Paroxetina
ISRS
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
ISRS para depressão, pânico e ansiedade social. Inibe a CYP2D6, e o uso no primeiro trimestre está associado a malformações cardíacas no bebê.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
- Target
- Transportador de serotonina (SERT)
- Used for
- Transtorno depressivo maior · Transtorno de pânico
- Key effects
- Náuseas · Sudorese · Disfunção sexual
- Monitor
- Humor e pensamentos suicidas · Situação e planos
- ATC
- N06AB05
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a paroxetina ligada ao sítio central de um SERT humano termoestabilizado (ts3).
A paroxetina se liga com alta afinidade ao sítio central do transportador de serotonina e bloqueia a recaptação de serotonina. Também inibe irreversivelmente a enzima hepática CYP2D6, o que explica muitas de suas interações, incluindo a perda de eficácia do tamoxifeno.
- A paroxetina se liga ao sítio central do transportador de serotonina
- A recaptação de serotonina é bloqueada e a serotonina atua por mais tempo
- Ao longo de semanas, o humor e a ansiedade melhoram
- No fígado, inibe a CYP2D6, elevando ou bloqueando outros fármacos
Indicações
- Transtorno depressivo maior
- Transtorno de pânico
- Transtorno de ansiedade social
- Transtorno disfórico pré-menstrual
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, sonolência, tontura
- Sudorese, tremor
- Disfunção sexual (distúrbios ejaculatórios, libido baixa)
- Boca seca e constipação
Contraindicações
- Inibidores da MAO, incluindo linezolida e azul de metileno intravenoso, ou nos 14 dias após suspender um IMAO
- Fármacos que prolongam o intervalo QTc e são substratos da CYP2D6 (como tioridazina ou pimozida)
- Hipersensibilidade à paroxetina
Interações importantes
- Tamoxifeno
- Menor conversão do tamoxifeno em seu metabólito ativo pela CYP2D6, de modo que ele pode funcionar pior; prefere-se um antidepressivo com pouca inibição da CYP2D6
- Substratos da CYP2D6 (tricíclicos, alguns antipsicóticos, alguns antiarrítmicos)
- Níveis mais altos desses fármacos
- Inibidores da MAO e outros fármacos serotoninérgicos
- Síndrome serotoninérgica
- AINEs, ácido acetilsalicílico (AAS), varfarina
- Maior risco de sangramento
O que se monitora
- Humor e pensamentos suicidas
- Situação e planos de gravidez em mulheres em idade fértil
- Sangramento com fármacos antitrombóticos
- Sintomas quando doses são esquecidas ou reduzidas
Administração e segurança
- Administrada por via oral; os comprimidos de liberação prolongada são engolidos inteiros
- Suspensa por redução gradual
- Antes de iniciar, verifica-se na lista de medicamentos a presença de substratos da CYP2D6 e de tamoxifeno
Gravidez e amamentação
Em metanálises, a exposição no primeiro trimestre está associada a um pequeno aumento de malformações cardiovasculares; a exposição tardia traz os riscos neonatais de todos os ISRS.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre gravidez ou planos de engravidar e informar o prescritor
- Verificar se a pessoa toma tamoxifeno ou outros fármacos dependentes da CYP2D6
- Avaliar pensamentos suicidas no início do tratamento e após mudanças de dose
- Orientar que a interrupção abrupta pode causar tontura, distúrbios sensoriais e irritabilidade
Farmacocinética
- Absorção
- Por via oral; formas de liberação imediata e prolongada
- Metabolismo
- Extenso, no fígado, por uma via saturável; a paroxetina inibe irreversivelmente a CYP2D6
- Meia-vida
- Cerca de 15 a 20 horas após dose única da forma de liberação prolongada
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a paroxetina geralmente é evitada em uma mulher que planeja engravidar?
A exposição no primeiro trimestre está associada a uma taxa maior de malformações cardiovasculares no bebê.
Por que a paroxetina pode tornar o tamoxifeno menos eficaz?
O tamoxifeno precisa da CYP2D6 para formar seu metabólito ativo, e a paroxetina inibe irreversivelmente a CYP2D6, de modo que se forma menos metabólito ativo.
Quais fármacos são contraindicados com a paroxetina por causa do risco de QT?
Fármacos que prolongam o QT e são substratos da CYP2D6, como tioridazina e pimozida, cujos níveis a paroxetina eleva.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - PAROXETINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Paroxetine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); 5I6X: X-ray structure of the ts3 human serotonin transporter complexed with paroxetine at the central site (RCSB Protein Data Bank, 2016).
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