Nintedanib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasas de receptores de factores de crecimiento (VEGFR, FGFR y PDGFR)Nintedanib

ⓘ La figura muestra el nintedanib en el bolsillo de ATP del dominio cinasa del VEGFR2 humano (estructura cristalina). Bloquea de la misma forma las cinasas de los receptores de FGF y PDGF.

El nintedanib es una molécula pequeña que inhibe varias tirosina cinasas de receptores: los receptores de PDGF alfa y beta, los receptores de FGF 1 a 3 y los receptores de VEGF 1 a 3, además de algunas cinasas no receptoras. Compite con el ATP en el bolsillo de la cinasa, de modo que la señal del factor de crecimiento no entra en la célula. Así, los fibroblastos pulmonares proliferan, migran y se transforman menos en miofibroblastos productores de colágeno, y la pérdida anual de función pulmonar se frena.

1. Los factores de crecimiento (PDGF, FGF, VEGF) activan cinasas del fibroblasto
2. El nintedanib ocupa el bolsillo de ATP de esas cinasas
3. Los fibroblastos se multiplican, migran y producen menos colágeno
4. La pérdida de función pulmonar (CVF) se frena; la cicatriz no revierte

Indicaciones

• Fibrosis pulmonar idiopática Enfermedad pulmonar intersticial →
• Enfermedades pulmonares intersticiales fibrosantes crónicas con fenotipo progresivo Enfermedad pulmonar intersticial →
• Enfermedad pulmonar intersticial asociada a esclerosis sistémica, para frenar la caída de la función pulmonar Esclerosis sistémica (esclerodermia, incluido el CREST) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea (muy frecuente)
• Náuseas, vómito, dolor abdominal y pérdida del apetito
• Elevación de enzimas hepáticas
• Pérdida de peso y cefalea
• Hipertensión arterial

Contraindicaciones

• Embarazo (daño fetal)
• No recomendado en insuficiencia hepática moderada o grave
• Precaución con riesgo cardiovascular alto, riesgo de sangrado, cirugía abdominal reciente o enfermedad diverticular

Interacciones clave

Inhibidores de la glucoproteína P y de CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina)

Mayor exposición al nintedanib; se vigilan de cerca los efectos adversos

Inductores de la glucoproteína P y de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan)

Menor exposición al nintedanib; se evita la combinación

Anticoagulantes

Mayor riesgo de sangrado; la anticoagulación se vigila de cerca

Anticonceptivos hormonales orales

Pueden fallar si el vómito o la diarrea reducen su absorción; se agrega un método de barrera

Qué se vigila

• Pruebas hepáticas (ALT, AST, bilirrubina) antes de iniciar, con regularidad en los primeros meses y luego periódicamente
• Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres que pueden quedar embarazadas
• Diarrea, hidratación y peso
• Proteínas en orina; signos de sangrado en pacientes anticoagulados

Administración y seguridad

• Cápsulas orales con comida, tragadas enteras con líquido
• Las cápsulas no se mastican, trituran ni abren; la piel que toca el contenido se lava de inmediato
• Una dosis olvidada se omite; no se repone

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto. Se descarta el embarazo antes del tratamiento y se mantiene una anticoncepción muy eficaz hasta al menos tres meses después de la última dosis; no se recomienda la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por planes de embarazo, trastornos de la coagulación, anticoagulantes, enfermedad cardiaca y cirugía abdominal reciente antes de iniciar
• Enseñar a tratar la diarrea desde el inicio con líquidos y un antidiarreico, y a consultar si persiste
• Revisar las pruebas hepáticas y enseñar los signos de lesión hepática: ictericia, orina oscura, dolor en el cuadrante superior derecho
• Enseñar los signos de alarma de sangrado, dolor torácico y ataque cerebrovascular
• Aconsejar dejar de fumar

Farmacocinética

Absorción

Cápsula oral con comida; biodisponibilidad absoluta baja (alrededor del 5 %) por transportadores y primer paso

Distribución

Unión muy alta a proteínas plasmáticas (alrededor del 98 %), sobre todo albúmina

Metabolismo

Sobre todo hidrólisis por esterasas a un ácido libre, que luego se glucuroniza; la CYP3A4 tiene un papel menor. Es sustrato de la glucoproteína P

Eliminación

Principalmente en heces por la bilis; muy poco en orina

Vida media

Unas 9,5 horas (vida media efectiva en FPI)

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - NINTEDANIB capsule (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Nintedanib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); RCSB PDB - 3C7Q: Structure of VEGFR2 kinase domain in complex with BIBF1120 (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).

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