Mefloquina
Antimaláricos
Antimaláricos
Quinolina de ação longa para prevenir a malária em viajantes e tratamento de última escolha; seu alerta em destaque: efeitos neuropsiquiátricos duradouros.
Ficha rápida
- Group
- Antimaláricos
- Target
- Não totalmente definido: liga-se à hemozoína como a cloroquina; um estudo mostrou sua ligação ao ribossomo 80S de P. falciparum
- Key effects
- Sonhos vívidos · Náuseas · Dor muscular e sudorese
- Monitor
- História psiquiátrica antes · Ansiedade
- ATC
- P01BC02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a mefloquina ligada ao ribossomo 80S de Plasmodium falciparum (crio-ME), um dos alvos propostos; sua ação também pode envolver o heme, como a de outras quinolinas.
Um quinolino-metanol e um potente esquizonticida sanguíneo. Associa-se à hemozoína, o que sugere uma ação sobre o heme semelhante à da cloroquina, mas a resistência ligada ao transportador PfMDR1 do parasita sugere que seu alvo está fora do vacúolo alimentar; também se demonstrou que se liga ao ribossomo do parasita e bloqueia a síntese proteica. Não atua sobre os hipnozoítos hepáticos. Sua eliminação muito lenta a torna útil para a profilaxia semanal, mas favorece a resistência quando usada isoladamente.
- Alcança os parasitas em estágio sanguíneo nas hemácias
- Interfere no manejo do heme e na síntese proteica
- Os estágios sanguíneos morrem; os hipnozoítos hepáticos sobrevivem
- Permanece por semanas: profilaxia semanal possível
Indicações
- Profilaxia em viajantes para áreas onde ainda é eficaz Malária →
- Tratamento da malária não complicada apenas quando não há outra opção disponível (CDC); com o artesunato forma uma ACT Malária →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sonhos vívidos, insônia, tontura e cefaleia
- Náuseas, vômitos, diarreia e dor abdominal
- Ansiedade e alterações do humor
- Dor muscular e sudorese
Contraindicações
- História de convulsões, depressão, transtorno de ansiedade, psicose ou outro transtorno psiquiátrico maior
- Hipersensibilidade à mefloquina, à quinina ou à quinidina
- Halofantrina durante ou após a mefloquina
- Cautela: distúrbios da condução cardíaca, doença hepática; infecções adquiridas em partes do Sudeste Asiático (resistência)
Interações importantes
- Quinina, quinidina e cloroquina
- Toxicidade cardíaca e convulsões aditivas; a quinina logo após a mefloquina é perigosa
- Halofantrina e cetoconazol
- Prolongamento perigoso do QT (o risco persiste por semanas após a mefloquina)
- Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína, valproato, fenobarbital)
- A mefloquina piora o controle das crises
- Rifampicina
- Induz o CYP3A4 e reduz os níveis de mefloquina
O que se monitora
- História psiquiátrica antes de prescrever
- Ansiedade, depressão, inquietação, confusão ou vertigem novas: o fármaco é suspenso
- ECG em pacientes com cardiopatia ou outros fármacos que afetam o QT
- Função hepática e visão com o uso prolongado
Administração e segurança
- Oral, com alimentos e um copo cheio de água; os comprimidos podem ser triturados em um líquido.
- A profilaxia é semanal, começando antes da viagem e continuando após o retorno.
- Se houver vômito na primeira hora, o prescritor decide sobre repetir a dose.
- Não é usada como terapia única para infecções adquiridas em partes do Sudeste Asiático (resistência).
Gravidez e amamentação
Dados em animais em doses altas mostram dano, e foi sugerido um aumento de natimortos; a gestação é evitada por cerca de 3 meses após o uso por causa de sua meia-vida longa.
Cuidados de enfermagem
- Antes: rastrear convulsões, depressão, ansiedade e psicose; registrar outros fármacos cardíacos.
- Entregar ao paciente o guia do medicamento e avisar sobre tontura e problemas de equilíbrio (dirigir, operar máquinas).
- Orientação: suspender e procurar atendimento diante de ansiedade súbita, depressão, confusão, alucinações ou vertigem.
- A profilaxia reduz, mas não elimina o risco: repelente de insetos e mosquiteiros continuam necessários; contracepção durante o uso e por alguns meses depois.
Farmacocinética
- Absorção
- Apenas oral (as injeções causam reações locais graves); absorvida com variabilidade acentuada
- Distribuição
- Muito lipofílica, ampla captação tecidual, cerca de 98% ligada às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Hepático, pelo CYP3A4 (inibido pelo cetoconazol, induzido pela rifampicina)
- Eliminação
- Principalmente nas fezes; uma pequena fração inalterada na urina
- Meia-vida
- Longa e variável: 13 a 24 dias
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que descreve o alerta em destaque da mefloquina?
Efeitos neuropsiquiátricos (ansiedade, depressão, psicose, convulsões) e vestibulares (vertigem, zumbido, perda de equilíbrio) que podem persistir ou ser permanentes.
Por que a mefloquina pode ser tomada apenas uma vez por semana na profilaxia?
Tem meia-vida muito longa (semanas), por isso os níveis sanguíneos se mantêm eficazes entre as doses semanais.
Em quem a mefloquina é contraindicada?
Em pessoas com história de convulsões ou transtornos psiquiátricos maiores (depressão, ansiedade, psicose) e nas alérgicas à mefloquina, à quinina ou à quinidina.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Mefloquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Mefloquine targets the Plasmodium falciparum 80S ribosome to inhibit protein synthesis. (RCSB Protein Data Bank (entry 5UMD), 2017).
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