Metilnaltrexona
Laxativos
Laxativos
Um bloqueador opioide que fica fora do cérebro: reverte a constipação por opioides no intestino sem tirar o alívio da dor.
Também chamado: Brometo de metilnaltrexona
Ficha rápida
- Group
- Laxativos
- Target
- Receptores opioides μ do intestino (periféricos)
- Used for
- Constipação induzida · Constipação induzida
- Key effects
- Dor abdominal · Flatulência · Náuseas e vômitos
- Monitor
- Evacuações e diarreia · Dor abdominal
- ATC
- A06AH01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a naloxona, que ocupa o mesmo sítio de ligação, no receptor opioide μ humano inativo; a estrutura também contém um nanocorpo, que está oculto.
A metilnaltrexona é um antagonista do receptor opioide μ com uma amina quaternária. A carga permanente a impede de atravessar facilmente a barreira hematoencefálica, por isso bloqueia os receptores opioides da parede intestinal, mas não os do cérebro. A lentificação intestinal induzida pelos opioides e a absorção extra de água são revertidas, enquanto a analgesia central se mantém.
- Amina quaternária: quase não atravessa a barreira hematoencefálica
- Bloqueia os receptores opioides μ da parede intestinal
- Reverte a lentificação intestinal pelos opioides; a analgesia permanece
Indicações
- Constipação induzida por opioides em adultos com dor crônica não oncológica
- Constipação induzida por opioides na doença avançada ou na dor oncológica ativa (cuidados paliativos)
Efeitos adversos
Frequentes
- Dor abdominal
- Flatulência
- Náuseas e vômitos
- Diarreia
- Tontura e sudorese
Contraindicações
- Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita
Interações importantes
- Analgésicos opioides
- Bloqueia seus efeitos intestinais sem reverter a analgesia central; é suspensa quando o opioide é suspenso
- Outros laxativos
- Costumam ser suspensos quando a metilnaltrexona é iniciada e retomados se ela não funcionar
O que se monitora
- Evacuações e diarreia
- Dor abdominal (possível perfuração)
- Sinais de abstinência de opioides
- Controle da dor
Administração e segurança
- Injetada por via subcutânea no abdome, na coxa ou na parte superior do braço; os locais são alternados e evita-se pele dolorida, com hematoma, cicatriz ou endurecida.
- Seringas preenchidas e frascos-ampola são de uso único e vão para um coletor resistente a perfurações.
- Uma forma em comprimido oral também está disponível em alguns países.
Gravidez e amamentação
O uso na gravidez pode causar abstinência de opioides no feto ou no recém-nascido; evita-se amamentar durante o tratamento.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre obstrução intestinal, úlcera péptica, diverticulite, doença de Crohn ou câncer gastrointestinal antes da primeira dose.
- Garanta que o paciente esteja perto de um banheiro após a injeção.
- Relate imediatamente dor abdominal ou diarreia intensa ou persistente.
- Verifique se a dor continua controlada e vigie sintomas de abstinência.
Farmacocinética
- Distribuição
- Pouca entrada no sistema nervoso central por causa de sua carga quaternária
- Início e duração
- A evacuação costuma ocorrer de minutos a poucas horas após uma injeção
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a metilnaltrexona não reverte a analgesia opioide?
Sua amina quaternária quase não atravessa a barreira hematoencefálica, por isso bloqueia os receptores μ apenas no intestino.
Qual complicação grave pode ocorrer em pacientes com doença intestinal subjacente?
Perfuração gastrointestinal.
Qual é sua principal contraindicação?
Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita.
Conexões
Fármacos relacionados3
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Methylnaltrexone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); Methylnaltrexone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); RCSB PDB - 9PXU: Inactive-state naloxone-mu opioid receptor nanobody6 complex (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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