Rasagilina
Inibidores da MAO-B
Inibidores da MAO-B
Inibidor irreversível e seletivo da MAO-B para o Parkinson, isolado ou com levodopa. Sem metabólitos anfetamínicos; interações serotoninérgicas graves.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da MAO-B
- Target
- Monoamina oxidase B (MAO-B)
- Used for
- Doença de Parkinson
- Key effects
- Cefaleia · Sonolência
- Monitor
- Pressão arterial · Toda nova prescrição e todo produto
- ATC
- N04BD02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a rasagilina na MAO-B humana, ligada covalentemente ao cofator FAD (o cristal registra a forma de aduto).
A rasagilina é uma propargilamina que inativa a MAO-B de forma irreversível ao se ligar à sua flavina. A dopamina estriatal dura mais. Ao contrário da selegilina, não é metabolizada em anfetaminas. É eliminada principalmente pelo CYP1A2 hepático.
- A rasagilina se liga de forma irreversível ao FAD da MAO-B
- A dopamina estriatal é degradada mais lentamente
- Os sintomas iniciais melhoram; o período off encurta com a levodopa
Indicações
- Doença de Parkinson, em monoterapia na fase inicial ou associada à levodopa no wearing-off Doença de Parkinson →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia, dor articular, indigestão
- Discinesia e hipotensão ortostática com a levodopa
- Sonolência
Contraindicações
- Meperidina, tramadol, metadona, propoxifeno e outros inibidores da MAO (aguardar pelo menos 14 dias após a suspensão)
- Dextrometorfano, erva-de-são-joão e ciclobenzaprina
- Insuficiência hepática moderada ou grave (não usada)
Interações importantes
- ISRS, IRSN, tricíclicos e outros antidepressivos
- Risco de síndrome serotoninérgica; monitoramento rigoroso se associados
- Ciprofloxacino e outros inibidores do CYP1A2
- Níveis mais altos de rasagilina; a dose é limitada
- Simpatomiméticos (descongestionantes, alguns antigripais)
- Elevação da pressão arterial
- Dextrometorfano
- Episódios de psicose ou comportamento bizarro; contraindicado
O que se monitora
- Pressão arterial
- Toda nova prescrição e todo produto de venda livre quanto a interações
- Função hepática antes de iniciar
- Discinesia, alucinações e comportamentos de controle de impulsos
Administração e segurança
- Administrada uma vez ao dia por via oral
- Devem passar pelo menos duas semanas após a suspensão antes de iniciar fármacos com interação
- A farmácia deve verificar todo novo opioide, antidepressivo ou xarope para tosse
Gravidez e amamentação
Não há dados adequados em humanos; estudos em animais mostraram menor sobrevida da prole.
Cuidados de enfermagem
- Orientar a evitar alimentos com tiramina muito alta, como alguns queijos maturados
- Orientar a evitar xaropes para tosse com dextrometorfano e erva-de-são-joão
- Reconhecer a síndrome serotoninérgica: agitação, febre, sudorese, tremor, rigidez
- Verificar a pressão arterial nas consultas
Farmacocinética
- Metabolismo
- Fígado, principalmente CYP1A2; os níveis aumentam com o ciprofloxacino e na doença hepática
- Início e duração
- A inibição enzimática persiste até que nova MAO-B seja sintetizada
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais fármacos são contraindicados com a rasagilina?
Meperidina, tramadol, metadona, dextrometorfano, erva-de-são-joão, ciclobenzaprina ou outros inibidores da MAO.
Como a rasagilina difere da selegilina quanto aos metabólitos?
A rasagilina não produz metabólitos anfetamínicos.
Por que o ciprofloxacino importa com a rasagilina?
Inibe o CYP1A2, a principal enzima que elimina a rasagilina, de modo que os níveis aumentam.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - RASAGILINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rasagiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).
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