Klorokin
Antimalaryal ilaçlar
Antimalaryal ilaçlar
P. vivax, P. ovale ve P. malariae için oral 4-aminokinolin; Kolombiya'da vivax sıtmasını tedavi eder, nükse karşı primakinle birlikte.
Hızlı bilgi
- Group
- Antimalaryal ilaçlar
- Target
- Parazitin sindirim vakuolünde hem detoksifikasyonu (hemozoin oluşumu)
- Used for
- Komplike olmayan P · Karaciğer amibiyazı
- Key effects
- Kaşıntı · Bulantı · Baş ağrısı
- Monitor
- Ateş ve parazit sayısı · Görme · Evde güvenli saklama
- ATC
- P01BA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kan evresindeki parazitin asidik sindirim vakuolünde yoğunlaşan bir 4-aminokinolin. Parazit burada hemoglobini sindirir ve normalde açığa çıkan toksik hemi inert hemozoin pigmentine paketler; klorokin bu basamağı bloke eder ve serbest hem ile ilaç-hem kompleksleri parazitin membranlarına zarar verir. Karaciğer evrelerine etki etmez. P. falciparum'da direnç vakuol taşıyıcı proteinlerindeki (PfCRT, PfMDR1) mutasyonlardan kaynaklanır.
- Parazitin asidik besin vakuolünde yoğunlaşır
- Hemin hemozoine paketlenmesini bloke eder
- Serbest hem parazit membranlarına zarar verir
- Kan evreleri ölür; karaciğer formları sağ kalır
Endikasyonlar
- Kolombiya gibi klorokine duyarlı bölgelerde komplike olmayan P. vivax sıtması (radikal kür için primakinle birlikte) Sıtma →
- Komplike olmayan P. ovale, P. malariae ve P. knowlesi sıtması Sıtma →
- Primakin verilemediğinde gebelik ve emzirme döneminde P. vivax nüksüne karşı haftalık profilaksi Sıtma →
- Karaciğer amibiyazı (eski kullanım) Amipli karaciğer apsesi →
Yan etkiler
Sık
- Kaşıntı; koyu tenli kişilerde sıklıkla daha yoğun
- Bulantı, kusma, ishal ve karın ağrısı (yiyecekle daha iyi)
- Baş ağrısı
- Döküntü ve saç dökülmesi
- Bulanık görme veya odaklanma güçlüğü
Kontrendikasyonlar
- Klorokine veya diğer 4-aminokinolinlere aşırı duyarlılık
- Dikkat: epilepsi, psoriazis, porfiri, retina veya görme hastalığı, karaciğer hastalığı, G6PD eksikliği, QT uzaması
Önemli etkileşimler
- Antasitler ve kaolin
- Klorokin emilimini azaltırlar; dozlar ayrı verilir
- Ampisilin
- Klorokin onun biyoyararlanımını azaltır; dozlar ayrı verilir
- Simetidin
- Klorokin metabolizmasını ve klirensini azaltır
- Meflokin
- Daha yüksek konvülziyon riski
Neler izlenir
- Ateş ve parazit sayısı: ikinci güne kadar düzelme olmaması direnci düşündürür
- Görme: uzun süreli kullanımda göz muayeneleri
- Kalp hastalığı olan veya QT'yi uzatan başka ilaçlar kullanan hastalarda EKG
- Evde güvenli saklama (küçük çocuklarda ölümcül)
Uygulama ve güvenlik
- Oral, mide rahatsızlığını azaltmak için yiyecekle, akut sıtmada kısa bir kür halinde.
- Profilaksi haftalıktır, haftanın aynı gününde.
- Adı, akraba bir ilaç olan hidroksiklorokinin adına benzer: hangisinin istendiğini doğrulayın.
- Asla hızlı enjeksiyon olarak verilmez: parenteral klorokin ölümcül toksisiteye yol açmıştır.
Gebelik ve emzirme
Sıtma dozlarında gebelikte güvenli kabul edilir; ayrıca doğum ve emzirme sonrasında primakin verilebilene kadar P. vivax nüksünü önlemek için haftalık olarak kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: türü doğrulayın; gebelik, epilepsi, psoriazis, kalp hastalığı ve görme sorunlarını sorun.
- Yiyecekle verin; sık görülen ve genellikle zararsız olan kaşıntı açısından izleyin.
- Ateşin ilk iki gün içinde düştüğünü kontrol edin; süren ateşi bildirin.
- Eğitim: tabletleri çocuklardan uzakta kilit altında saklayın; görme değişikliklerini, kulak çınlamasını veya çarpıntıyı bildirin; P. vivax için primakin kürünü de tamamlayın.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral alımdan sonra hızlı ve neredeyse tam
- Dağılım
- Dokulara çok büyük alım (karaciğer, dalak, böbrek, akciğer); plazma proteinlerine orta düzeyde bağlanır; plasentayı geçer ve anne sütüne geçer
- Metabolizma
- Karaciğerde CYP2C8 ve CYP3A4 ile, yine aktif olan desetilklorokine
- Eliminasyon
- Yavaş; yaklaşık yarısı böbreklerle; idrarda uzun süre eser miktarlar
- Yarılanma ömrü
- 30 ila 60 günlük terminal yarılanma ömrü
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Klorokin neden tek başına P. vivax sıtmasını iyileştirmez?
Yalnızca kan evrelerini öldürür; karaciğerdeki uykudaki hipnozoitler sağ kalır ve nükslere neden olur; bu nedenle primakin (veya tafenokin) eklenir.
Klorokin paraziti nasıl öldürür?
Asidik besin vakuolünde yoğunlaşır ve toksik hemin hemozoine paketlenmesini durdurur; serbest hem parazite zarar verir.
Klorokin aşırı dozu neden bu kadar korkulur?
Güvenlik aralığı dardır: aşırı doz, küçük çocuklarda bile saatler içinde aritmilere, hipotansiyona, hipokalemiye ve konvülziyonlara neden olur.
Kolombiya'da P. falciparum için klorokin kullanılır mı?
Hayır. Güney Amerika'da P. falciparum klorokine dirençlidir; artemeter + lumefantrinle tedavi edilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antimalaryal ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Chloroquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.