Piridostigmin
Kolinesteraz inhibitörleri
Kolinesteraz inhibitörleri
Miyastenia gravis güçsüzlüğü için standart oral ilaç. Neostigminden daha uzun etkilidir ve daha az bağırsak yan etkisine yol açar.
Hızlı bilgi
- Group
- Kolinesteraz inhibitörleri
- Target
- Asetilkolinesteraz
- Used for
- Miyastenia gravis
- Key effects
- Bulantı · Artmış tükürük ve bronş salgıları
- Monitor
- Gün boyunca kas gücü · Solunum · Böbrek işlevi
- ATC
- N07AA02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Asetilkolinesteraza bağlı piridostigminin kristal yapısı yoktur. Şekil, aynı yüklü trimetilamonyum başını taşıyan yakın kimyasal akrabası edrofonyumu, insan enziminin oyuğunu ve katalitik serinini paylaşan Torpedo (elektrikli vatoz) asetilkolinesterazının aktif bölgesinde gösterir.
Miyastenia graviste antikorlar kas son plağındaki çalışan asetilkolin reseptörlerinin sayısını azaltır. Piridostigmin asetilkolinesterazı karbamile eder; böylece her sinir impulsu sinapsta daha uzun süre daha fazla asetilkolin bırakır ve bu asetilkolin kalan reseptörlere ulaşır. Otoimmün nedeni değil, belirtiyi (güçsüzlüğü) tedavi eder. Kuaterner bir amindir ve beyne girmez.
- Nöromüsküler kavşakta asetilkolinesterazı karbamile eder
- Asetilkolin sinapsta daha uzun süre kalır
- Kalan reseptörlerin daha fazlası etkinleşir
- Kas gücü ve dayanıklılığı artar
Endikasyonlar
- Miyastenia gravis (semptomatik tedavi) Myastenia gravis →
- Askeri personelde belirli sinir ajanlarına karşı ön tedavi
- Depolarizan olmayan kas gevşeticilerin etkisinin geri çevrilmesi (enjeksiyon)
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, kusma, ishal ve karın krampları
- Artmış tükürük ve bronş salgıları
- Terleme ve küçük pupiller
- Kas krampları ve fasikülasyonlar
Kontrendikasyonlar
- Bağırsak veya idrar yolunun mekanik obstrüksiyonu
- Bronşiyal astımda özel dikkat
Önemli etkileşimler
- Atropin ve diğer antimuskarinikler
- Bağırsak yan etkilerini hafifletir ama doz aşımının erken belirtilerini gizleyip kolinerjik krizin gelişmesine izin verebilir
- Süksinilkolin
- Uzamış nöromüsküler blok (sınıf etkisi)
- Aminoglikozid antibiyotikler
- Nöromüsküler bloğu artırabilir; miyastenia gravisli kişiler özellikle duyarlıdır
Neler izlenir
- Gün boyunca kas gücü, yutma, konuşma ve göz kapağı düşüklüğü
- Solunum: krizde vital kapasite
- Böbrek işlevi
Uygulama ve güvenlik
- Belirli saatlerde alınır; zamanlama, kas gücüne en çok ihtiyaç duyulan saatlere göre ayarlanır
- Uzatılmış salımlı tabletler ezilmez
- Tabletler nem çeker: orijinal kabında kuru tutulur
Gebelik ve emzirme
Gebelik ve emzirmede güvenliliği kanıtlanmamıştır; kontrolsüz miyasteni başlı başına tehlikeli olduğundan yarar ve riskler tartılır.
Hemşirelik bakımı
- Dozları zamanında verin; geciken bir doz güçsüzlüğü geri getirebilir
- Yiyecek veya diğer oral ilaçları vermeden önce yutmayı kontrol edin
- Her iki krizin belirtilerini öğretin: kötüleşen güçsüzlük, solunum veya yutma güçlüğü, yoğun terleme veya salya artışı
- Atropini hazır bulundurun
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan zayıf emilir; bu nedenle oral dozlar enjeksiyon dozlarından çok daha yüksektir; normal ve uzatılmış salımlı tabletler ile sıvı formu vardır
- Dağılım
- Kan-beyin bariyerini geçmez
- Eliminasyon
- Başlıca değişmeden idrarla; böbrek hastalığında daha düşük dozlar gerekebilir
- Etki başlangıcı ve süresi
- Neostigminden daha uzun etkilidir
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Piridostigmin miyastenia gravisteki güçsüzlüğü nasıl düzeltir?
Asetilkolinesterazı inhibe ederek; böylece asetilkolin daha uzun süre kalır ve antikorların bıraktığı reseptörlerin daha fazlasını etkinleştirir.
Piridostigminle birlikte rutin atropin neden riskli olabilir?
Doz aşımının muskarinik uyarı belirtilerini maskeler; böylece kolinerjik kriz fark edilmeden gelişebilir.
Piridostigmini hangi organ atar ve bunun sonucu nedir?
Böbrek, büyük ölçüde değişmeden; böbrek hastalığı olanlarda daha düşük dozlar gerekebilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kolinesteraz inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - PYRIDOSTIGMINE BROMIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pyridostigmine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.