Pravastatin
Statinler
Statinler
CYP enzimleriyle metabolize edilmeyen suda çözünür bir statin, bu nedenle daha az ilaç etkileşimi vardır. LDL'yi düşürür ve kalp krizlerini önler.
Hızlı bilgi
- Group
- Statinler
- Target
- HMG-CoA redüktaz
- Key effects
- Kas ağrıları · Baş ağrısı
- Monitor
- Kas belirtileri varsa kreatin kinaz
- ATC
- C10AA03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, pravastatinin türetildiği mantar kaynaklı statin olan kompaktini (mevastatin) insan HMG-CoA redüktazının HMG-CoA cebinde göstermektedir; pravastatin aynı bölgeyi işgal eder.
Pravastatin, karaciğerde HMG-CoA redüktazı kompetitif olarak inhibe eden açık halkalı bir hidroksi asittir. Kolesterol sentezinin azalması SREBP-2'yi aktive eder; bu da hepatositlerdeki LDL reseptörlerini artırır ve kandan LDL temizlenmesini yükseltir. Hidrofilik olduğundan hepatositlere aktif alıma bağımlıdır.
- Hepatositlere alınır ve HMG-CoA redüktazı bloke eder
- Karaciğerde kolesterol sentezi azalır
- Daha fazla LDL reseptörü kandan LDL'yi temizler
- Daha az koroner olay
Endikasyonlar
- Yüksek LDL kolesterol ve koroner olayların önlenmesi Ateroskleroz ve dislipidemi →
- Çocuk ve ergenlerde heterozigot ailesel hiperkolesterolemi
- Miyokard enfarktüsü sonrası sekonder korunma Miyokard enfarktüsü (kalp krizi) →
Yan etkiler
Sık
- Kas ağrıları
- Baş ağrısı, bulantı, ishal
- Karaciğer transaminazlarında yükselme
- HbA1c ve açlık glukozunda yükselme
Kontrendikasyonlar
- Akut karaciğer yetmezliği veya dekompanse siroz
- Pravastatine veya bir yardımcı maddeye aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Gemfibrozil
- Miyopati riskinde artış; kombinasyondan kaçınılır.
- Siklosporin
- Pravastatin maruziyetini artırır; doz sınırlandırılır.
- Klaritromisin, eritromisin
- Pravastatin maruziyetini artırır (CYP3A4 değil, taşıyıcılar yoluyla); doz sınırlandırılır.
- Diğer fibratlar, niasin
- Kas riskine katkıda bulunur; yarar riske karşı tartılır.
Neler izlenir
- Başlamadan önce ve birkaç hafta sonra lipid profili
- Başlangıçta ve klinik olarak gerektiğinde karaciğer enzimleri
- Kas belirtileri varsa kreatin kinaz
Uygulama ve güvenlik
- Günde bir kez oral tablet; geleneksel olarak akşam verilmesinin nedeni kısa yarılanma ömrüdür.
- Bir safra asidi bağlayıcısıyla birlikte, pravastatin ondan en az 1 saat önce veya 4 saat sonra verilir.
- Ağır böbrek yetmezliğinde daha düşük başlangıç dozları kullanılır.
Gebelik ve emzirme
Gebelik fark edildiğinde kesilir; çok yüksek riskli hastalarda olgu bazında değerlendirilir. Emzirme döneminde kullanılmaz.
Hemşirelik bakımı
- Öncesi: lipid profili, karaciğer enzimleri ve ilaçların gözden geçirilmesi.
- Kas ağrısı, güçsüzlük veya koyu renkli idrar olup olmadığını sorun.
- Diyet ve egzersizle birlikte günlük uyumu öğretin.
- Gebelik planlarını sorun.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral, zaten aktif formundadır; karaciğerin ilk geçiş alımı nedeniyle mutlak biyoyararlanım yaklaşık %17'dir.
- Metabolizma
- CYP enzimleriyle kayda değer ölçüde metabolize edilmez; izomerizasyon ve halka hidroksilasyonuyla dönüştürülür.
- Eliminasyon
- Her iki yolla: intravenöz bir dozdan sonra yaklaşık yarısı böbrekle, yarısı safra ve biyotransformasyonla temizlenir.
- Yarılanma ömrü
- Kısa: ana ilaç için yaklaşık 1,8 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Pravastatin neden simvastatine göre daha az CYP3A4 etkileşimine sahiptir?
CYP enzimleriyle kayda değer ölçüde metabolize edilmez; izomerizasyon, hidroksilasyon ve atılımla temizlenir.
Klaritromisin pravastatin düzeylerini neden yine de yükseltir?
CYP3A4 değil, taşıyıcılar (OATP alımı) yoluyla; bu nedenle pravastatin dozu sınırlandırılır.
Çocukluktan itibaren heterozigot ailesel hiperkolesterolemide hangi statin kullanılır?
Pravastatin, heterozigot ailesel hiperkolesterolemisi (FH) olan çocuk ve ergenler için ruhsatlı statinlerden biridir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Pravastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PRAVASTATIN SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN) (RCSB Protein Data Bank, 2001).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
