Selegilin

MAO-B-Hemmer
MAO-B-Hemmer

Ein irreversibler MAO-B-Hemmer bei Morbus Parkinson. Bildet Amphetamin-Metaboliten; schwere Wechselwirkungen mit Pethidin und Antidepressiva.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: L-Deprenyl

Steckbrief

Group: MAO-B-Hemmer
Target: Monoaminoxidase B (MAO-B)
Used for: Morbus Parkinson
Key effects: Übelkeit · Schlaflosigkeit und Angst
Monitor: Blutdruck · Schlaf · Alle neuen Arzneimittel
ATC: N04BD01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Monoaminoxidase B (MAO-B)Selegilin

Die Abbildung zeigt Deprenyl (Selegilin) in der menschlichen MAO-B neben dem FAD-Kofaktor, an den es kovalent bindet.

Zielstruktur in 3D: Monoaminoxidase B (MAO-B). PDB-Struktur 2BYB (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Selegilin ist ein «Suizid»-Substrat der MAO-B: Das Enzym wandelt es in eine reaktive Form um, die irreversibel an seinen Flavin-Kofaktor bindet. Im Striatum wird weniger Dopamin abgebaut. Die Selektivität für MAO-B ist dosisabhängig und geht bei höheren Dosen verloren. Es wird zu L-Amphetamin und L-Methamphetamin verstoffwechselt.

Die MAO-B aktiviert Selegilin, das dauerhaft an ihr FAD bindet
Striatales Dopamin wird langsamer abgebaut
Die Levodopa-Wirkung hält länger an

Indikationen

Morbus Parkinson, als Zusatz zu Levodopa + Carbidopa bei nachlassendem Ansprechen oder früh im Krankheitsverlauf Morbus Parkinson →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Schwindel, Mundtrockenheit
Schlaflosigkeit und Angst (Amphetamin-Metaboliten)
Mehr Dyskinesien und Halluzinationen bei Kombination mit Levodopa
Orthostatische Hypotonie

Kontraindikationen

Pethidin (oft auf andere Opioide ausgedehnt)
Überempfindlichkeit gegen Selegilin

Wichtige Wechselwirkungen

Pethidin, Tramadol, Methadon: Serotonintoxizität: Agitation, Rigor, Hyperthermie
SSRI, SNRI, trizyklische Antidepressiva: Serotoninsyndrom und schwere ZNS-Toxizität
Ephedrin und andere Sympathomimetika (Husten- und Erkältungsmittel): Hypertensive Krise
Levodopa + Carbidopa: Mehr Dyskinesien; schwere orthostatische Hypotonie berichtet

Was überwacht wird

Blutdruck (erhöht und orthostatisch)
Schlaf, Angst und Halluzinationen
Alle neuen Arzneimittel, einschließlich rezeptfreier Erkältungsmittel und Opioide

Anwendung und Sicherheit

Die Dosen werden zum Frühstück und Mittagessen gegeben, nicht am Abend
Tabletten, Kapseln, Schmelztabletten und ein transdermales Pflaster sind unterschiedliche Präparate
Vor Beginn interagierender Arzneimittel ist ein arzneimittelfreies Intervall nötig

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen fehlen; Tierstudien zeigten keine Fehlbildungen.

Pflege

In der Akte vermerken: kein Pethidin; jedes neue Opioid oder Antidepressivum prüfen
Anleiten, abschwellende Mittel und sehr tyraminreiche Lebensmittel zu meiden
Blutdruck prüfen und nach dem Schlaf fragen
Auf Agitation, Fieber, Schwitzen oder Muskelrigor achten

Pharmakokinetik

Metabolismus: Ausgeprägter First-Pass-Metabolismus zu Desmethylselegilin, L-Amphetamin und L-Methamphetamin
Wirkeintritt und -dauer: Die Enzymhemmung hält an, bis neue MAO-B gebildet wird, also über die Anwesenheit des Arzneimittels im Blut hinaus

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Selegilin-Metaboliten erklären Schlaflosigkeit und Angst?

L-Amphetamin und L-Methamphetamin.

Welches Opioid ist mit Selegilin kontraindiziert?

Pethidin (Stupor, Rigor, Agitation, Hyperthermie); die Warnung wird oft auf andere Opioide ausgedehnt.

Was geschieht mit der MAO-B-Selektivität bei höheren Selegilin-Dosen?

Sie geht verloren: Auch die MAO-A wird gehemmt, sodass Tyramin- und Blutdruckreaktionen möglich werden.