Neostigmin
Kolinesteraz inhibitörleri
Kolinesteraz inhibitörleri
Cerrahiden sonra kas gevşeticilerin etkisini geri çeviren ve miyastenia gravisi tedavi eden bir kolinesteraz inhibitörü. Beyne girmez.
Hızlı bilgi
- Group
- Kolinesteraz inhibitörleri
- Target
- Asetilkolinesteraz
- Used for
- Miyastenia gravis
- Key effects
- Bradikardi · Bulantı · Terleme
- Monitor
- Kalp hızı
- ATC
- N07AA01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Asetilkolinesteraza bağlı neostigminin kristal yapısı yoktur. Şekil, aynı yüklü trimetilamonyum başını taşıyan yakın kimyasal akrabası edrofonyumu, insan enziminin oyuğunu ve katalitik serinini paylaşan Torpedo (elektrikli vatoz) asetilkolinesterazının aktif bölgesinde gösterir.
Neostigmin asetilkolinesterazın katalitik serinini karbamile eder; böylece enzim bir süre asetilkolini parçalamayı bırakır. Nöromüsküler kavşakta artan asetilkolin depolarizan olmayan kas gevşeticilerle yarışır ve kas gücünü geri kazandırır; ayrıca muskarinik reseptörleri uyarır (yavaş kalp hızı, salgılar, bağırsak hareketi). Yüklü bir kuaterner amin olarak kan-beyin bariyerini geçmez.
- Asetilkolinesterazın aktif bölgesindeki serini karbamile eder
- Asetilkolin parçalanmaz ve birikir
- Nikotinik reseptörlerde kas gevşeticiyle yarışı kazanır
- Kas gücü geri döner; muskarinik etkiler de artar
Endikasyonlar
- Cerrahi sonrası depolarizan olmayan nöromüsküler blokörlerin etkisinin geri çevrilmesi
- Miyastenia gravis Myastenia gravis →
- Postoperatif ileus ve obstrüksiyon olmaksızın mesane atonisi (eski kullanım) Ameliyat sonrası ileus →
Yan etkiler
Sık
- Bradikardi
- Bulantı, kusma, kramplar ve ishal
- Artmış tükürük ve bronş salgıları
- Terleme, kas seğirmeleri (fasikülasyonlar)
Kontrendikasyonlar
- Neostigmine bilinen aşırı duyarlılık
- Peritonit
- Bağırsak veya idrar yolunun mekanik obstrüksiyonu
Önemli etkileşimler
- Atropin veya glikopironyum
- Bradikardiyi ve salgıları bloke etmek için neostigminden önce veya onunla birlikte verilir
- Süksinilkolin
- Oluşturduğu blok geri çevrilmez, uzar
- Karaciğerin ilaç metabolize eden enzimlerini değiştiren ilaçlar
- Çalışılmamıştır; neostigmin karaciğer mikrozomal enzimleriyle metabolize edildiğinden dikkatle kullanılır
Neler izlenir
- Periferik sinir stimülatörüyle dörtlü uyarı (train-of-four) yanıtı
- Kalp hızı, ritim ve kan basıncı
- Ekstübasyondan sonra solunum ve oksijen satürasyonu
Uygulama ve güvenlik
- Damar içi verilir; antikolinerjik ayrı bir enjektörde, kalp hızı zaten yavaşsa neostigminden önce verilir
- Atropin ve anafilaksi ilaçları el altında tutulur
- Blok neredeyse geçmişken verilen yüksek dozlar kendiliğinden güçsüzlüğe yol açabilir
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri sınırlıdır; doğuma yakın dönemde kolinesteraz inhibitörleri uterusu irrite edip erken doğumu tetikleyebilir.
Hemşirelik bakımı
- Dozdan önce ve sonra kalp hızını ve ritmini kontrol edin
- Derlenme odasında hışıltı, salgılar ve solunum eforu açısından izleyin
- Kolinerjik krizin belirtilerini bilin: terleme, salya artışı ve küçük pupillerle birlikte güçsüzlük
- Miyastenia graviste kas gücünü, yutmayı ve solunumu düzenli aralıklarla kaydedin
Farmakokinetik
- Emilim
- Geri çevirme için damar içi verilir; oral formlar zayıf emilir
- Dağılım
- Kan-beyin bariyerini geçmez; yaklaşık %15 ile %25'i albümine bağlanır
- Metabolizma
- Karaciğer mikrozomal enzimleriyle
- Eliminasyon
- Böbrek işlevi olmayan kişilerde yarılanma ömrü daha uzundur
- Yarılanma ömrü
- Damar içi enjeksiyondan sonra yaklaşık 24 ile 113 dakika arasında bildirilmiştir
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Cerrahinin sonunda neostigminle birlikte neden atropin veya glikopironyum verilir?
Nikotinik etki kas gevşeticiyi geri çevirirken, fazla asetilkolinin muskarinik etkilerini, başlıca bradikardi ve salgıları, bloke etmek için.
Neostigmin hangi tür nöromüsküler bloğu geri çevirebilir?
Depolarizan olmayan bloğu (örneğin rokuronyum). Süksinilkolinin depolarizan bloğunu uzatır.
Hangi iki durum neostigmin için kontrendikasyondur?
Bağırsak veya idrar yolunun mekanik obstrüksiyonu ve peritonit.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kolinesteraz inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - NEOSTIGMINE METHYLSULFATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.