Méthylnaltrexone

Mécanisme d'action

◎Récepteurs μ-opioïdes de l'intestin (périphériques)Méthylnaltrexone

ⓘ La figure montre la naloxone, qui occupe le même site de liaison, dans le récepteur μ-opioïde humain inactif ; la structure contient aussi un nanocorps, qui est masqué.

La méthylnaltrexone est un antagoniste des récepteurs μ-opioïdes porteur d'une amine quaternaire. Sa charge permanente l'empêche de traverser facilement la barrière hémato-encéphalique : elle bloque les récepteurs opioïdes de la paroi intestinale mais pas ceux du cerveau. Le ralentissement intestinal et l'absorption d'eau accrue induits par les opioïdes sont corrigés, tandis que l'analgésie centrale persiste.

1. Amine quaternaire : traverse à peine la barrière hémato-encéphalique
2. Bloque les récepteurs μ-opioïdes de la paroi intestinale
3. Corrige le ralentissement intestinal dû aux opioïdes ; l'analgésie persiste

Indications

• Constipation induite par les opioïdes chez l'adulte ayant une douleur chronique non cancéreuse
• Constipation induite par les opioïdes en cas de maladie avancée ou de douleur cancéreuse active (soins palliatifs)

Effets indésirables

Fréquents

• Douleurs abdominales
• Flatulences
• Nausées et vomissements
• Diarrhée
• Sensations vertigineuses et sueurs

Contre-indications

• Occlusion digestive connue ou suspectée

Interactions principales

Analgésiques opioïdes

Elle bloque leurs effets intestinaux sans lever l'analgésie centrale ; elle est arrêtée lorsque l'opioïde est arrêté

Autres laxatifs

Généralement arrêtés à l'instauration de la méthylnaltrexone, et repris si elle est inefficace

Surveillance

• Selles et diarrhée
• Douleurs abdominales (perforation possible)
• Signes de sevrage opioïde
• Contrôle de la douleur

Administration et sécurité

• Injectée par voie sous-cutanée dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras ; les sites sont alternés et la peau sensible, ecchymotique, cicatricielle ou indurée est évitée.
• Les seringues préremplies et les flacons sont à usage unique et vont dans un collecteur résistant aux piqûres.
• Une forme orale en comprimés existe aussi dans certains pays.

Grossesse et allaitement

L'utilisation pendant la grossesse peut provoquer un sevrage opioïde chez le fœtus ou le nouveau-né ; l'allaitement est évité pendant le traitement.

Soins infirmiers

• Rechercher une occlusion intestinale, un ulcère gastroduodénal, une diverticulite, une maladie de Crohn ou un cancer digestif avant la première dose.
• S'assurer que le patient est près des toilettes après l'injection.
• Signaler immédiatement des douleurs abdominales ou une diarrhée sévères ou persistantes.
• Vérifier que la douleur reste contrôlée et surveiller les symptômes de sevrage.

Pharmacocinétique

Distribution

Faible pénétration dans le système nerveux central en raison de sa charge quaternaire

Délai et durée d'action

Une selle survient souvent de quelques minutes à quelques heures après une injection

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Naloxone
• Morphine
• Lubiprostone

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Methylnaltrexone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); Methylnaltrexone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); RCSB PDB - 9PXU: Inactive-state naloxone-mu opioid receptor nanobody6 complex (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.