Durgical
TR
Uygulama

Nintedanib

  • AntifibrotiklerAntifibrotikler
  • Gebelik: kontrendikeFetüse zarar verebilir. Tedaviden önce gebelik dışlanır ve son dozdan sonra en az üç ay boyunca yüksek etkili kontrasepsiyon sürdürülür; emzirme önerilmez.

İdiyopatik pulmoner fibrozda ve diğer ilerleyici fibrozan akciğer hastalıklarında akciğer skarlaşmasını yavaşlatan oral bir kinaz inhibitörü; ishal sıktır.

Güncellendi

Diğer adı: Nintedanib esilat

Hızlı bilgi

Group
Antifibrotikler
Target
Büyüme faktörü reseptör tirozin kinazları (VEGFR, FGFR ve PDGFR)
Used for
İdiyopatik pulmoner fibroz
Key effects
İshal · Bulantı · Karaciğer enzimlerinde yükselme
Monitor
Başlamadan önce · İshal · İdrarda protein
ATC
L01EX09

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, nintedanibi insan VEGFR2 kinaz alanının ATP cebinde göstermektedir (kristal yapı). FGF ve PDGF reseptör kinazlarını da aynı şekilde bloke eder.

3B hedef: Büyüme faktörü reseptör tirozin kinazları (VEGFR, FGFR ve PDGFR). PDB yapısı 3C7Q (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Nintedanib birkaç reseptör tirozin kinazın küçük moleküllü bir inhibitörüdür: PDGF reseptörleri alfa ve beta, FGF reseptörleri 1 ila 3 ve VEGF reseptörleri 1 ila 3, ayrıca bazı reseptör dışı kinazlar. Kinaz cebinde ATP ile yarışır; böylece büyüme faktörü sinyali hücreye geçmez. Akciğer fibroblastları daha az çoğalır, göç eder ve kollajen üreten miyofibroblastlara dönüşür; akciğer fonksiyonunun yıllık kaybı yavaşlar.

  1. Büyüme faktörleri (PDGF, FGF, VEGF) fibroblast reseptör kinazlarını aktive eder
  2. Nintedanib bu kinazların ATP cebini işgal eder
  3. Fibroblastlar daha az çoğalır, göç eder ve kollajen üretir
  4. Akciğer fonksiyonu (FVC) kaybı yavaşlar; skar geri dönmez

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • İshal (çok sık)
  • Bulantı, kusma, karın ağrısı ve iştah azalması
  • Karaciğer enzimlerinde yükselme
  • Kilo kaybı ve baş ağrısı
  • Hipertansiyon

Kontrendikasyonlar

  • Gebelik (fetal zarar)
  • Orta veya ağır karaciğer yetmezliğinde önerilmez
  • Yüksek kardiyovasküler risk, kanama riski, yakın zamanda geçirilmiş karın ameliyatı veya divertiküler hastalıkta dikkat

Önemli etkileşimler

P-gp ve CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, eritromisin)
Nintedanib maruziyeti artar; hastalar advers etkiler açısından yakından izlenir
P-gp ve CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)
Nintedanib maruziyeti azalır; kombinasyondan kaçınılır
Antikoagülanlar
Kanama riski artar; antikoagülasyon yakından izlenir
Oral hormonal kontraseptifler
Kusma veya ishal emilimi azalttığında başarısız olabilir; bir bariyer yöntemi eklenir

Neler izlenir

  • Başlamadan önce, ilk aylarda düzenli olarak ve sonra periyodik olarak karaciğer testleri (ALT, AST, bilirubin)
  • Gebe kalabilecek kadınlarda başlamadan önce gebelik testi
  • İshal, hidrasyon ve kilo
  • İdrarda protein; antikoagülan kullanan hastalarda kanama bulguları

Uygulama ve güvenlik

  • Yemekle alınan, sıvıyla bütün olarak yutulan oral kapsüller
  • Kapsüller çiğnenmez, ezilmez veya açılmaz; içeriğe temas eden cilt hemen yıkanır
  • Atlanan doz telafi edilmez, atlanır

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir. Tedaviden önce gebelik dışlanır ve son dozdan sonra en az üç ay boyunca yüksek etkili kontrasepsiyon sürdürülür; emzirme önerilmez.

Hemşirelik bakımı

  • Başlamadan önce gebelik planlarını, kanama bozukluklarını, antikoagülan kullanımını, kalp hastalığını ve yakın zamanda geçirilmiş karın ameliyatını sorun
  • İshalin sıvı ve bir antidiyareik ile erken tedavisini ve süregen ishalin bildirilmesini öğretin
  • Karaciğer testlerini kontrol edin ve karaciğer hasarı belirtilerini öğretin: sarılık, koyu renkli idrar, sağ üst karın ağrısı
  • Kanama, göğüs ağrısı ve inmenin uyarı belirtilerini öğretin
  • Sigarayı bırakmasını önerin

Farmakokinetik

Emilim
Yemekle alınan oral kapsül; taşıyıcılar ve ilk geçiş metabolizması nedeniyle düşük mutlak biyoyararlanım (yaklaşık %5)
Dağılım
Plazma proteinlerine, başlıca albümine, yüksek oranda bağlanır (yaklaşık %98)
Metabolizma
Başlıca esterazlarla serbest aside hidrolize edilir, ardından glukuronidlenir; CYP3A4'ün rolü küçüktür. P-glikoprotein substratıdır
Eliminasyon
Başlıca safra yoluyla dışkıyla; idrarla çok az
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 9,5 saat (İPF'de efektif yarılanma ömrü)

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Nintedanib hangi reseptör ailelerini inhibe eder?

PDGF, FGF ve VEGF reseptörlerinin tirozin kinazlarını.

Nintedanibin en sık advers etkisi nedir?

İshal.

Nintedanib kullanan bir hasta antikoagülan aldığında neden ek dikkat gerekir?

Nintedanib kanama riskini artırır (VEGF sinyalini bloke eder); bu nedenle kanama riskleri toplanır.

Nintedanib ile hangi kontrasepsiyon önerisi verilir?

Tedavi süresince ve sonrasında en az üç ay yüksek etkili kontrasepsiyon; ishal veya kusma hapın başarısız olmasına yol açabileceğinden bir bariyer yöntemi eklenir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Antifibrotikler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - NINTEDANIB capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nintedanib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 3C7Q: Structure of VEGFR2 kinase domain in complex with BIBF1120 (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.