Sélégiline

Mécanisme d'action

✂Monoamine oxydase B (MAO-B)Sélégiline

ⓘ La figure montre le déprényl (sélégiline) dans la MAO-B humaine, à côté du cofacteur FAD auquel il se lie de façon covalente.

La sélégiline est un substrat « suicide » de la MAO-B : l'enzyme la convertit en une forme réactive qui se lie irréversiblement à son cofacteur flavinique. Moins de dopamine est dégradée dans le striatum. La sélectivité pour la MAO-B dépend de la dose et se perd à doses plus élevées. Elle est métabolisée en L-amphétamine et en L-méthamphétamine.

1. La MAO-B active la sélégiline, qui se fixe définitivement à son FAD
2. La dopamine striatale est dégradée plus lentement
3. Les effets de la lévodopa durent plus longtemps

Indications

• Maladie de Parkinson, en complément de la lévodopa + carbidopa lorsque la réponse s'épuise, ou au début de la maladie Maladie de Parkinson →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, sensations vertigineuses, sécheresse buccale
• Insomnie et anxiété (métabolites amphétaminiques)
• Majoration des dyskinésies et des hallucinations en association à la lévodopa
• Hypotension orthostatique

Contre-indications

• Péthidine (mépéridine) (souvent étendu aux autres opioïdes)
• Hypersensibilité à la sélégiline

Interactions principales

Péthidine (mépéridine), tramadol, méthadone

Toxicité sérotoninergique : agitation, rigidité, hyperthermie

ISRS, IRSNa, antidépresseurs tricycliques

Syndrome sérotoninergique et toxicité grave du SNC

Éphédrine et autres sympathomimétiques (produits contre la toux et le rhume)

Crise hypertensive

Lévodopa + carbidopa

Majoration des dyskinésies ; hypotension orthostatique sévère rapportée

Surveillance

• Pression artérielle (élevée et orthostatique)
• Sommeil, anxiété et hallucinations
• Tout nouveau médicament, y compris les remèdes contre le rhume en vente libre et les opioïdes

Administration et sécurité

• Les prises se font au petit-déjeuner et au déjeuner, pas le soir
• Les comprimés, gélules, comprimés orodispersibles et le dispositif transdermique sont des produits différents
• Un intervalle sans médicament est nécessaire avant de débuter des médicaments en interaction

Grossesse et allaitement

Les données humaines manquent ; les études animales n'ont pas montré de malformations.

Soins infirmiers

• Signaler dans le dossier : pas de péthidine (mépéridine) ; vérifier chaque nouvel opioïde ou antidépresseur
• Apprendre au patient à éviter les décongestionnants et les aliments très riches en tyramine
• Contrôler la pression artérielle et interroger sur le sommeil
• Surveiller l'apparition d'une agitation, d'une fièvre, de sueurs ou d'une rigidité musculaire

Pharmacocinétique

Métabolisme

Important métabolisme de premier passage en desméthylsélégiline, L-amphétamine et L-méthamphétamine

Délai et durée d'action

L'inhibition enzymatique dure jusqu'à la synthèse de nouvelle MAO-B, au-delà de la présence du médicament dans le sang

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Rasagiline
• Safinamide
• Lévodopa + carbidopa

Maladies liées

• Maladie de Parkinson

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - SELEGILINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selegiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022).

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