Mefloquin

Antimalariamittel
Antimalariamittel

Lang wirkendes Chinolin zur Malariaprophylaxe bei Reisenden und als letzte Behandlungsoption; Boxed Warning: anhaltende neuropsychiatrische Wirkungen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antimalariamittel
Target: Nicht vollständig definiert: bindet Hämozoin wie Chloroquin; eine Studie zeigte seine Bindung an das 80S-Ribosom von P. falciparum
Used for: Prophylaxe bei Reisenden in Gebiete
Key effects: Lebhafte Träume · Übelkeit
Monitor: Neu auftretende Angst
ATC: P01BC02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Nicht vollständig definiert: bindet Hämozoin wie Chloroquin; eine Studie zeigte seine Bindung an das 80S-Ribosom von P. falciparumMefloquin

Die Abbildung zeigt Mefloquin, gebunden an das 80S-Ribosom von Plasmodium falciparum (Kryo-EM), eine vorgeschlagene Zielstruktur; seine Wirkung könnte wie bei anderen Chinolinen auch das Häm betreffen.

Zielstruktur in 3D: Nicht vollständig definiert: bindet Hämozoin wie Chloroquin; eine Studie zeigte seine Bindung an das 80S-Ribosom von P. falciparum. PDB-Struktur 5UMD (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Ein Chinolinmethanol und ein starkes Blutschizontozid. Es lagert sich an Hämozoin an, was auf eine chloroquinähnliche Wirkung auf das Häm hindeutet, doch die mit dem Transporter PfMDR1 des Parasiten verknüpfte Resistenz spricht dafür, dass seine Zielstruktur außerhalb der Nahrungsvakuole liegt; außerdem wurde gezeigt, dass es an das Ribosom des Parasiten bindet und die Proteinsynthese blockiert. Auf Hypnozoiten in der Leber wirkt es nicht. Seine sehr langsame Elimination macht es für die wöchentliche Prophylaxe nützlich, begünstigt aber bei alleiniger Anwendung Resistenzen.

Erreicht die Blutstadien des Parasiten in den Erythrozyten
Stört den Umgang mit Häm und die Proteinsynthese
Blutstadien sterben ab; Hypnozoiten in der Leber überleben
Bleibt wochenlang wirksam: wöchentliche Prophylaxe möglich

Indikationen

Prophylaxe bei Reisenden in Gebiete, in denen es noch wirksam ist Malaria →
Behandlung der unkomplizierten Malaria nur, wenn keine andere Option verfügbar ist (CDC); mit Artesunat bildet es eine ACT Malaria →

Nebenwirkungen

Häufig

Lebhafte Träume, Schlaflosigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchschmerzen
Angst und Stimmungsveränderungen
Muskelschmerzen und Schwitzen

Kontraindikationen

Krampfanfälle, Depression, Angststörung, Psychose oder andere schwere psychiatrische Erkrankung in der Vorgeschichte
Überempfindlichkeit gegen Mefloquin, Chinin oder Chinidin
Halofantrin während oder nach Mefloquin
Vorsicht: Störungen der kardialen Erregungsleitung, Lebererkrankung; Infektionen aus Teilen Südostasiens (Resistenz)

Wichtige Wechselwirkungen

Chinin, Chinidin und Chloroquin: Additive Kardiotoxizität und Krampfanfälle; Chinin kurz nach Mefloquin ist gefährlich
Halofantrin und Ketoconazol: Gefährliche QT-Verlängerung (das Risiko besteht noch Wochen nach Mefloquin)
Antikonvulsiva (Carbamazepin, Phenytoin, Valproat, Phenobarbital): Mefloquin verschlechtert die Anfallskontrolle
Rifampicin: Induziert CYP3A4 und senkt die Mefloquinspiegel

Was überwacht wird

Psychiatrische Vorgeschichte vor der Verordnung
Neu auftretende Angst, Depression, Unruhe, Verwirrtheit oder Drehschwindel: Das Mittel wird abgesetzt
EKG bei Patienten mit Herzerkrankung oder anderen QT-wirksamen Mitteln
Leberfunktion und Sehvermögen bei langer Anwendung

Anwendung und Sicherheit

Oral, mit Nahrung und einem vollen Glas Wasser; Tabletten können zerkleinert in eine Flüssigkeit gegeben werden.
Die Prophylaxe erfolgt wöchentlich, beginnt vor der Reise und wird nach der Rückkehr fortgesetzt.
Bei Erbrechen innerhalb der ersten Stunde entscheidet der verordnende Arzt über eine Wiederholung der Dosis.
Nicht als Monotherapie bei Infektionen, die in Teilen Südostasiens erworben wurden (Resistenz).

Schwangerschaft und Stillzeit

Tierdaten bei hohen Dosen zeigen Schäden, und eine Zunahme von Totgeburten wurde vermutet; wegen der langen Halbwertszeit wird eine Schwangerschaft für etwa 3 Monate nach der Anwendung vermieden.

Pflege

Vorher: auf Krampfanfälle, Depression, Angst und Psychose screenen; andere Herzmedikamente dokumentieren.
Dem Patienten den Medikationsleitfaden aushändigen und vor Schwindel und Gleichgewichtsstörungen warnen (Autofahren, Bedienen von Maschinen).
Aufklärung: bei plötzlicher Angst, Depression, Verwirrtheit, Halluzinationen oder Drehschwindel das Mittel absetzen und ärztliche Hilfe suchen.
Die Prophylaxe senkt das Risiko, beseitigt es aber nicht: Insektenschutzmittel und Moskitonetze sind weiterhin nötig; Verhütung während der Anwendung und einige Monate danach.

Pharmakokinetik

Resorption: Nur oral (Injektionen verursachen schwere lokale Reaktionen); Resorption mit ausgeprägter Variabilität
Verteilung: Sehr lipophil, ausgedehnte Gewebeaufnahme, zu etwa 98 % an Plasmaproteine gebunden
Metabolismus: Leber, über CYP3A4 (gehemmt durch Ketoconazol, induziert durch Rifampicin)
Elimination: Überwiegend über den Stuhl; ein kleiner Anteil unverändert im Urin
Halbwertszeit: Lang und variabel: 13 bis 24 Tage

Testen Sie sich

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Was beschreibt das Boxed Warning von Mefloquin?

Neuropsychiatrische Wirkungen (Angst, Depression, Psychose, Krampfanfälle) und vestibuläre Wirkungen (Drehschwindel, Tinnitus, Gleichgewichtsverlust), die fortbestehen oder dauerhaft sein können.

Warum genügt bei der Prophylaxe eine Einnahme von Mefloquin pro Woche?

Es hat eine sehr lange Halbwertszeit (Wochen), sodass die Blutspiegel zwischen den wöchentlichen Dosen wirksam bleiben.

Bei wem ist Mefloquin kontraindiziert?

Bei Menschen mit Krampfanfällen oder schweren psychiatrischen Erkrankungen (Depression, Angst, Psychose) in der Vorgeschichte sowie bei Allergie gegen Mefloquin, Chinin oder Chinidin.