Rosuvastatin

Statine
Statine

Ein starkes, langwirkendes Statin, das kaum von CYP3A4 abhängt. Es senkt das LDL-Cholesterin stark und verringert Herzinfarkte und Schlaganfälle.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Statine
Target: HMG-CoA-Reduktase
Used for: Familiäre Hypercholesterinämie
Key effects: Muskelschmerzen · Kopfschmerzen
Monitor: Kreatinkinase bei Muskelbeschwerden
ATC: C10AA07

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

HMG-CoA-ReduktaseRosuvastatin

Die Abbildung zeigt Rosuvastatin in der HMG-CoA-Tasche des katalytischen Teils der humanen HMG-CoA-Reduktase.

Zielstruktur in 3D: HMG-CoA-Reduktase. PDB-Struktur 1HWL (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Rosuvastatin hemmt kompetitiv die HMG-CoA-Reduktase, das geschwindigkeitsbestimmende Enzym der Cholesterinsynthese. Seine Dihydroxysäure-Kette ahmt den HMG-Teil des Substrats nach, und seine polare Sulfonamidgruppe bildet zusätzliche Kontakte in der Tasche. Weniger Cholesterin im Hepatozyten aktiviert SREBP-2, das die LDL-Rezeptoren vermehrt, sodass die Leber mehr LDL aus dem Blut entfernt.

Besetzt die HMG-CoA-Tasche der HMG-CoA-Reduktase
Die Cholesterinsynthese der Leber sinkt
SREBP-2 vermehrt die LDL-Rezeptoren der Leberzellen
Das LDL im Blut sinkt: weniger Herzinfarkte und Schlaganfälle

Indikationen

Erhöhtes LDL-Cholesterin und gemischte Dyslipidämie sowie Prävention bei Menschen mit hohem kardiovaskulärem Risiko Atherosklerose und Dyslipidämie →
Familiäre Hypercholesterinämie
Sekundärprävention nach Myokardinfarkt (hochintensives Statin) Myokardinfarkt (Herzinfarkt) →

Nebenwirkungen

Häufig

Muskelschmerzen (Myalgie)
Kopfschmerzen, Übelkeit, Bauchschmerzen
Erhöhte Lebertransaminasen
Anstieg von HbA1c und Nüchternglucose

Kontraindikationen

Akutes Leberversagen oder dekompensierte Zirrhose
Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder einen Hilfsstoff

Wichtige Wechselwirkungen

Ciclosporin: Erhöht die Rosuvastatin-Spiegel deutlich; die Dosis wird begrenzt.
Gemfibrozil: Erhöht die Rosuvastatin-Spiegel und das Myopathierisiko; die Kombination wird vermieden.
Antazida mit Aluminium- und Magnesiumhydroxid: Geringere Resorption; Rosuvastatin wird mindestens 2 Stunden vor dem Antazidum gegeben.
Warfarin: Kann die INR erhöhen; sie wird beim Beginn oder bei Änderung von Rosuvastatin kontrolliert.

Was überwacht wird

Lipidprofil vor Beginn und einige Wochen danach
Leberenzyme zu Beginn und bei Auftreten von Symptomen
Kreatinkinase bei Muskelbeschwerden
Urin und Nierenfunktion bei Verdacht auf Proteinurie oder Hämaturie

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette einmal täglich, zu jeder Tageszeit, mit oder ohne Nahrung; unzerkaut schlucken.
Mindestens 2 Stunden Abstand zu Aluminium-Magnesium-Antazida.
Bei Patienten asiatischer Herkunft und bei schwerer Nierenfunktionsstörung werden niedrigere Anfangsdosen verwendet.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wird bei festgestellter Schwangerschaft abgesetzt; die Fachinformation erlaubt, bei Patientinnen mit sehr hohem kardiovaskulärem Risiko eine Fortführung abzuwägen. In der Stillzeit nicht angewendet.

Pflege

Vorher: Lipidprofil, Leberenzyme, Nierenfunktion, Liste interagierender Arzneimittel.
Nach Muskelschmerzen, Schwäche oder dunklem Urin fragen und diese umgehend melden.
Schulen, dass der Nutzen von der täglichen Einnahme abhängt, zusammen mit Ernährung und Bewegung.
Nach einem Kinderwunsch fragen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral, mit oder ohne Nahrung, zu jeder Tageszeit.
Metabolismus: Wird kaum metabolisiert; etwa 10 % erscheinen als Metabolit, der vor allem durch CYP2C9 entsteht. Aufnahme in die Leber über OATP1B1.
Elimination: Überwiegend mit dem Stuhl.
Halbwertszeit: Etwa 19 Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Rosuvastatin weniger als Simvastatin von CYP3A4-Hemmern wie Clarithromycin beeinflusst?

Rosuvastatin wird kaum metabolisiert und ist kein CYP3A4-Substrat; seine Wechselwirkungen entstehen vor allem über Transporter wie OATP1B1 (z. B. Ciclosporin, Gemfibrozil).

Welche Herkunft ist mit einer höheren Rosuvastatin-Exposition verbunden?

Asiatische Herkunft: Die Exposition ist etwa doppelt so hoch wie bei weißen Personen, daher werden niedrigere Anfangsdosen verwendet.

Welcher Nierenbefund wird in den Warnhinweisen von Rosuvastatin aufgeführt?

Proteinurie und Hämaturie, meist bei der höchsten Dosis; die Dosis wird überprüft, wenn sie anhalten.

Warum kann Rosuvastatin morgens eingenommen werden, während Simvastatin meist abends eingenommen wird?

Seine Halbwertszeit ist lang (etwa 19 Stunden), daher hängt die Wirkung nicht vom nächtlichen Gipfel der Cholesterinsynthese ab.