Rasagiline
Inhibiteurs de la MAO-B
Inhibiteurs de la MAO-B
Inhibiteur sélectif irréversible de la MAO-B (Parkinson), seul ou avec la lévodopa. Sans métabolite amphétaminique ; interactions sérotoninergiques graves.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de la MAO-B
- Target
- Monoamine oxydase B (MAO-B)
- Used for
- Maladie de Parkinson
- Key effects
- Céphalées · Somnolence
- Monitor
- Pression artérielle · Dyskinésies
- ATC
- N04BD02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la rasagiline dans la MAO-B humaine, liée de façon covalente au cofacteur FAD (le cristal enregistre la forme d'adduit).
La rasagiline est une propargylamine qui inactive la MAO-B de façon irréversible en se liant à sa flavine. La dopamine striatale persiste plus longtemps. Contrairement à la sélégiline, elle n'est pas métabolisée en amphétamines. Elle est éliminée principalement par le CYP1A2 hépatique.
- La rasagiline se lie irréversiblement au FAD de la MAO-B
- La dopamine striatale est dégradée plus lentement
- Les premiers symptômes s'atténuent ; les périodes off raccourcissent avec la lévodopa
Indications
- Maladie de Parkinson, en monothérapie au début ou en association à la lévodopa contre le wearing-off Maladie de Parkinson →
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées, douleurs articulaires, dyspepsie
- Dyskinésies et hypotension orthostatique avec la lévodopa
- Somnolence
Contre-indications
- Péthidine (mépéridine), tramadol, méthadone, dextropropoxyphène et autres IMAO (attendre au moins 14 jours après l'arrêt)
- Dextrométhorphane, millepertuis et cyclobenzaprine
- Insuffisance hépatique modérée ou sévère (non utilisée)
Interactions principales
- ISRS, IRSNa, tricycliques et autres antidépresseurs
- Risque de syndrome sérotoninergique ; surveillance étroite en cas d'association
- Ciprofloxacine et autres inhibiteurs du CYP1A2
- Taux de rasagiline plus élevés ; la dose est limitée
- Sympathomimétiques (décongestionnants, certains remèdes contre le rhume)
- Élévation de la pression artérielle
- Dextrométhorphane
- Épisodes de psychose ou de comportement bizarre ; contre-indiqué
Surveillance
- Pression artérielle
- Toute nouvelle prescription et tout produit en vente libre, à la recherche d'interactions
- Fonction hépatique avant l'instauration
- Dyskinésies, hallucinations et comportements impulsifs
Administration et sécurité
- Une prise par jour par voie orale
- Au moins deux semaines doivent s'écouler après l'arrêt avant de débuter des médicaments en interaction
- La pharmacie doit vérifier chaque nouvel opioïde, antidépresseur ou antitussif
Grossesse et allaitement
Il n'existe pas de données humaines adéquates ; les études animales ont montré une survie réduite de la descendance.
Soins infirmiers
- Apprendre au patient à éviter les aliments très riches en tyramine, comme certains fromages affinés
- Apprendre au patient à éviter les sirops antitussifs au dextrométhorphane et le millepertuis
- Reconnaître le syndrome sérotoninergique : agitation, fièvre, sueurs, tremblement, rigidité
- Contrôler la pression artérielle à chaque consultation
Pharmacocinétique
- Métabolisme
- Foie, surtout CYP1A2 ; les taux augmentent avec la ciprofloxacine et en cas de maladie hépatique
- Délai et durée d'action
- L'inhibition enzymatique persiste jusqu'à la synthèse de nouvelle MAO-B
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quels médicaments sont contre-indiqués avec la rasagiline ?
La péthidine (mépéridine), le tramadol, la méthadone, le dextrométhorphane, le millepertuis, la cyclobenzaprine ou les autres IMAO.
En quoi les métabolites de la rasagiline diffèrent-ils de ceux de la sélégiline ?
La rasagiline ne produit pas de métabolites amphétaminiques.
Pourquoi la ciprofloxacine compte-t-elle avec la rasagiline ?
Elle inhibe le CYP1A2, principale enzyme qui élimine la rasagiline : les taux augmentent.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - RASAGILINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rasagiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.