Pyridostigmin

Cholinesterasehemmer
Cholinesterasehemmer

Das orale Standardmedikament gegen die Schwäche bei Myasthenia gravis. Es wirkt länger als Neostigmin und verursacht weniger Magen-Darm-Nebenwirkungen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Cholinesterasehemmer
Target: Acetylcholinesterase
Used for: Myasthenia gravis
Key effects: Übelkeit · Mehr Speichel und Bronchialsekret
Monitor: Muskelkraft · Atmung · Nierenfunktion
ATC: N07AA02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

AcetylcholinesterasePyridostigmin

Es gibt keine Kristallstruktur von Pyridostigmin, gebunden an die Acetylcholinesterase. Die Abbildung zeigt Edrophonium, einen nahen chemischen Verwandten mit demselben geladenen Trimethylammonium-Kopf, im aktiven Zentrum der Acetylcholinesterase von Torpedo (Zitterrochen), die mit dem menschlichen Enzym die Schlucht und das katalytische Serin teilt.

Zielstruktur in 3D: Acetylcholinesterase. PDB-Struktur 1AX9 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Bei Myasthenia gravis verringern Antikörper die Zahl funktionsfähiger Acetylcholinrezeptoren an der motorischen Endplatte. Pyridostigmin carbamyliert die Acetylcholinesterase, sodass jeder Nervenimpuls mehr Acetylcholin länger im synaptischen Spalt hinterlässt, das die verbliebenen Rezeptoren erreicht. Es behandelt das Symptom (Schwäche), nicht die autoimmune Ursache. Es ist ein quartäres Amin und gelangt nicht ins Gehirn.

Carbamyliert die Acetylcholinesterase an der neuromuskulären Endplatte
Acetylcholin bleibt länger im synaptischen Spalt
Mehr der verbliebenen Rezeptoren werden aktiviert
Muskelkraft und Ausdauer verbessern sich

Indikationen

Myasthenia gravis (symptomatische Behandlung) Myasthenia gravis →
Vorbehandlung von Militärpersonal gegen bestimmte Nervenkampfstoffe
Antagonisierung nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien (Injektion)

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchkrämpfe
Mehr Speichel und Bronchialsekret
Schwitzen und enge Pupillen
Muskelkrämpfe und Faszikulationen

Kontraindikationen

Mechanische Obstruktion des Darms oder der Harnwege
Besondere Vorsicht bei Asthma bronchiale

Wichtige Wechselwirkungen

Atropin und andere Antimuskarinika: Lindern die Magen-Darm-Nebenwirkungen, können aber frühe Zeichen einer Überdosierung verschleiern und eine cholinerge Krise entstehen lassen
Succinylcholin: Verlängerte neuromuskuläre Blockade (Klasseneffekt)
Aminoglykosid-Antibiotika: Können die neuromuskuläre Blockade verstärken; Menschen mit Myasthenia gravis sind besonders empfindlich

Was überwacht wird

Muskelkraft, Schlucken, Sprechen und Herabhängen der Augenlider im Tagesverlauf
Atmung: Vitalkapazität in einer Krise
Nierenfunktion

Anwendung und Sicherheit

Einnahme zu festen Zeiten; der Zeitpunkt wird darauf abgestimmt, wann die Kraft am meisten gebraucht wird
Retardtabletten werden nicht zerkleinert
Die Tabletten ziehen Feuchtigkeit an: trocken in der Originalverpackung aufbewahren

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit in Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht belegt; Nutzen und Risiken werden abgewogen, da eine unkontrollierte Myasthenie selbst gefährlich ist.

Pflege

Dosen pünktlich geben; eine verspätete Dosis kann die Schwäche zurückbringen
Vor dem Essen oder der Gabe anderer oraler Arzneimittel das Schlucken prüfen
Die Zeichen beider Krisen schulen: zunehmende Schwäche, Atem- oder Schluckbeschwerden, starkes Schwitzen oder starker Speichelfluss
Atropin bereithalten

Pharmakokinetik

Resorption: Oral schlecht resorbiert, daher sind orale Dosen viel höher als injizierte; es gibt normale und retardierte Tabletten sowie eine Lösung
Verteilung: Überwindet die Blut-Hirn-Schranke nicht
Elimination: Hauptsächlich unverändert über den Urin; bei Nierenerkrankung können niedrigere Dosen nötig sein
Wirkeintritt und -dauer: Wirkt länger als Neostigmin

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie verbessert Pyridostigmin die Schwäche bei Myasthenia gravis?

Durch Hemmung der Acetylcholinesterase, sodass Acetylcholin länger wirkt und mehr der von den Antikörpern verschonten Rezeptoren aktiviert.

Warum kann die routinemäßige Gabe von Atropin mit Pyridostigmin riskant sein?

Es verschleiert die muskarinischen Warnzeichen einer Überdosierung, sodass sich unbemerkt eine cholinerge Krise entwickeln kann.

Welches Organ eliminiert Pyridostigmin, und was folgt daraus?

Die Niere, überwiegend unverändert; Menschen mit Nierenerkrankung brauchen unter Umständen niedrigere Dosen.