Selejilin
MAO-B inhibitörleri
MAO-B inhibitörleri
Parkinson hastalığı için geri dönüşümsüz bir MAO-B inhibitörü. Amfetamin metabolitleri oluşturur; meperidin ve antidepresanlarla ciddi etkileşimleri vardır.
Diğer adı: L-deprenil
Hızlı bilgi
- Group
- MAO-B inhibitörleri
- Target
- Monoamin oksidaz B (MAO-B)
- Key effects
- Bulantı · Uykusuzluk ve anksiyete
- Monitor
- Kan basıncı · Uyku
- ATC
- N04BD01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan MAO-B'sindeki deprenili (selejilin), kovalent olarak bağlandığı FAD kofaktörünün yanında göstermektedir.
Selejilin MAO-B'nin «intihar» substratıdır: enzim onu, flavin kofaktörüne geri dönüşümsüz olarak bağlanan reaktif bir forma dönüştürür. Striatumda daha az dopamin yıkılır. MAO-B selektivitesi doza bağlıdır ve yüksek dozlarda kaybolur. L-amfetamin ve L-metamfetamine metabolize olur.
- MAO-B selejilini aktive eder; selejilin FAD'ye kalıcı olarak bağlanır
- Striatal dopamin daha yavaş yıkılır
- Levodopanın etkileri daha uzun sürer
Endikasyonlar
- Yanıt azaldığında levodopa + karbidopaya ek olarak veya hastalığın erken döneminde Parkinson hastalığı Parkinson hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Bulantı, baş dönmesi, ağız kuruluğu
- Uykusuzluk ve anksiyete (amfetamin metabolitleri)
- Levodopaya eklendiğinde daha fazla diskinezi ve halüsinasyon
- Ortostatik hipotansiyon
Kontrendikasyonlar
- Meperidin (sıklıkla diğer opioidlere de genişletilir)
- Selejiline aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Meperidin, tramadol, metadon
- Serotonin toksisitesi: ajitasyon, rijidite, hipertermi
- SSRI'lar, SNRI'lar, trisiklik antidepresanlar
- Serotonin sendromu ve ağır SSS toksisitesi
- Efedrin ve diğer sempatomimetikler (öksürük ve soğuk algınlığı ürünleri)
- Hipertansif kriz
- Levodopa + karbidopa
- Daha fazla diskinezi; ağır ortostatik hipotansiyon bildirilmiştir
Neler izlenir
- Kan basıncı (yüksek ve ortostatik)
- Uyku, anksiyete ve halüsinasyonlar
- Reçetesiz soğuk algınlığı ilaçları ve opioidler dahil tüm yeni ilaçlar
Uygulama ve güvenlik
- Dozlar akşam değil, kahvaltı ve öğle yemeğiyle verilir
- Oral tabletler, kapsüller, ağızda dağılan tabletler ve cilt bandı farklı ürünlerdir
- Etkileşime giren ilaçlara başlamadan önce ilaçsız bir ara gerekir
Gebelik ve emzirme
İnsan verisi yoktur; hayvan çalışmaları malformasyon göstermemiştir.
Hemşirelik bakımı
- Kayda uyarı ekleyin: meperidin yok; her yeni opioidi veya antidepresanı kontrol edin
- Dekonjestanlardan ve tiramin açısından çok zengin besinlerden kaçınmayı öğretin
- Kan basıncını kontrol edin ve uykuyu sorun
- Ajitasyon, ateş, terleme veya kas rijiditesi açısından izleyin
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Dezmetilselejilin, L-amfetamin ve L-metamfetamine yoğun ilk geçiş metabolizması
- Etki başlangıcı ve süresi
- Enzim inhibisyonu, ilacın kandaki varlığının ötesinde, yeni MAO-B sentezlenene kadar sürer
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Selejilinin hangi metabolitleri uykusuzluk ve anksiyete yapmasını açıklar?
L-amfetamin ve L-metamfetamin.
Selejilin ile hangi opioid kontrendikedir?
Meperidin (stupor, rijidite, ajitasyon, hipertermi); uyarı sıklıkla diğer opioidlere de genişletilir.
Yüksek selejilin dozlarında MAO-B selektivitesine ne olur?
Kaybolur: MAO-A da inhibe edilir; böylece tiramin ve presör reaksiyonlar mümkün hale gelir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: MAO-B inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - SELEGILINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selegiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.