Rasagilin
MAO-B-Hemmer
MAO-B-Hemmer
Irreversibler, selektiver MAO-B-Hemmer bei Parkinson, allein oder mit Levodopa. Keine Amphetamin-Metaboliten; schwere serotonerge Wechselwirkungen.
Steckbrief
- Group
- MAO-B-Hemmer
- Target
- Monoaminoxidase B (MAO-B)
- Used for
- Morbus Parkinson
- Key effects
- Kopfschmerzen · Somnolenz
- Monitor
- Blutdruck · Leberfunktion vor Beginn · Dyskinesien
- ATC
- N04BD02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Rasagilin in der menschlichen MAO-B, kovalent an den FAD-Kofaktor gebunden (der Kristall zeigt die Adduktform).
Rasagilin ist ein Propargylamin, das die MAO-B durch Bindung an ihr Flavin irreversibel inaktiviert. Striatales Dopamin bleibt länger erhalten. Anders als Selegilin wird es nicht zu Amphetaminen verstoffwechselt. Es wird hauptsächlich über hepatisches CYP1A2 eliminiert.
- Rasagilin bindet irreversibel an das FAD der MAO-B
- Striatales Dopamin wird langsamer abgebaut
- Frühe Symptome lassen nach; mit Levodopa verkürzt sich die Off-Zeit
Indikationen
- Morbus Parkinson, als Monotherapie im Frühstadium oder zusätzlich zu Levodopa bei Wearing-off Morbus Parkinson →
Nebenwirkungen
Häufig
- Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen, Verdauungsstörungen
- Dyskinesien und orthostatische Hypotonie mit Levodopa
- Somnolenz
Kontraindikationen
- Pethidin, Tramadol, Methadon, Propoxyphen und andere MAO-Hemmer (nach dem Absetzen mindestens 14 Tage warten)
- Dextromethorphan, Johanniskraut und Cyclobenzaprin
- Mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung (nicht angewendet)
Wichtige Wechselwirkungen
- SSRI, SNRI, trizyklische und andere Antidepressiva
- Risiko eines Serotoninsyndroms; bei Kombination engmaschige Überwachung
- Ciprofloxacin und andere CYP1A2-Hemmer
- Höhere Rasagilinspiegel; die Dosis wird begrenzt
- Sympathomimetika (abschwellende Mittel, einige Erkältungsmittel)
- Blutdruckanstieg
- Dextromethorphan
- Episoden von Psychose oder bizarrem Verhalten; kontraindiziert
Was überwacht wird
- Blutdruck
- Jede neue Verordnung und jedes rezeptfreie Präparat auf Wechselwirkungen
- Leberfunktion vor Beginn
- Dyskinesien, Halluzinationen und Impulskontrollverhalten
Anwendung und Sicherheit
- Einmal täglich oral gegeben
- Nach dem Absetzen müssen mindestens zwei Wochen vergehen, bevor interagierende Arzneimittel begonnen werden
- Die Apotheke sollte jedes neue Opioid, Antidepressivum oder Hustenmittel prüfen
Schwangerschaft und Stillzeit
Ausreichende Daten beim Menschen fehlen; Tierstudien zeigten ein vermindertes Überleben der Nachkommen.
Pflege
- Anleiten, Lebensmittel mit sehr hohem Tyramingehalt wie manche gereifte Käse zu meiden
- Anleiten, Hustensäfte mit Dextromethorphan und Johanniskraut zu meiden
- Ein Serotoninsyndrom erkennen: Agitation, Fieber, Schwitzen, Tremor, Rigor
- Bei Besuchen den Blutdruck prüfen
Pharmakokinetik
- Metabolismus
- Leber, vor allem CYP1A2; die Spiegel steigen mit Ciprofloxacin und bei Lebererkrankung
- Wirkeintritt und -dauer
- Die Enzymhemmung hält an, bis neue MAO-B synthetisiert wird
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welche Arzneimittel sind mit Rasagilin kontraindiziert?
Pethidin, Tramadol, Methadon, Dextromethorphan, Johanniskraut, Cyclobenzaprin oder andere MAO-Hemmer.
Wie unterscheidet sich Rasagilin von Selegilin in seinen Metaboliten?
Rasagilin bildet keine Amphetamin-Metaboliten.
Warum spielt Ciprofloxacin bei Rasagilin eine Rolle?
Es hemmt CYP1A2, das Hauptenzym für die Elimination von Rasagilin, sodass die Spiegel steigen.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - RASAGILINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rasagiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).
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