Metildopa
Santral etkili antihipertansifler
Santral etkili antihipertansifler
Beyinde etki eden eski bir oral tansiyon ilacı. Gebelikte hipertansiyon için hâlâ klasik bir seçenektir.
Diğer adı: Alfa-metildopa
Hızlı bilgi
- Group
- Santral etkili antihipertansifler
- Target
- Alfa-2A adrenerjik reseptör (alfa-metilnorepinefrin aracılığıyla)
- Used for
- Hipertansiyon
- Key effects
- Baş ağrısı ve halsizlik · Burun tıkanıklığı
- Monitor
- Kan basıncı · Özellikle ilk aylarda karaciğer işlevi
- ATC
- C02AB01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, noradrenalinin insan alfa-2A adrenerjik reseptörüne bağlanmış halini gösterir; metildopanın aktif metaboliti olan alfa-metilnorepinefrin aynı bölgeye etki eder.
Metildopa bir L-dopa analoğudur. Adrenerjik nöronlarda önce alfa-metildopamine, sonra alfa-metilnorepinefrine dönüştürülür. Bu metabolit beyin sapındaki alfa-2 reseptörlerini uyararak sempatik çıkışı azaltır; böylece kalp debisinde pek değişiklik olmadan periferik direnç düşer.
- Metildopa nöronlarda alfa-metilnorepinefrine dönüştürülür
- Metabolit santral alfa-2 reseptörlerini uyarır
- Sempatik çıkış ve periferik direnç düşer
Endikasyonlar
- Hipertansiyon Arteriyel hipertansiyon →
- Preeklampsi dahil gebelikte hipertansiyon Preeklampsi →
Yan etkiler
Sık
- Esas olarak tedavi başlangıcında veya doz artışından sonra sedasyon
- Baş ağrısı ve halsizlik
- Burun tıkanıklığı
- Ortostatik hipotansiyon ve ödem
- Pozitif direkt Coombs testi
Kontrendikasyonlar
- Aktif karaciğer hastalığı (akut hepatit, aktif siroz)
- Daha önce metildopanın yol açtığı karaciğer bozuklukları
- MAO inhibitörleriyle tedavi
- Daha önce metildopaya bağlı hemolitik anemi dahil aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Demir sülfat veya demir glukonat
- Metildopa biyoyararlanımında azalma ve kan basıncının daha kötü kontrolü
- Lityum
- Lityum toksisitesi riski
- MAO inhibitörleri
- Kontrendike kombinasyon
- Diğer antihipertansifler ve anestezikler
- Kan basıncında toplayıcı düşüş
Neler izlenir
- Kan basıncı
- Tedavi öncesinde ve sırasında tam kan sayımı ve direkt Coombs testi
- Özellikle ilk aylarda karaciğer işlevi
- İlk haftalarda vücut ısısı
Gebelik ve emzirme
Tüm trimesterlerde kullanılır; yayımlanmış deneyimler fetüse zarar olasılığının uzak olduğunu düşündürmektedir (prospektüs); bu nedenle gebelikte klasik bir antihipertansif olmaya devam eder.
Hemşirelik bakımı
- Önce: başlangıç tam kan sayımı, Coombs testi ve karaciğer testleri.
- Başlangıçta uyuşukluk konusunda uyarın; dikkat gerektiren işler buna göre planlansın.
- Ateş, sarılık, koyu renkli idrar, yorgunluk veya solukluğu bildirin (olası hepatit veya hemoliz).
- Metildopa idrar katekolamin testlerini yanlış olarak yüksek gösterebilir: laboratuvara bildirin.
- Transfüzyondan önce kan bankasına hastanın metildopa kullandığı bildirilir (Coombs testi).
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; emilim tam değildir ve demir tuzlarıyla azalır
- Metabolizma
- Nöronlarda aktif metabolitine dönüştürülür; ayrıca sülfat olarak konjuge edilir
- Eliminasyon
- Çoğunlukla böbreklerle; diyalizle uzaklaştırılır
- Yarılanma ömrü
- Plazma yarı ömrü yaklaşık 105 dakikadır, ancak etki çok daha uzun sürer (prospektüs)
- Etki başlangıcı ve süresi
- Basınçtaki en büyük düşüş dozdan birkaç saat sonra görülür
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Metildopa kan basıncını nasıl düşürür?
Beyin sapındaki alfa-2 reseptörlerini uyaran ve sempatik çıkışı ile periferik direnci azaltan alfa-metilnorepinefrine dönüştürülür.
Uzun süre metildopa kullanan bazı hastalarda hangi laboratuvar bulgusu ortaya çıkar?
Pozitif direkt Coombs testi; az sayıda hastada otoimmün hemolitik anemi gelişir, bu nedenle kan sayımları kontrol edilir.
Metildopa hangi hasta grubunda hâlâ klasik bir seçenektir?
Hipertansiyonu olan gebe kadınlarda; çünkü uzun deneyim fetal riskin uzak olduğunu düşündürmektedir.
Hangi yaygın takviye metildopanın emilimini azaltır?
Biyoyararlanımını ve kan basıncı kontrolünü azaltan demir tuzları (demir sülfat veya glukonat).
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Santral etkili antihipertansifler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - METHYLDOPA tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Methyldopa: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.