Rosuvastatina
Estatinas
Estatinas
Uma estatina potente e de ação prolongada que depende pouco do CYP3A4. Reduz fortemente o colesterol LDL e diminui infartos e AVC.
Ficha rápida
- Group
- Estatinas
- Target
- HMG-CoA redutase
- Used for
- Hipercolesterolemia familiar
- Key effects
- Dores musculares · Cefaleia
- Monitor
- Perfil lipídico antes
- ATC
- C10AA07
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a rosuvastatina no bolso do HMG-CoA da porção catalítica da HMG-CoA redutase humana.
A rosuvastatina inibe competitivamente a HMG-CoA redutase, a enzima limitante da síntese de colesterol. Sua cadeia de ácido di-hidroxilado imita a porção HMG do substrato, e seu grupo sulfonamida polar acrescenta contatos extras no bolso. Menos colesterol no hepatócito ativa o SREBP-2, que aumenta os receptores de LDL, de modo que o fígado remove mais LDL do sangue.
- Ocupa o bolso do HMG-CoA da HMG-CoA redutase
- A síntese hepática de colesterol diminui
- O SREBP-2 acrescenta receptores de LDL às células hepáticas
- O LDL sanguíneo cai: menos infartos e AVC
Indicações
- Colesterol LDL elevado e dislipidemia mista, e prevenção em pessoas com alto risco cardiovascular Aterosclerose e dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar
- Prevenção secundária após infarto do miocárdio (estatina de alta intensidade) Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Dores musculares (mialgia)
- Cefaleia, náuseas, dor abdominal
- Elevação das transaminases hepáticas
- Elevação da HbA1c e da glicemia de jejum
Contraindicações
- Insuficiência hepática aguda ou cirrose descompensada
- Hipersensibilidade à rosuvastatina ou a um excipiente
Interações importantes
- Ciclosporina
- Eleva acentuadamente os níveis de rosuvastatina; a dose é restrita.
- Genfibrozila
- Eleva os níveis de rosuvastatina e o risco de miopatia; a combinação é evitada.
- Antiácidos de hidróxido de alumínio e magnésio
- Reduzem a absorção; a rosuvastatina é administrada pelo menos 2 horas antes do antiácido.
- Varfarina
- Pode elevar o INR; ele é verificado quando a rosuvastatina é iniciada ou alterada.
O que se monitora
- Perfil lipídico antes de iniciar e algumas semanas depois
- Enzimas hepáticas no início e se surgirem sintomas
- Creatinoquinase se houver sintomas musculares
- Exame de urina e função renal se houver suspeita de proteinúria ou hematúria
Administração e segurança
- Comprimido oral uma vez ao dia, em qualquer horário, com ou sem alimentos; engolido inteiro.
- Separada dos antiácidos de alumínio–magnésio por pelo menos 2 horas.
- Doses iniciais menores são usadas em pacientes de ascendência asiática e na insuficiência renal grave.
Gravidez e amamentação
Suspensa quando a gestação é reconhecida; a bula permite ponderar a continuação em uma paciente com risco cardiovascular muito alto. Não usada durante a amamentação.
Cuidados de enfermagem
- Antes: perfil lipídico, enzimas hepáticas, função renal, lista de fármacos que interagem.
- Perguntar sobre dor muscular, fraqueza ou urina escura e comunicar prontamente.
- Ensinar que o benefício depende de tomá-la todos os dias, junto com dieta e exercício.
- Perguntar sobre planos de gestação.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, com ou sem alimentos, em qualquer horário do dia.
- Metabolismo
- Pouco metabolizada; cerca de 10% aparece como metabólito, formado principalmente pelo CYP2C9. Captada pelo fígado pelo OATP1B1.
- Eliminação
- Principalmente nas fezes.
- Meia-vida
- Cerca de 19 horas.
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Por que a rosuvastatina é menos afetada que a sinvastatina por inibidores do CYP3A4, como a claritromicina?
A rosuvastatina é pouco metabolizada e não é substrato do CYP3A4; suas interações vêm principalmente de transportadores como o OATP1B1 (p. ex., ciclosporina, genfibrozila).
Qual ascendência está associada a maior exposição à rosuvastatina?
Ascendência asiática: a exposição é cerca do dobro da observada em indivíduos brancos, por isso são usadas doses iniciais menores.
Qual achado renal consta nas advertências da rosuvastatina?
Proteinúria e hematúria, principalmente na dose mais alta; a dose é revista se persistirem.
Por que a rosuvastatina pode ser tomada de manhã, enquanto a sinvastatina costuma ser tomada à noite?
Sua meia-vida é longa (cerca de 19 horas), de modo que o efeito não depende do pico noturno da síntese de colesterol.
Conexões
Fármacos relacionados3
Doenças relacionadas2
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Rosuvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ROSUVASTATIN CALCIUM tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ROSUVASTATIN (FORMALLY KNOWN AS ZD4522) (RCSB Protein Data Bank, 2001); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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