Durgical
TR
Uygulama

Rosuvastatin

  • StatinlerStatinler

CYP3A4'e az bağımlı, güçlü ve uzun etkili bir statin. LDL kolesterolü belirgin biçimde düşürür ve kalp krizi ile inmeleri azaltır.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Statinler
Target
HMG-CoA redüktaz
Used for
Ailesel hiperkolesterolemi
Key effects
Kas ağrıları · Baş ağrısı
Monitor
Kas belirtileri varsa kreatin kinaz
ATC
C10AA07

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, insan HMG-CoA redüktazının katalitik bölümündeki HMG-CoA cebinde rosuvastatini göstermektedir.

3B hedef: HMG-CoA redüktaz. PDB yapısı 1HWL (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Rosuvastatin, kolesterol sentezinin hız kısıtlayıcı enzimi olan HMG-CoA redüktazı kompetitif olarak inhibe eder. Dihidroksi asit zinciri substratın HMG kısmını taklit eder ve polar sülfonamid grubu cepte ek temaslar oluşturur. Hepatositte kolesterolün azalması SREBP-2'yi aktive eder; bu da LDL reseptörlerini artırır, böylece karaciğer kandan daha fazla LDL temizler.

  1. HMG-CoA redüktazın HMG-CoA cebini işgal eder
  2. Karaciğerde kolesterol sentezi azalır
  3. SREBP-2 karaciğer hücrelerine LDL reseptörleri ekler
  4. Kan LDL düzeyi düşer: daha az kalp krizi ve inme

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Kas ağrıları (miyalji)
  • Baş ağrısı, bulantı, karın ağrısı
  • Karaciğer transaminazlarında yükselme
  • HbA1c ve açlık glukozunda yükselme

Kontrendikasyonlar

  • Akut karaciğer yetmezliği veya dekompanse siroz
  • Rosuvastatine veya bir yardımcı maddeye aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Siklosporin
Rosuvastatin düzeylerini belirgin biçimde yükseltir; doz sınırlandırılır.
Gemfibrozil
Rosuvastatin düzeylerini ve miyopati riskini artırır; kombinasyondan kaçınılır.
Alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitler
Emilimi azaltır; rosuvastatin antasitten en az 2 saat önce verilir.
Varfarin
INR'yi yükseltebilir; rosuvastatin başlandığında veya değiştirildiğinde kontrol edilir.

Neler izlenir

  • Başlamadan önce ve birkaç hafta sonra lipid profili
  • Başlangıçta ve belirti ortaya çıkarsa karaciğer enzimleri
  • Kas belirtileri varsa kreatin kinaz
  • Proteinüri veya hematüriden şüphelenilirse idrar ve böbrek fonksiyonu

Uygulama ve güvenlik

  • Günde bir kez oral tablet, günün herhangi bir saatinde, yemekle birlikte veya yemeksiz; bütün olarak yutulur.
  • Alüminyum–magnezyum içeren antasitlerden en az 2 saat ara verilir.
  • Asya kökenli hastalarda ve ağır böbrek yetmezliğinde daha düşük başlangıç dozları kullanılır.

Gebelik ve emzirme

Gebelik fark edildiğinde kesilir; prospektüs, kardiyovasküler riski çok yüksek bir hastada devam etmenin tartılmasına izin verir. Emzirme döneminde kullanılmaz.

Hemşirelik bakımı

  • Öncesi: lipid profili, karaciğer enzimleri, böbrek fonksiyonu, etkileşen ilaçların listesi.
  • Kas ağrısı, güçsüzlük veya koyu renkli idrar olup olmadığını sorun ve hemen bildirin.
  • Yararın, diyet ve egzersizle birlikte her gün alınmasına bağlı olduğunu öğretin.
  • Gebelik planlarını sorun.

Farmakokinetik

Emilim
Oral, yemekle birlikte veya yemeksiz, günün herhangi bir saatinde.
Metabolizma
Kapsamlı olarak metabolize edilmez; yaklaşık %10'u esas olarak CYP2C9 tarafından oluşturulan metabolit olarak görülür. Karaciğere OATP1B1 ile alınır.
Eliminasyon
Büyük ölçüde feçesle.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 19 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Rosuvastatin, klaritromisin gibi CYP3A4 inhibitörlerinden neden simvastatine göre daha az etkilenir?

Rosuvastatin çok az metabolize edilir ve CYP3A4 substratı değildir; etkileşimleri esas olarak OATP1B1 gibi taşıyıcılardan kaynaklanır (örn. siklosporin, gemfibrozil).

Hangi köken daha yüksek rosuvastatin maruziyetiyle ilişkilidir?

Asya kökeni: maruziyet beyaz bireylerdekinin yaklaşık iki katıdır, bu nedenle daha düşük başlangıç dozları kullanılır.

Rosuvastatinin uyarılarında hangi böbrek bulgusu yer alır?

Proteinüri ve hematüri, çoğunlukla en yüksek dozda; sürerse doz gözden geçirilir.

Simvastatin genellikle gece alınırken rosuvastatin neden sabah alınabilir?

Yarılanma ömrü uzundur (yaklaşık 19 saat), bu nedenle etki kolesterol sentezinin gece tepesine bağlı değildir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Statinler

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Rosuvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ROSUVASTATIN CALCIUM tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ROSUVASTATIN (FORMALLY KNOWN AS ZD4522) (RCSB Protein Data Bank, 2001); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.