Siponimod
Multipl skleroz hastalık modifiye edici tedavileri
Multipl skleroz hastalık modifiye edici tedavileri
Relapslı ve aktif sekonder progresif MS için oral bir S1P reseptör modülatörü. Kullanılabilirliğine ve nasıl kullanılacağına CYP2C9 gen testi karar verir.
Hızlı bilgi
- Group
- Multipl skleroz hastalık modifiye edici tedavileri
- Target
- Sfingozin-1-fosfat reseptörü 1 (S1PR1)
- Used for
- Klinik izole sendrom
- Key effects
- Baş ağrısı ve baş dönmesi · İshal
- Monitor
- Başlamadan önce CYP2C9 genotipi · Kan sayımı
- ATC
- L04AE03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, Gi proteinine kenetlenmiş insan S1P1 reseptörüne bağlı siponimodu göstermektedir.
Siponimod doğrudan S1P1 ve S1P5 reseptörlerine etki eder. S1P1'in fonksiyonel antagonisti olarak davranır: reseptör içselleştirilip yıkılır, lenfositler lenf düğümlerinden çıkmak için S1P sinyalini izleyemez ve merkezi sinir sistemine daha azı girer.
- Siponimod S1P1'e (ve S1P5'e) bağlanır
- S1P1 içselleştirilir ve yıkılır
- Lenfositler lenf düğümlerinde kalır
- Ataklar azalır ve engellilik daha yavaş ilerler
Endikasyonlar
- Klinik izole sendrom, relapsing-remitting ve aktif sekonder progresif hastalık dahil multipl sklerozun relapslı formları Multipl skleroz →
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı ve baş dönmesi
- Kollarda veya bacaklarda ağrı
- İshal
- Kan basıncında yükselme
Kontrendikasyonlar
- CYP2C9*3/*3 genotipi
- Son 6 ay içinde kalp krizi, kararsız angina, inme, GİA veya kalp yetersizliği
- Kalp pili olmadan bazı kalp ritmi bozuklukları
Önemli etkileşimler
- Orta veya güçlü CYP2C9/CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin)
- Siponimod düzeylerinde düşme; kombinasyon önerilmez
- Orta veya güçlü inhibitörler (flukonazol)
- Siponimod düzeylerinde artış; kombinasyon önerilmez
- Kalbi yavaşlatan ilaçlar
- Bradikardide artış
- Canlı aşılar
- Tedavi ekibi aksini önermedikçe başlamadan 1 hafta önceden son dozdan 1 ay sonrasına kadar kaçınılır
Neler izlenir
- Başlamadan önce CYP2C9 genotipi
- İlk dozdan önce ve 6 saat sonra EKG
- Kan sayımı, karaciğer testleri, göz (maküla) ve deri kontrolleri
- Kan basıncı
- Suçiçeği bağışıklığı
Uygulama ve güvenlik
- Oral tablet; ilk günlerde doz artırılır
- İlk doz bir sağlık kuruluşunda, öncesinde ve 6 saat sonrasında EKG ile verilir
Gebelik ve emzirme
Tedavi süresince ve son dozdan sonra en az 10 gün boyunca etkili kontrasepsiyon kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce CYP2C9 test sonucunu doğrulayın
- Başlangıçta nabzı ve EKG'yi kontrol edin
- Güneşten korunmayı ve deriyi kendi kendine kontrol etmeyi öğretin
- Enfeksiyon ve PML belirtilerini (tek taraflı güçsüzlük, konfüzyon) öğretin
- Tedavi süresince ve son dozdan sonraki 10 gün boyunca kontrasepsiyon önerin
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral, iyi biyoyararlanımlı
- Metabolizma
- Yüksek derecede polimorfik bir enzim olan CYP2C9 ile, ardından CYP3A4 ile
- Eliminasyon
- Başlıca safra ve dışkıyla
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Siponimoddan önce hangi genetik test yapılır?
CYP2C9 genotiplemesi.
Hangi CYP2C9 genotipi siponimodu kontrendike kılar?
Homozigot CYP2C9*3/*3.
Siponimod, S1P modülatörleri arasında MS'in hangi formunu tedavi etmesiyle öne çıkar?
Aktif sekonder progresif multipl skleroz.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Multipl skleroz hastalık modifiye edici tedavileri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Siponimod: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7EVY: Cryo-EM structure of siponimod -bound Sphingosine-1-phosphate receptor 1 in complex with Gi protein (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.