Rezerpin
Adrenerjik nöron blokerleri
Adrenerjik nöron blokerleri
Sinirlerin noradrenalin depolarını boşaltan bir rauwolfia alkaloidi. İlk etkili antihipertansiftir; bugün nadiren kullanılır.
Hızlı bilgi
- Group
- Adrenerjik nöron blokerleri
- Target
- Veziküler monoamin taşıyıcısı 2 (VMAT2)
- Used for
- Yüksek kan basıncı
- Key effects
- Sedasyon ve konsantrasyon zayıflığı · İshal · Kâbuslar
- Monitor
- Kan basıncı ve kalp hızı · Gastrointestinal belirtiler
- ATC
- C02AA02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, monoaminleri veziküllere yükleyen taşıyıcı olan insan VMAT2'sine bağlı rezerpini göstermektedir.
Rezerpin merkezi ve periferik nöronlardaki depo veziküllerinin VMAT2'sine sıkıca, neredeyse geri dönüşümsüz bağlanır. Veziküller artık noradrenalin ve dopamini (ve serotonini) alıp depolayamaz; aminler sitoplazmaya sızar ve MAO tarafından yıkılır. Az miktarda nörotransmitter salınır ve bir «farmakolojik sempatektomi» oluşur: kalp debisi ve damar direnci düşer. İyileşme yeni veziküller gerektirir; bu da günler ila haftalar alır.
- Depo veziküllerindeki VMAT2'ye neredeyse geri dönüşümsüz bağlanır
- Veziküller noradrenalin, dopamin veya serotonin depolayamaz
- Aminler dışarı sızar ve MAO tarafından yıkılır
- Sempatik tonus düşer; kalp hızı ve kan basıncı azalır
Endikasyonlar
- Yüksek kan basıncı (artık nadiren, genellikle düşük dozlarda bir diüretikle) Arteriyel hipertansiyon →
- Ruhsal bozukluklarda ağır ajitasyon (tarihsel kullanım)
Yan etkiler
Sık
- Sedasyon ve konsantrasyon zayıflığı
- Burun tıkanıklığı
- Yavaş kalp hızı ve baş dönmesi
- İshal, mide rahatsızlığı, ağız kuruluğu
- Kâbuslar
- Cinsel işlevde azalma
Kontrendikasyonlar
- Mevcut veya geçirilmiş depresyon
- Aktif peptik ülser veya ülseratif kolit
- Elektrokonvülsif tedavi
- Rauwolfia alkaloidlerine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Dolaylı etkili sempatomimetikler (efedrin, amfetamin benzeri ilaçlar)
- Rezerpinin boşalttığı depoları salarak etki ettikleri için etkilerinin büyük kısmını kaybederler.
- Alkol ve diğer MSS depresanları
- Daha fazla sedasyon ve baş dönmesi.
- Diğer antihipertansifler
- Kan basıncında aditif düşüş.
Neler izlenir
- Her vizitte duygudurum ve depresyon belirtileri
- Kan basıncı ve kalp hızı
- Gastrointestinal belirtiler (ülser)
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan tablet, genellikle günde bir kez.
- Etki haftalar içinde artar ve kesildikten sonra sürer; ani kesilme kan basıncının yükselmesine yol açabilir.
- Bir ameliyattan önce cerrahi ve anestezi ekibine bilgi verilir.
Gebelik ve emzirme
Gebelikte güvenliliği iyi belirlenmemiştir; bunun yerine daha iyi çalışılmış antihipertansifler kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Öncesi: depresyon veya peptik ülser öyküsünü sorgulayın.
- Tedavi sırasında: duygudurum, uyku ve kâbusları sorun; çökkün ruh hâlini hemen bildirin.
- Nabzı ve kan basıncını kontrol edin; yavaş kalkmayı öğretin.
- Alkolün uyuşukluğu artırdığını öğretin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan.
- Metabolizma
- Serbest ilaç tamamen metabolize edilir; ana ilacın çok azı değişmeden atılır.
- Etki başlangıcı ve süresi
- Yavaş: tam etki haftalar alır ve geri dönüşümsüz bağlanma nedeniyle etki, ilaçtan günler ila haftalar daha uzun sürer.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Rezerpin neden depresyona yol açabilir?
VMAT2'yi bloke ederek beyindeki noradrenalin, dopamin ve serotonin depolarını da boşaltır.
Rezerpinin etkisi kesildikten sonra neden uzun sürer?
VMAT2'ye neredeyse geri dönüşümsüz bağlanır; iyileşme yeni veziküller gerektirir ve bu günler ila haftalar alır.
Rezerpinin hangi iki advers etkisi karşılanmamış parasempatik tonustan kaynaklanır?
Burun tıkanıklığı ve yavaş kalp hızı (ayrıca mide asidinde artış ve ishal).
Rezerpin kullanan bir hastaya hipotansiyon için efedrin verilir ve hasta neredeyse yanıt vermez. Neden?
Efedrin çoğunlukla depolanmış noradrenalini salarak etki eder ve rezerpin bu depoları tüketmiştir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Adrenerjik nöron blokerleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Reserpine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Human VMAT2 in complex with reserpine (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.