vakuolü dışında olduğunu düşündürür; ayrıca parazit ribozomuna bağlanıp protein sentezini bloke ettiği de gösterilmiştir. Karaciğer hipnozoitlerine etki etmez. Çok yavaş eliminasyonu onu haftalık profilaksi için yararlı kılar, ancak tek başına kullanıldığında direnci kolaylaştırır.
- Eritrositlerdeki kan evresi parazitlerine ulaşır
- Hem işlenmesine ve protein sentezine müdahale eder
- Kan evreleri ölür; karaciğer hipnozoitleri sağ kalır
- Haftalarca kalır: haftalık profilaksi mümkündür
Endikasyonlar
- Hâlâ etkili olduğu bölgelere giden gezginlerde profilaksi Sıtma →
- Komplike olmayan sıtmanın tedavisi, yalnızca başka seçenek bulunmadığında (CDC); artesunatla bir ACT oluşturur Sıtma →
Yan etkiler
Sık
- Canlı rüyalar, uykusuzluk, baş dönmesi ve baş ağrısı
- Bulantı, kusma, ishal ve karın ağrısı
- Anksiyete ve ruh hali değişiklikleri
- Kas ağrısı ve terleme
Kontrendikasyonlar
- Nöbet, depresyon, anksiyete bozukluğu, psikoz veya başka bir majör psikiyatrik bozukluk öyküsü
- Meflokine, kinine veya kinidine aşırı duyarlılık
- Meflokin sırasında veya sonrasında halofantrin
- Dikkat: kalp iletim bozuklukları, karaciğer hastalığı; Güneydoğu Asya'nın bazı bölgelerinden kaynaklanan enfeksiyonlar (direnç)
Önemli etkileşimler
- Kinin, kinidin ve klorokin
- Aditif kardiyak toksisite ve konvülziyonlar; meflokinden kısa süre sonra kinin tehlikelidir
- Halofantrin ve ketokonazol
- Tehlikeli QT uzaması (risk meflokinden sonra haftalarca sürer)
- Antikonvülzanlar (karbamazepin, fenitoin, valproat, fenobarbital)
- Meflokin nöbet kontrolünü zayıflatır
- Rifampisin
- CYP3A4'ü indükler ve meflokin düzeylerini düşürür
Neler izlenir
- Reçete etmeden önce psikiyatrik öykü
- Yeni anksiyete, depresyon, huzursuzluk, konfüzyon veya vertigo: ilaç kesilir
- Kalp hastalığı olan veya QT'yi etkileyen başka ilaçlar kullanan hastalarda EKG
- Uzun kullanımda karaciğer fonksiyonu ve görme
Uygulama ve güvenlik
- Oral, yiyecekle ve dolu bir bardak suyla; tabletler ezilip bir sıvıya karıştırılabilir.
- Profilaksi haftalıktır; seyahatten önce başlar ve dönüşten sonra sürdürülür.
- İlk bir saat içinde kusma olursa, dozun tekrarlanmasına reçeteyi yazan hekim karar verir.
- Güneydoğu Asya'nın bazı bölgelerinde edinilen enfeksiyonlarda tek ilaç tedavisi olarak kullanılmaz (direnç).
Gebelik ve emzirme
Yüksek dozlardaki hayvan verileri zarar göstermektedir ve ölü doğumlarda artış öne sürülmüştür; uzun yarılanma ömrü nedeniyle kullanımdan sonra yaklaşık 3 ay gebelikten kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: nöbet, depresyon, anksiyete ve psikoz açısından tarayın; diğer kalp ilaçlarını kaydedin.
- Hastaya ilaç kılavuzunu verin ve baş dönmesi ile denge sorunları konusunda uyarın (araç kullanma, makine çalıştırma).
- Eğitim: ani anksiyete, depresyon, konfüzyon, halüsinasyonlar veya vertigo olursa ilacı bırakıp başvurun.
- Profilaksi riski azaltır ama ortadan kaldırmaz: böcek kovucu ve cibinlik yine gereklidir; kullanım süresince ve sonrasında birkaç ay kontrasepsiyon.
Farmakokinetik
- Emilim
- Yalnızca oral (enjeksiyonlar ağır lokal reaksiyonlara neden olur); belirgin değişkenlikle emilir
- Dağılım
- Çok lipofilik, yoğun doku alımı, plazma proteinlerine yaklaşık %98 bağlanır
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP3A4 (ketokonazolle inhibe edilir, rifampisinle indüklenir)
- Eliminasyon
- Çoğunlukla dışkıyla; küçük bir kısmı değişmeden idrarla
- Yarılanma ömrü
- Uzun ve değişken: 13 ila 24 gün
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Meflokinin kutulu uyarısı neyi tanımlar?
Kalıcı olabilen veya sürebilen nöropsikiyatrik etkiler (anksiyete, depresyon, psikoz, nöbetler) ve vestibüler etkiler (vertigo, kulak çınlaması, denge kaybı).
Meflokin profilakside neden haftada yalnızca bir kez alınabilir?
Yarılanma ömrü çok uzundur (haftalar); bu nedenle kan düzeyleri haftalık dozlar arasında etkili kalır.
Meflokin kimlerde kontrendikedir?
Nöbet veya majör psikiyatrik bozukluk (depresyon, anksiyete, psikoz) öyküsü olanlarda ve meflokine, kinine veya kinidine alerjisi olanlarda.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antimalaryal ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Mefloquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Mefloquine targets the Plasmodium falciparum 80S ribosome to inhibit protein synthesis. (RCSB Protein Data Bank (entry 5UMD), 2017).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.