Pyridostigmine
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteurs des cholinestérases
Le traitement oral de référence de la faiblesse myasthénique. Il agit plus longtemps que la néostigmine et cause moins d'effets digestifs.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs des cholinestérases
- Target
- Acétylcholinestérase
- Used for
- Myasthénie
- Key effects
- Nausées · Augmentation · Sudation et myosis
- Monitor
- Force musculaire · Respiration · Fonction rénale
- ATC
- N07AA02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Il n'existe pas de structure cristalline de la pyridostigmine liée à l'acétylcholinestérase. La figure montre l'édrophonium, un proche parent chimique ayant la même tête triméthylammonium chargée, dans le site actif de l'acétylcholinestérase de Torpedo (torpille), qui partage la gorge et la sérine catalytique de l'enzyme humaine.
Dans la myasthénie, des anticorps réduisent le nombre de récepteurs de l'acétylcholine fonctionnels à la plaque motrice. La pyridostigmine carbamyle l'acétylcholinestérase, si bien que chaque influx nerveux laisse plus d'acétylcholine dans la synapse, plus longtemps, et atteint les récepteurs restants. Elle traite le symptôme (la faiblesse), pas la cause auto-immune. C'est une amine quaternaire qui n'entre pas dans le cerveau.
- Carbamyle l'acétylcholinestérase à la jonction neuromusculaire
- L'acétylcholine persiste plus longtemps dans la synapse
- Davantage de récepteurs restants sont activés
- La force et l'endurance musculaires s'améliorent
Indications
- Myasthénie (traitement symptomatique) Myasthénie auto-immune →
- Prétraitement du personnel militaire contre certains agents neurotoxiques
- Antagonisation des curares non dépolarisants (forme injectable)
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements, diarrhée et crampes abdominales
- Augmentation de la salive et des sécrétions bronchiques
- Sudation et myosis
- Crampes musculaires et fasciculations
Contre-indications
- Obstacle mécanique digestif ou urinaire
- Prudence particulière en cas d'asthme bronchique
Interactions principales
- Atropine et autres antimuscariniques
- Soulagent les effets digestifs mais peuvent masquer les premiers signes de surdosage et laisser s'installer une crise cholinergique
- Succinylcholine
- Bloc neuromusculaire prolongé (effet de classe)
- Antibiotiques aminosides
- Peuvent ajouter un bloc neuromusculaire ; les myasthéniques y sont particulièrement sensibles
Surveillance
- Force musculaire, déglutition, parole et ptosis palpébral au cours de la journée
- Respiration : capacité vitale en cas de crise
- Fonction rénale
Administration et sécurité
- Prise à heures fixes ; l'horaire est adapté aux moments où la force est le plus nécessaire
- Les comprimés à libération prolongée ne sont pas écrasés
- Les comprimés absorbent l'humidité : conservés au sec dans leur emballage d'origine
Grossesse et allaitement
La sécurité pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas établie ; bénéfices et risques sont mis en balance, car une myasthénie non contrôlée est elle-même dangereuse.
Soins infirmiers
- Donner les doses à l'heure ; une dose tardive peut faire revenir la faiblesse
- Vérifier la déglutition avant de donner des aliments ou d'autres médicaments oraux
- Enseigner les signes des deux crises : faiblesse qui s'aggrave, difficulté à respirer ou à avaler, sudation ou salivation abondantes
- Garder de l'atropine disponible
Pharmacocinétique
- Absorption
- Mal absorbée par voie orale, d'où des doses orales bien plus élevées que les doses injectées ; il existe des comprimés à libération immédiate et prolongée et une forme liquide
- Distribution
- Ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique
- Élimination
- Principalement sous forme inchangée dans les urines ; des doses plus faibles peuvent être nécessaires en cas de maladie rénale
- Délai et durée d'action
- Agit plus longtemps que la néostigmine
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Comment la pyridostigmine améliore-t-elle la faiblesse dans la myasthénie ?
En inhibant l'acétylcholinestérase : l'acétylcholine persiste plus longtemps et active davantage les récepteurs épargnés par les anticorps.
Pourquoi l'association systématique d'atropine à la pyridostigmine peut-elle être risquée ?
Elle masque les signes d'alerte muscariniques du surdosage, si bien qu'une crise cholinergique peut s'installer sans être remarquée.
Quel organe élimine la pyridostigmine, et qu'en découle-t-il ?
Le rein, surtout sous forme inchangée ; en cas de maladie rénale, des doses plus faibles peuvent être nécessaires.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - PYRIDOSTIGMINE BROMIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pyridostigmine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.