Mefloquina
Antimaláricos
Antimaláricos
Quinolina de acción larga para prevenir la malaria en viajeros y como último recurso de tratamiento; su gran advertencia: efectos neuropsiquiátricos duraderos.
Ficha rápida
- Grupo
- Antimaláricos
- Diana
- No del todo definido: se une a la hemozoína como la cloroquina; un estudio mostró su unión al ribosoma 80S de P. falciparum
- Efectos clave
- Sueños vívidos · Náuseas · Dolor muscular y sudoración
- Vigilar
- Antecedentes psiquiátricos antes · Ansiedad
- ATC
- P01BC02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la mefloquina unida al ribosoma 80S de Plasmodium falciparum (crio-ME), uno de los blancos propuestos; su acción también podría involucrar el hemo, como las demás quinolinas.
Un quinolinmetanol y potente esquizonticida sanguíneo. Se asocia con la hemozoína, lo que sugiere una acción sobre el hemo parecida a la de la cloroquina, pero la resistencia ligada al transportador PfMDR1 del parásito indica que su blanco está fuera de la vacuola digestiva; también se ha demostrado que se une al ribosoma del parásito y bloquea la síntesis de proteínas. No actúa sobre los hipnozoítos hepáticos. Su eliminación muy lenta permite la profilaxis semanal, pero favorece la resistencia si se usa sola.
- Llega a los parásitos sanguíneos dentro de los glóbulos rojos
- Interfiere con el manejo del hemo y la síntesis de proteínas
- Mueren las formas sanguíneas; los hipnozoítos sobreviven
- Persiste semanas: permite la profilaxis semanal
Indicaciones
- Profilaxis en viajeros a zonas donde todavía es eficaz Malaria →
- Tratamiento de la malaria no complicada solo cuando no hay otra opción (CDC); con artesunato forma una TCA Malaria →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sueños vívidos, insomnio, mareo y dolor de cabeza
- Náuseas, vómito, diarrea y dolor abdominal
- Ansiedad y cambios del estado de ánimo
- Dolor muscular y sudoración
Contraindicaciones
- Antecedente de convulsiones, depresión, trastorno de ansiedad, psicosis u otro trastorno psiquiátrico mayor
- Hipersensibilidad a la mefloquina, la quinina o la quinidina
- Halofantrina durante o después de la mefloquina
- Precaución: trastornos de la conducción cardíaca, enfermedad hepática; infecciones adquiridas en partes del sudeste asiático (resistencia)
Interacciones clave
- Quinina, quinidina y cloroquina
- Toxicidad cardíaca y convulsiones aditivas; la quinina poco después de la mefloquina es peligrosa
- Halofantrina y ketoconazol
- Prolongación peligrosa del QT (el riesgo persiste semanas después de la mefloquina)
- Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína, valproato, fenobarbital)
- La mefloquina empeora el control de las convulsiones
- Rifampicina
- Induce CYP3A4 y baja los niveles de mefloquina
Qué se vigila
- Antecedentes psiquiátricos antes de prescribirla
- Ansiedad, depresión, inquietud, confusión o vértigo nuevos: se suspende el fármaco
- ECG en pacientes con cardiopatía o con otros fármacos que prolongan el QT
- Función hepática y visión con el uso prolongado
Administración y seguridad
- Oral, con comida y un vaso lleno de agua; las tabletas se pueden triturar en un líquido.
- La profilaxis es semanal, empieza antes del viaje y continúa después del regreso.
- Si hay vómito en la primera hora, quien prescribe decide si se repite la dosis.
- No se usa sola para infecciones adquiridas en partes del sudeste asiático (resistencia).
Embarazo y lactancia
En animales, a dosis altas, causa daño y se ha sugerido un aumento de mortinatos; se evita el embarazo durante unos 3 meses después del uso por su vida media larga.
Cuidados de enfermería
- Antes: indagar por convulsiones, depresión, ansiedad y psicosis; registrar otros fármacos cardíacos.
- Entregar la guía del medicamento y advertir sobre mareo y problemas de equilibrio (conducir, operar maquinaria).
- Educación: suspender y consultar ante ansiedad súbita, depresión, confusión, alucinaciones o vértigo.
- La profilaxis reduce pero no elimina el riesgo: siguen siendo necesarios el repelente y el toldillo; anticoncepción durante el uso y algunos meses después.
Farmacocinética
- Absorción
- Solo oral (las inyecciones causan reacciones locales graves); absorción muy variable
- Distribución
- Muy lipofílica, gran captación tisular, unida en un 98 % a las proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Hepático por CYP3A4 (inhibido por ketoconazol, inducido por rifampicina)
- Eliminación
- Sobre todo por las heces; una fracción pequeña sin cambios por la orina
- Vida media
- Larga y variable: 13 a 24 días
Póngase a prueba
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¿Qué describe la advertencia de recuadro de la mefloquina?
Efectos neuropsiquiátricos (ansiedad, depresión, psicosis, convulsiones) y vestibulares (vértigo, tinnitus, pérdida del equilibrio) que pueden persistir o ser permanentes.
¿Por qué la mefloquina se puede dar solo una vez por semana en la profilaxis?
Tiene una vida media muy larga (semanas), así que los niveles en sangre siguen siendo eficaces entre las dosis semanales.
¿En quiénes está contraindicada la mefloquina?
En personas con antecedente de convulsiones o trastornos psiquiátricos mayores (depresión, ansiedad, psicosis) y en alérgicos a la mefloquina, la quinina o la quinidina.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Mefloquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Malaria in the United States: Treatment Tables (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Mefloquine targets the Plasmodium falciparum 80S ribosome to inhibit protein synthesis. (RCSB Protein Data Bank (entry 5UMD), 2017).
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