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Rasagilin

  • MAO-B-HemmerMAO-B-Hemmer

Irreversibler, selektiver MAO-B-Hemmer bei Parkinson, allein oder mit Levodopa. Keine Amphetamin-Metaboliten; schwere serotonerge Wechselwirkungen.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
MAO-B-Hemmer
Target
Monoaminoxidase B (MAO-B)
Used for
Morbus Parkinson
Key effects
Kopfschmerzen · Somnolenz
Monitor
Blutdruck · Leberfunktion vor Beginn · Dyskinesien
ATC
N04BD02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Rasagilin in der menschlichen MAO-B, kovalent an den FAD-Kofaktor gebunden (der Kristall zeigt die Adduktform).

Zielstruktur in 3D: Monoaminoxidase B (MAO-B). PDB-Struktur 1S2Q (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Rasagilin ist ein Propargylamin, das die MAO-B durch Bindung an ihr Flavin irreversibel inaktiviert. Striatales Dopamin bleibt länger erhalten. Anders als Selegilin wird es nicht zu Amphetaminen verstoffwechselt. Es wird hauptsächlich über hepatisches CYP1A2 eliminiert.

  1. Rasagilin bindet irreversibel an das FAD der MAO-B
  2. Striatales Dopamin wird langsamer abgebaut
  3. Frühe Symptome lassen nach; mit Levodopa verkürzt sich die Off-Zeit

Indikationen

  • Morbus Parkinson, als Monotherapie im Frühstadium oder zusätzlich zu Levodopa bei Wearing-off Morbus Parkinson →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Kopfschmerzen, Gelenkschmerzen, Verdauungsstörungen
  • Dyskinesien und orthostatische Hypotonie mit Levodopa
  • Somnolenz

Kontraindikationen

  • Pethidin, Tramadol, Methadon, Propoxyphen und andere MAO-Hemmer (nach dem Absetzen mindestens 14 Tage warten)
  • Dextromethorphan, Johanniskraut und Cyclobenzaprin
  • Mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung (nicht angewendet)

Wichtige Wechselwirkungen

SSRI, SNRI, trizyklische und andere Antidepressiva
Risiko eines Serotoninsyndroms; bei Kombination engmaschige Überwachung
Ciprofloxacin und andere CYP1A2-Hemmer
Höhere Rasagilinspiegel; die Dosis wird begrenzt
Sympathomimetika (abschwellende Mittel, einige Erkältungsmittel)
Blutdruckanstieg
Dextromethorphan
Episoden von Psychose oder bizarrem Verhalten; kontraindiziert

Was überwacht wird

  • Blutdruck
  • Jede neue Verordnung und jedes rezeptfreie Präparat auf Wechselwirkungen
  • Leberfunktion vor Beginn
  • Dyskinesien, Halluzinationen und Impulskontrollverhalten

Anwendung und Sicherheit

  • Einmal täglich oral gegeben
  • Nach dem Absetzen müssen mindestens zwei Wochen vergehen, bevor interagierende Arzneimittel begonnen werden
  • Die Apotheke sollte jedes neue Opioid, Antidepressivum oder Hustenmittel prüfen

Schwangerschaft und Stillzeit

Ausreichende Daten beim Menschen fehlen; Tierstudien zeigten ein vermindertes Überleben der Nachkommen.

Pflege

  • Anleiten, Lebensmittel mit sehr hohem Tyramingehalt wie manche gereifte Käse zu meiden
  • Anleiten, Hustensäfte mit Dextromethorphan und Johanniskraut zu meiden
  • Ein Serotoninsyndrom erkennen: Agitation, Fieber, Schwitzen, Tremor, Rigor
  • Bei Besuchen den Blutdruck prüfen

Pharmakokinetik

Metabolismus
Leber, vor allem CYP1A2; die Spiegel steigen mit Ciprofloxacin und bei Lebererkrankung
Wirkeintritt und -dauer
Die Enzymhemmung hält an, bis neue MAO-B synthetisiert wird

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Arzneimittel sind mit Rasagilin kontraindiziert?

Pethidin, Tramadol, Methadon, Dextromethorphan, Johanniskraut, Cyclobenzaprin oder andere MAO-Hemmer.

Wie unterscheidet sich Rasagilin von Selegilin in seinen Metaboliten?

Rasagilin bildet keine Amphetamin-Metaboliten.

Warum spielt Ciprofloxacin bei Rasagilin eine Rolle?

Es hemmt CYP1A2, das Hauptenzym für die Elimination von Rasagilin, sodass die Spiegel steigen.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - RASAGILINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rasagiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).

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