Methylnaltrexon

Laxanzien
Laxanzien

Ein Opioidblocker, der außerhalb des Gehirns bleibt: Er hebt die Opioid-Obstipation im Darm auf, ohne die Schmerzlinderung zu nehmen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Methylnaltrexoniumbromid

Steckbrief

Group: Laxanzien
Target: μ-Opioidrezeptoren des Darms (peripher)
Key effects: Bauchschmerzen · Blähungen · Übelkeit und Erbrechen
Monitor: Stuhlgang und Durchfall · Bauchschmerzen
ATC: A06AH01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

μ-Opioidrezeptoren des Darms (peripher)Methylnaltrexon

Die Abbildung zeigt Naloxon, das dieselbe Bindungsstelle besetzt, im inaktiven menschlichen μ-Opioidrezeptor; die Struktur enthält außerdem einen Nanobody, der ausgeblendet ist.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptoren des Darms (peripher). PDB-Struktur 9PXU (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Methylnaltrexon ist ein μ-Opioidrezeptor-Antagonist mit einem quartären Amin. Die permanente Ladung verhindert, dass es die Blut-Hirn-Schranke leicht überwindet; daher blockiert es Opioidrezeptoren in der Darmwand, nicht aber im Gehirn. Die opioidbedingte Verlangsamung des Darms und die vermehrte Wasserresorption werden aufgehoben, während die zentrale Analgesie erhalten bleibt.

Quartäres Amin: überwindet die Blut-Hirn-Schranke kaum
Blockiert μ-Opioidrezeptoren in der Darmwand
Hebt die opioidbedingte Darmverlangsamung auf; die Analgesie bleibt

Indikationen

Opioidinduzierte Obstipation bei Erwachsenen mit chronischen nicht tumorbedingten Schmerzen
Opioidinduzierte Obstipation bei fortgeschrittener Erkrankung oder aktiven Tumorschmerzen (Palliativversorgung)

Nebenwirkungen

Häufig

Bauchschmerzen
Blähungen
Übelkeit und Erbrechen
Durchfall
Schwindel und Schwitzen

Kontraindikationen

Bekannter oder vermuteter gastrointestinaler Verschluss

Wichtige Wechselwirkungen

Opioidanalgetika: Es blockiert ihre Wirkungen im Darm, ohne die zentrale Analgesie aufzuheben; wird das Opioid abgesetzt, wird es ebenfalls abgesetzt
Andere Laxanzien: Werden meist beim Beginn mit Methylnaltrexon abgesetzt und wieder aufgenommen, wenn es nicht wirkt

Was überwacht wird

Stuhlgang und Durchfall
Bauchschmerzen (mögliche Perforation)
Zeichen eines Opioidentzugs
Schmerzkontrolle

Anwendung und Sicherheit

Subkutan in Bauch, Oberschenkel oder Oberarm injiziert; die Stellen werden gewechselt, und empfindliche, blutunterlaufene, vernarbte oder verhärtete Haut wird gemieden.
Fertigspritzen und Durchstechflaschen sind zum Einmalgebrauch bestimmt und kommen in einen durchstichsicheren Behälter.
In manchen Ländern ist auch eine Tablettenform erhältlich.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung in der Schwangerschaft kann beim Fetus oder Neugeborenen einen Opioidentzug auslösen; während der Behandlung wird nicht gestillt.

Pflege

Vor der ersten Dosis nach Darmverschluss, Ulkuskrankheit, Divertikulitis, Morbus Crohn oder gastrointestinalem Krebs fragen.
Sicherstellen, dass der Patient nach der Injektion eine Toilette in der Nähe hat.
Starke oder anhaltende Bauchschmerzen oder Durchfall sofort melden.
Prüfen, ob die Schmerzen kontrolliert bleiben, und auf Entzugssymptome achten.

Pharmakokinetik

Verteilung: Wegen seiner quartären Ladung geringer Übertritt ins Zentralnervensystem
Wirkeintritt und -dauer: Ein Stuhlgang folgt oft innerhalb von Minuten bis wenigen Stunden nach einer Injektion

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum hebt Methylnaltrexon die Opioidanalgesie nicht auf?

Sein quartäres Amin überwindet die Blut-Hirn-Schranke kaum, daher blockiert es μ-Rezeptoren nur im Darm.

Welche schwere Komplikation kann bei Patienten mit zugrunde liegender Darmerkrankung auftreten?

Gastrointestinale Perforation.

Was ist seine Hauptkontraindikation?

Ein bekannter oder vermuteter gastrointestinaler Verschluss.