Metilnaltrekson
Laksatifler
Laksatifler
Beynin dışında kalan bir opioid blokeri: ağrı gidermeyi ortadan kaldırmadan bağırsaktaki opioid kabızlığını tersine çevirir.
Diğer adı: Metilnaltrekson bromür
Hızlı bilgi
- Group
- Laksatifler
- Target
- Bağırsağın μ-opioid reseptörleri (periferik)
- Key effects
- Karın ağrısı · Gaz · Bulantı ve kusma
- Monitor
- Dışkılamalar ve ishal · Karın ağrısı · Ağrı kontrolü
- ATC
- A06AH01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, aynı bağlanma bölgesini işgal eden naloksonu inaktif insan μ-opioid reseptöründe göstermektedir; yapı ayrıca gizlenmiş bir nanobody içerir.
Metilnaltrekson, kuaterner amin taşıyan bir μ-opioid reseptör antagonistidir. Kalıcı yük, kan-beyin bariyerini kolayca geçmesini engeller; bu yüzden opioid reseptörlerini bağırsak duvarında bloke eder ama beyinde etmez. Opioide bağlı bağırsak yavaşlaması ve fazla su emilimi tersine çevrilirken santral analjezi korunur.
- Kuaterner amin: kan-beyin bariyerini neredeyse hiç geçmez
- Bağırsak duvarındaki μ-opioid reseptörlerini bloke eder
- Opioidin bağırsağı yavaşlatmasını tersine çevirir; analjezi korunur
Endikasyonlar
- Kanser dışı kronik ağrısı olan erişkinlerde opioide bağlı kabızlık
- İleri hastalıkta veya aktif kanser ağrısında opioide bağlı kabızlık (palyatif bakım)
Yan etkiler
Sık
- Karın ağrısı
- Gaz
- Bulantı ve kusma
- İshal
- Baş dönmesi ve terleme
Kontrendikasyonlar
- Bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal tıkanıklık
Önemli etkileşimler
- Opioid analjezikler
- Santral analjeziyi tersine çevirmeden bağırsak etkilerini bloke eder; opioid kesildiğinde o da kesilir
- Diğer laksatifler
- Metilnaltreksona başlandığında genellikle kesilir ve işe yaramazsa yeniden başlanır
Neler izlenir
- Dışkılamalar ve ishal
- Karın ağrısı (olası perforasyon)
- Opioid yoksunluğu belirtileri
- Ağrı kontrolü
Uygulama ve güvenlik
- Karın, uyluk veya üst kola subkütan enjekte edilir; enjeksiyon yerleri değiştirilir ve hassas, morarmış, skarlı veya sertleşmiş deriden kaçınılır.
- Önceden doldurulmuş şırıngalar ve flakonlar tek kullanımlıktır ve delinmeye dayanıklı bir kaba atılır.
- Bazı ülkelerde oral tablet formu da mevcuttur.
Gebelik ve emzirme
Gebelikte kullanım fetüste veya yenidoğanda opioid yoksunluğuna yol açabilir; tedavi sırasında emzirmeden kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce bağırsak tıkanıklığı, peptik ülser, divertikülit, Crohn hastalığı veya gastrointestinal kanseri sorun.
- Enjeksiyondan sonra hastanın tuvalete yakın olduğundan emin olun.
- Şiddetli veya süregelen karın ağrısını ya da ishali hemen bildirin.
- Ağrının kontrol altında kaldığını kontrol edin ve yoksunluk belirtilerini izleyin.
Farmakokinetik
- Dağılım
- Kuaterner yükü nedeniyle merkezi sinir sistemine giriş zayıftır
- Etki başlangıcı ve süresi
- Bir enjeksiyondan sonra dışkılama sıklıkla birkaç dakika ile birkaç saat içinde olur
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Metilnaltrekson neden opioid analjezisini tersine çevirmez?
Kuaterner amini kan-beyin bariyerini neredeyse hiç geçmez; bu yüzden μ reseptörlerini yalnızca bağırsakta bloke eder.
Altta yatan bağırsak hastalığı olan hastalarda hangi ciddi komplikasyon görülebilir?
Gastrointestinal perforasyon.
Başlıca kontrendikasyonu nedir?
Bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal tıkanıklık.
İlişkili ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Methylnaltrexone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); Methylnaltrexone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); RCSB PDB - 9PXU: Inactive-state naloxone-mu opioid receptor nanobody6 complex (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.