Siponimod

Mecanismo de acción

◎Receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1PR1)Siponimod

ⓘ La figura muestra siponimod unido al receptor S1P1 humano acoplado a su proteína Gi.

El siponimod actúa de forma directa sobre los receptores S1P1 y S1P5. Se comporta como antagonista funcional del S1P1: el receptor se internaliza y se degrada, los linfocitos no pueden seguir la señal de S1P para salir de los ganglios linfáticos y entran menos al sistema nervioso central.

1. El siponimod se une al S1P1 (y al S1P5)
2. El S1P1 se internaliza y se degrada
3. Los linfocitos permanecen en los ganglios
4. Menos recaídas y progresión más lenta de la discapacidad

Indicaciones

• Formas recurrentes de esclerosis múltiple, incluidos el síndrome clínico aislado, la forma remitente-recurrente y la secundaria progresiva activa Esclerosis múltiple →

Efectos adversos

Frecuentes

• Dolor de cabeza y mareo
• Dolor en brazos o piernas
• Diarrea
• Elevación de la presión arterial

Contraindicaciones

• Genotipo CYP2C9*3/*3
• Infarto, angina inestable, ACV, AIT o insuficiencia cardiaca en los 6 meses previos
• Algunos trastornos del ritmo cardiaco sin marcapasos

Interacciones clave

Inductores moderados o potentes de CYP2C9/CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)

Bajan los niveles de siponimod; no se recomienda combinarlos

Inhibidores moderados o potentes (fluconazol)

Suben los niveles de siponimod; no se recomienda combinarlos

Fármacos que bajan la frecuencia cardiaca

Más bradicardia

Vacunas de virus vivos

Se evitan desde 1 semana antes de iniciar hasta 1 mes después de la última dosis, salvo otro consejo del equipo tratante

Qué se vigila

• Genotipo CYP2C9 antes de iniciar
• ECG antes de la primera dosis y 6 horas después
• Hemograma, pruebas hepáticas, examen de ojos (mácula) y de piel
• Presión arterial
• Inmunidad contra varicela

Administración y seguridad

• Tableta oral que se sube durante los primeros días
• La primera dosis se da en un centro de salud, con un ECG antes y 6 horas después

Embarazo y lactancia

Se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y al menos 10 días después de la última dosis.

Cuidados de enfermería

• Confirmar el resultado de la prueba de CYP2C9 antes de la primera dosis
• Revisar pulso y ECG al inicio
• Enseñar protección solar y autoexamen de la piel
• Enseñar los signos de infección y de LMP (debilidad de un lado, confusión)
• Recomendar anticoncepción durante el tratamiento y 10 días después de la última dosis

Farmacocinética

Absorción

Oral, con buena biodisponibilidad

Metabolismo

Por el CYP2C9, una enzima muy polimórfica, y luego por el CYP3A4

Eliminación

Sobre todo por la bilis y las heces

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Siponimod: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7EVY: Cryo-EM structure of siponimod -bound Sphingosine-1-phosphate receptor 1 in complex with Gi protein (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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