Rivastigmina
Inibidores da colinesterase
Inibidores da colinesterase
Inibidor da colinesterase para a demência de Alzheimer e a demência da doença de Parkinson, em cápsulas ou adesivo transdérmico.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da colinesterase
- Target
- Acetilcolinesterase e butirilcolinesterase
- Key effects
- Náuseas · Perda de peso · Tontura e cefaleia
- Monitor
- Peso · Frequência cardíaca e quedas
- ATC
- N06DA03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a acetilcolinesterase de Torpedo (raia-elétrica) após reação com a rivastigmina: seu grupo carbamoíla permanece ligado à serina catalítica e seu fenol de saída (NAP) fica na garganta.
A rivastigmina é um carbamato que entra no cérebro e carbamila tanto a acetilcolinesterase quanto a butirilcolinesterase. A enzima permanece bloqueada por horas, embora o próprio fármaco saia do sangue em cerca de uma hora (um inibidor «pseudoirreversível»). Mais acetilcolina nas sinapses corticais alivia os sintomas cognitivos.
- Entra no cérebro
- Carbamila a acetilcolinesterase e a butirilcolinesterase
- As enzimas permanecem bloqueadas por horas
- A acetilcolina dura mais; a cognição melhora modestamente
Indicações
- Demência do tipo Alzheimer leve a moderada Doença de Alzheimer →
- Demência leve a moderada associada à doença de Parkinson Doença de Parkinson →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos, diarreia e perda de apetite, dose-dependentes
- Perda de peso
- Tontura e cefaleia
- Vermelhidão e prurido no local do adesivo
Contraindicações
- Hipersensibilidade à rivastigmina ou a outros carbamatos
- Reação prévia no local do adesivo sugestiva de dermatite de contato alérgica, salvo testes de alergia negativos
Interações importantes
- Metoclopramida
- Efeitos extrapiramidais somados; associação não recomendada
- Betabloqueadores, sobretudo o atenolol
- Bradicardia e desmaios aditivos
- Fármacos anticolinérgicos como oxibutinina ou tolterodina
- Ações opostas; um enfraquece o outro
O que se monitora
- Peso, apetite e hidratação
- Frequência cardíaca e quedas
- Pele nos locais do adesivo
- Tremor e movimento na doença de Parkinson
Administração e segurança
- As doses começam baixas e são aumentadas lentamente para limitar os vômitos; após mais de três dias sem tomar, contata-se o prescritor para reiniciar com dose baixa
- Apenas um adesivo por vez; o antigo é removido antes de aplicar um novo
- Trocar o local do adesivo todos os dias para reduzir a irritação cutânea
- As cápsulas são tomadas com as refeições
Gravidez e amamentação
Não há dados adequados na gestação; é usada principalmente em idosos.
Cuidados de enfermagem
- Verificar se há um adesivo antigo antes de aplicar um novo; adesivos duplos já causaram superdosagens
- Observar a ingestão de líquidos e o peso em idosos frágeis
- Inspecionar os locais do adesivo e relatar erupção que se espalha
- Orientar os cuidadores a relatar desmaios, fezes pretas ou piora do tremor
Farmacocinética
- Absorção
- Cápsulas por via oral ou adesivo transdérmico diário, que proporciona níveis mais estáveis
- Metabolismo
- Hidrolisada pelas próprias colinesterases, quase nada pelas enzimas CYP, por isso há poucas interações medicamentosas
- Eliminação
- Metabólitos na urina
- Meia-vida
- Cerca de 1 hora no plasma após as cápsulas, mas a inibição enzimática dura cerca de 8 a 10 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais duas enzimas a rivastigmina inibe?
Acetilcolinesterase e butirilcolinesterase.
Além da doença de Alzheimer, qual demência é uma indicação aprovada?
Demência leve a moderada associada à doença de Parkinson.
Por que a rivastigmina tem poucas interações medicamentosas mediadas pelo CYP?
É degradada principalmente por hidrólise pelas colinesterases, não pelas enzimas CYP hepáticas.
Qual é uma verificação de segurança fundamental antes de aplicar um adesivo de rivastigmina?
Certificar-se de que o adesivo anterior foi removido, para evitar dose dupla.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - RIVASTIGMINE TARTRATE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - RIVASTIGMINE patch, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rivastigmine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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