Paroksetin
SSRI'lar
Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar)
Depresyon, panik ve sosyal anksiyete için bir SSRI. CYP2D6'yı inhibe eder ve birinci trimesterde kullanımı bebekte kalp malformasyonlarıyla ilişkilidir.
Hızlı bilgi
- Group
- Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar)
- Target
- Serotonin taşıyıcısı (SERT)
- Used for
- Majör depresif bozukluk · Panik bozukluğu
- Key effects
- Bulantı · Terleme · Cinsel işlev bozukluğu
- Monitor
- Ruh hâli ve intihar düşünceleri
- ATC
- N06AB05
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, termostabilize bir insan SERT'inin (ts3) merkezi bölgesine bağlı paroksetini göstermektedir.
Paroksetin serotonin taşıyıcısının merkezi bölgesine yüksek afiniteyle bağlanır ve serotonin geri alımını bloke eder. Ayrıca karaciğer enzimi CYP2D6'yı geri dönüşsüz olarak inhibe eder; bu, tamoksifen etkinliğinin kaybı dahil birçok etkileşimini açıklar.
- Paroksetin serotonin taşıyıcısının merkezi bölgesine bağlanır
- Serotonin geri alımı bloke edilir ve serotonin daha uzun süre etki eder
- Haftalar içinde ruh hâli ve anksiyete düzelir
- Karaciğerde CYP2D6'yı inhibe ederek diğer ilaçların düzeyini yükseltir veya etkisini engeller
Endikasyonlar
- Majör depresif bozukluk
- Panik bozukluğu
- Sosyal anksiyete bozukluğu
- Premenstrüel disforik bozukluk
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, somnolans, baş dönmesi
- Terleme, tremor
- Cinsel işlev bozukluğu (ejakülasyon bozuklukları, libido azalması)
- Ağız kuruluğu ve kabızlık
Kontrendikasyonlar
- Linezolid ve intravenöz metilen mavisi dahil MAO inhibitörleri veya bir MAOİ'nin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde
- QTc aralığını uzatan ve CYP2D6 substratı olan ilaçlar (tiyoridazin veya pimozid gibi)
- Paroksetine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Tamoksifen
- Tamoksifenin CYP2D6 aracılığıyla aktif metabolitine dönüşümü azalır, bu yüzden daha az etkili olabilir; CYP2D6'yı az inhibe eden bir antidepresan tercih edilir
- CYP2D6 substratları (trisiklikler, bazı antipsikotikler, bazı antiaritmikler)
- Bu ilaçların daha yüksek düzeyleri
- MAO inhibitörleri ve diğer serotonerjik ilaçlar
- Serotonin sendromu
- NSAİİ'ler, asetilsalisilik asit, varfarin
- Daha yüksek kanama riski
Neler izlenir
- Ruh hâli ve intihar düşünceleri
- Doğurganlık çağındaki kadınlarda gebelik durumu ve planları
- Antitrombotik ilaçlarla kanama
- Dozlar atlandığında veya azaltıldığında ortaya çıkan belirtiler
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan verilir; uzatılmış salımlı tabletler bütün olarak yutulur
- Kademeli azaltılarak kesilir
- Başlamadan önce ilaç listesi CYP2D6 substratları ve tamoksifen açısından kontrol edilir
Gebelik ve emzirme
Meta-analizlerde birinci trimester maruziyeti kardiyovasküler malformasyonlarda küçük bir artışla ilişkilidir; geç maruziyet tüm SSRI'ların yenidoğan risklerini taşır.
Hemşirelik bakımı
- Gebeliği veya gebelik planlarını sorun ve reçete eden hekime bildirin
- Kişinin tamoksifen veya CYP2D6'ya bağımlı başka ilaçlar kullanıp kullanmadığını kontrol edin
- Tedavinin başında ve doz değişikliklerinden sonra intihar düşüncelerini değerlendirin
- Ani kesilmenin baş dönmesi, duyusal bozukluklar ve irritabiliteye yol açabileceğini öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan; hemen salımlı ve uzatılmış salımlı formlar
- Metabolizma
- Karaciğerde doyurulabilir bir yolla yoğun; paroksetin CYP2D6'yı geri dönüşsüz olarak inhibe eder
- Yarılanma ömrü
- Uzatılmış salımlı formun tek dozundan sonra yaklaşık 15 ila 20 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Gebelik planlayan bir kadında paroksetinden neden genellikle kaçınılır?
Birinci trimester maruziyeti bebekte daha yüksek kardiyovasküler malformasyon oranıyla ilişkilidir.
Paroksetin tamoksifeni neden daha az etkili kılabilir?
Tamoksifen aktif metabolitini oluşturmak için CYP2D6'ya ihtiyaç duyar; paroksetin CYP2D6'yı geri dönüşsüz olarak inhibe ettiğinden daha az aktif metabolit oluşur.
QT riski nedeniyle hangi ilaçlar paroksetinle kontrendikedir?
Hem QT'yi uzatan hem de CYP2D6 substratı olan, tiyoridazin ve pimozid gibi ilaçlar; paroksetin bunların düzeylerini yükseltir.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - PAROXETINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Paroxetine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); 5I6X: X-ray structure of the ts3 human serotonin transporter complexed with paroxetine at the central site (RCSB Protein Data Bank, 2016).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.