Selegilina
Inibidores da MAO-B
Inibidores da MAO-B
Inibidor irreversível da MAO-B para a doença de Parkinson. Forma metabólitos anfetamínicos e tem interações graves com meperidina e antidepressivos.
Também chamado: L-deprenil
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da MAO-B
- Target
- Monoamina oxidase B (MAO-B)
- Used for
- Doença de Parkinson
- Key effects
- Náusea · Insônia e ansiedade · Hipotensão ortostática
- Monitor
- Pressão arterial · Sono · Todos os novos medicamentos
- ATC
- N04BD01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o deprenil (selegilina) na MAO-B humana, ao lado do cofator FAD ao qual se liga covalentemente.
A selegilina é um substrato «suicida» da MAO-B: a enzima a converte em uma forma reativa que se liga de forma irreversível ao seu cofator flavínico. Menos dopamina é degradada no estriado. A seletividade pela MAO-B depende da dose e se perde em doses mais altas. É metabolizada em L-anfetamina e L-metanfetamina.
- A MAO-B ativa a selegilina, que se liga de forma definitiva ao seu FAD
- A dopamina estriatal é degradada mais lentamente
- Os efeitos da levodopa duram mais
Indicações
- Doença de Parkinson, como adjuvante de levodopa + carbidopa quando a resposta está diminuindo, ou na fase inicial da doença Doença de Parkinson →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náusea, tontura, boca seca
- Insônia e ansiedade (metabólitos anfetamínicos)
- Mais discinesia e alucinações quando associada à levodopa
- Hipotensão ortostática
Contraindicações
- Meperidina (frequentemente estendido a outros opioides)
- Hipersensibilidade à selegilina
Interações importantes
- Meperidina, tramadol, metadona
- Toxicidade serotoninérgica: agitação, rigidez, hipertermia
- ISRS, IRSN, antidepressivos tricíclicos
- Síndrome serotoninérgica e toxicidade grave do SNC
- Efedrina e outros simpatomiméticos (produtos para tosse e resfriado)
- Crise hipertensiva
- Levodopa + carbidopa
- Mais discinesia; relatada hipotensão ortostática grave
O que se monitora
- Pressão arterial (alta e ortostática)
- Sono, ansiedade e alucinações
- Todos os novos medicamentos, incluindo antigripais de venda livre e opioides
Administração e segurança
- As doses são tomadas no café da manhã e no almoço, não à noite
- Comprimidos orais, cápsulas, comprimidos orodispersíveis e um adesivo transdérmico são produtos diferentes
- É necessário um intervalo sem o fármaco antes de iniciar fármacos com interação
Gravidez e amamentação
Faltam dados em humanos; estudos em animais não mostraram malformações.
Cuidados de enfermagem
- Sinalizar no prontuário: sem meperidina; verificar todo novo opioide ou antidepressivo
- Orientar a evitar descongestionantes e alimentos muito ricos em tiramina
- Verificar a pressão arterial e perguntar sobre o sono
- Observar agitação, febre, sudorese ou rigidez muscular
Farmacocinética
- Metabolismo
- Extenso metabolismo de primeira passagem em desmetilselegilina, L-anfetamina e L-metanfetamina
- Início e duração
- A inibição enzimática dura até que nova MAO-B seja produzida, além da presença do fármaco no sangue
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais metabólitos da selegilina explicam a insônia e a ansiedade?
L-anfetamina e L-metanfetamina.
Qual opioide é contraindicado com a selegilina?
A meperidina (estupor, rigidez, agitação, hipertermia); a advertência é frequentemente estendida a outros opioides.
O que acontece com a seletividade pela MAO-B em doses mais altas de selegilina?
Ela se perde: a MAO-A também é inibida, de modo que reações à tiramina e pressoras se tornam possíveis.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - SELEGILINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selegiline: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022).
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