Reserpin
Antisympathotonika mit Wirkung am adrenergen Neuron
Antisympathotonika mit Wirkung am adrenergen Neuron
Ein Rauwolfia-Alkaloid, das die Noradrenalinspeicher der Nerven entleert. Das erste wirksame Antihypertensivum, heute selten eingesetzt.
Steckbrief
- Group
- Antisympathotonika mit Wirkung am adrenergen Neuron
- Target
- Vesikulärer Monoamintransporter 2 (VMAT2)
- Used for
- Bluthochdruck
- Key effects
- Sedierung und Konzentrationsschwäche · Verstopfte Nase
- Monitor
- Blutdruck und Herzfrequenz · Magen-Darm-Beschwerden
- ATC
- C02AA02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Reserpin, gebunden an menschliches VMAT2, den Transporter, der Monoamine in Vesikel lädt.
Reserpin bindet fest, nahezu irreversibel, an VMAT2 auf Speichervesikeln zentraler und peripherer Neurone. Die Vesikel können Noradrenalin und Dopamin (und Serotonin) nicht mehr aufnehmen und speichern; die Amine treten ins Zytoplasma aus und werden durch MAO abgebaut. Es wird nur wenig Transmitter freigesetzt, was eine «pharmakologische Sympathektomie» bewirkt: Herzzeitvolumen und Gefäßwiderstand sinken. Die Erholung erfordert neue Vesikel, was Tage bis Wochen dauert.
- Bindet nahezu irreversibel an VMAT2 auf Speichervesikeln
- Vesikel können Noradrenalin, Dopamin oder Serotonin nicht speichern
- Amine treten aus und werden durch MAO abgebaut
- Der Sympathikustonus sinkt; Herzfrequenz und Blutdruck fallen
Indikationen
- Bluthochdruck (heute selten, meist in niedriger Dosis mit einem Diuretikum) Arterielle Hypertonie →
- Schwere Erregungszustände bei psychischen Störungen (historische Anwendung)
Nebenwirkungen
Häufig
- Sedierung und Konzentrationsschwäche
- Verstopfte Nase
- Langsamer Herzschlag und Schwindel
- Durchfall, Magenverstimmung, Mundtrockenheit
- Albträume
- Verminderte sexuelle Funktion
Kontraindikationen
- Bestehende oder frühere Depression
- Aktives peptisches Ulkus oder Colitis ulcerosa
- Elektrokrampftherapie
- Überempfindlichkeit gegen Rauwolfia-Alkaloide
Wichtige Wechselwirkungen
- Indirekt wirkende Sympathomimetika (Ephedrin, amphetaminartige Wirkstoffe)
- Verlieren einen Großteil ihrer Wirkung, weil sie über die Freisetzung der Speicher wirken, die Reserpin entleert hat.
- Alkohol und andere ZNS-dämpfende Mittel
- Stärkere Sedierung und Schwindel.
- Andere Antihypertensiva
- Additiver Blutdruckabfall.
Was überwacht wird
- Stimmung und Zeichen einer Depression bei jedem Besuch
- Blutdruck und Herzfrequenz
- Magen-Darm-Beschwerden (Ulkus)
Anwendung und Sicherheit
- Orale Tablette, meist einmal täglich.
- Die Wirkung baut sich über Wochen auf und hält nach dem Absetzen an; ein abruptes Absetzen kann den Blutdruck steigen lassen.
- Vor einer Operation das chirurgische und das Anästhesieteam informieren.
Schwangerschaft und Stillzeit
Seine Sicherheit in der Schwangerschaft ist nicht gut belegt; stattdessen werden besser untersuchte Antihypertensiva eingesetzt.
Pflege
- Vorher: auf Depression oder peptisches Ulkus in der Vorgeschichte prüfen.
- Währenddessen: nach Stimmung, Schlaf und Albträumen fragen; gedrückte Stimmung umgehend melden.
- Puls und Blutdruck kontrollieren; anleiten, langsam aufzustehen.
- Vermitteln, dass Alkohol die Schläfrigkeit verstärkt.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral.
- Metabolismus
- Der freie Wirkstoff wird vollständig metabolisiert; nur wenig Muttersubstanz wird unverändert ausgeschieden.
- Wirkeintritt und -dauer
- Langsam: Die volle Wirkung braucht Wochen, und wegen der irreversiblen Bindung überdauert die Wirkung den Wirkstoff um Tage bis Wochen.
Testen Sie sich
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Warum kann Reserpin eine Depression verursachen?
Durch die Blockade von VMAT2 entleert es auch die Speicher von Noradrenalin, Dopamin und Serotonin im Gehirn.
Warum hält die Wirkung von Reserpin lange nach dem Absetzen an?
Es bindet nahezu irreversibel an VMAT2; die Erholung erfordert neue Vesikel, was Tage bis Wochen dauert.
Welche zwei Nebenwirkungen von Reserpin entstehen durch den ungebremsten Parasympathikotonus?
Verstopfte Nase und langsamer Herzschlag (außerdem mehr Magensäure und Durchfall).
Ein Patient unter Reserpin erhält Ephedrin gegen Hypotonie und spricht kaum an. Warum?
Ephedrin wirkt größtenteils durch Freisetzung von gespeichertem Noradrenalin, das Reserpin entleert hat.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Reserpine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Human VMAT2 in complex with reserpine (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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