Rivastigmin

Cholinesterasehemmer
Cholinesterasehemmer

Ein Cholinesterasehemmer bei Alzheimer-Demenz und Demenz bei Parkinson-Krankheit, als Kapseln oder Hautpflaster gegeben.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Cholinesterasehemmer
Target: Acetylcholinesterase und Butyrylcholinesterase
Key effects: Übelkeit · Gewichtsverlust
Monitor: Gewicht · Herzfrequenz und Stürze
ATC: N06DA03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Acetylcholinesterase und ButyrylcholinesteraseRivastigmin

Die Abbildung zeigt die Acetylcholinesterase von Torpedo (Zitterrochen) nach Reaktion mit Rivastigmin: Seine Carbamoylgruppe bleibt an das katalytische Serin gebunden, und sein abgespaltenes Phenol (NAP) verbleibt in der Schlucht.

Zielstruktur in 3D: Acetylcholinesterase und Butyrylcholinesterase. PDB-Struktur 1GQR (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Rivastigmin ist ein Carbamat, das ins Gehirn gelangt und sowohl die Acetylcholinesterase als auch die Butyrylcholinesterase carbamyliert. Das Enzym bleibt stundenlang blockiert, obwohl der Wirkstoff selbst das Blut innerhalb von etwa einer Stunde verlässt (ein «pseudo-irreversibler» Hemmstoff). Mehr Acetylcholin an kortikalen Synapsen lindert die kognitiven Symptome.

Gelangt ins Gehirn
Carbamyliert Acetylcholinesterase und Butyrylcholinesterase
Die Enzyme bleiben stundenlang blockiert
Acetylcholin wirkt länger; die Kognition bessert sich mäßig

Indikationen

Leichte bis mittelschwere Demenz vom Alzheimer-Typ Alzheimer-Krankheit →
Leichte bis mittelschwere Demenz bei Parkinson-Krankheit Morbus Parkinson →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Appetitverlust, dosisabhängig
Gewichtsverlust
Schwindel und Kopfschmerzen
Hautrötung und Juckreiz an der Pflasterstelle

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Rivastigmin oder andere Carbamate
Frühere Reaktion an der Pflasterstelle, die auf eine allergische Kontaktdermatitis hinweist, sofern Allergietests nicht negativ sind

Wichtige Wechselwirkungen

Metoclopramid: Zusätzliche extrapyramidale Wirkungen; Kombination nicht empfohlen
Betablocker, insbesondere Atenolol: Additive Bradykardie und Synkopen
Anticholinerge Arzneimittel wie Oxybutynin oder Tolterodin: Gegensätzliche Wirkungen; jedes schwächt das andere ab

Was überwacht wird

Gewicht, Appetit und Flüssigkeitshaushalt
Herzfrequenz und Stürze
Haut an den Pflasterstellen
Tremor und Beweglichkeit bei Parkinson-Krankheit

Anwendung und Sicherheit

Die Dosierung beginnt niedrig und wird langsam gesteigert, um Erbrechen zu begrenzen; nach mehr als drei ausgelassenen Tagen wird der verordnende Arzt kontaktiert, um mit niedriger Dosis neu zu beginnen
Immer nur ein Pflaster; das alte wird entfernt, bevor ein neues aufgeklebt wird
Die Pflasterstelle wird täglich gewechselt, um Hautreizungen zu verringern
Kapseln werden zu den Mahlzeiten eingenommen

Schwangerschaft und Stillzeit

Keine ausreichenden Daten in der Schwangerschaft; es wird überwiegend bei älteren Erwachsenen angewendet.

Pflege

Vor dem Aufkleben eines neuen Pflasters nach einem alten suchen; doppelte Pflaster haben Überdosierungen verursacht
Bei gebrechlichen älteren Erwachsenen Flüssigkeitszufuhr und Gewicht überwachen
Pflasterstellen inspizieren und einen sich ausbreitenden Ausschlag melden
Angehörige anleiten, Synkopen, schwarzen Stuhl oder zunehmenden Tremor zu melden

Pharmakokinetik

Resorption: Kapseln zum Einnehmen oder ein tägliches transdermales Pflaster, das gleichmäßigere Spiegel ergibt
Metabolismus: Durch die Cholinesterasen selbst hydrolysiert, kaum durch CYP-Enzyme, daher wenige Arzneimittelwechselwirkungen
Elimination: Metaboliten über den Urin
Halbwertszeit: Etwa 1 Stunde im Plasma nach Kapseln, die Enzymhemmung hält jedoch etwa 8 bis 10 Stunden an

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche zwei Enzyme hemmt Rivastigmin?

Acetylcholinesterase und Butyrylcholinesterase.

Welche Demenz ist neben der Alzheimer-Krankheit eine zugelassene Anwendung?

Leichte bis mittelschwere Demenz bei Parkinson-Krankheit.

Warum hat Rivastigmin wenige CYP-vermittelte Arzneimittelwechselwirkungen?

Es wird hauptsächlich durch Cholinesterase-Hydrolyse abgebaut, nicht durch CYP-Enzyme der Leber.

Was ist eine wichtige Sicherheitskontrolle vor dem Aufkleben eines Rivastigmin-Pflasters?

Sicherstellen, dass das vorherige Pflaster entfernt wurde, um eine doppelte Dosis zu vermeiden.