Tramadol
Opioidler ve antagonistleri
Opioidler ve antagonistleriYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
İkili etkili bir analjezik: zayıf bir opioid ve bir serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörü. Nöbetlere ve serotonin sendromuna yol açabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Opioidler ve antagonistleri
- Target
- μ-opioid reseptörü (başlıca M1 metaboliti aracılığıyla) ve serotonin ile noradrenalin taşıyıcıları
- Key effects
- Baş dönmesi ve uyuklama · Bulantı ve kusma · Kabızlık
- Monitor
- Solunum hızı ve sedasyon
- ATC
- N02AX02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, μ reseptöründeki morfini gösterir; tramadol ve metaboliti M1 aynı bölgeyi işgal eder. Tramadolün insan hedefine bağlı bir yapısı yoktur.
Tramadol iki yolla etki eder. Ana ilaç zayıf bir μ agonistidir ve serotonin ile noradrenalin geri alımını inhibe ederek ağrıyı baskılayan inen yolları güçlendirir. CYP2D6 onu çok daha güçlü bir μ agonisti olan O-desmetiltramadole (M1) dönüştürür. Bu nedenle ultra hızlı metabolizörlerde zehirlenme riski vardır ve serotonerjik ilaçlar serotonin sendromu riski ekler.
- Omurilikte serotonin ve noradrenalin geri alımını inhibe eder
- CYP2D6 onu daha güçlü bir μ agonisti olan M1'e dönüştürür
- μ reseptörü ve inen ağrı inhibisyonu aktive olur
- Orta düzeyde ağrı kesici etki; nöbet ve serotonin sendromu riski
Endikasyonlar
- Diğer seçenekler yetmediğinde opioid gerektirecek kadar şiddetli ağrı
Yan etkiler
Sık
- Baş dönmesi ve uyuklama
- Bulantı ve kusma
- Kabızlık
- Baş ağrısı ve yorgunluk
- Karın ağrısı
Kontrendikasyonlar
- 12 yaşından küçük çocuklar
- 18 yaş altında tonsillektomi veya adenoidektomi sonrası postoperatif tedavi
- Belirgin solunum depresyonu
- İzlem veya resüsitasyon ekipmanı olmadan akut veya ağır bronşiyal astım
- Paralitik ileus dahil bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal tıkanıklık
- İlaca aşırı duyarlılık
- Son 14 gün içinde monoamin oksidaz inhibitörü kullanımı
Önemli etkileşimler
- SSRI'lar, SNRI'lar, trisiklikler, triptanlar ve diğer serotonerjik ilaçlar
- Serotonin sendromu riski; birçoğu nöbet eşiğini de düşürür.
- Benzodiazepinler, alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanları
- Toplanarak derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüme yol açar.
- CYP2D6 inhibitörleri (amiodaron, kinidin)
- Daha fazla tramadol ve daha az M1: opioid ve serotonerjik etkiler arasındaki dengeyi kaydırır.
- CYP3A4 inhibitörleri veya indükleyicilerin (rifampisin, karbamazepin, fenitoin) kesilmesi
- Tramadol düzeylerini artırır; nöbet ve serotonin sendromu riski vardır.
- Monoamin oksidaz inhibitörleri (şu anda veya son 14 gün içinde)
- Kontrendike: serotonin sendromu veya opioid toksisitesi riski.
Neler izlenir
- Solunum hızı ve sedasyon
- Serotonin sendromu bulguları: ajitasyon, tremor, ateş, ishal
- Epilepsi öyküsü veya nöbet risk faktörleri
Uygulama ve güvenlik
- Başlamadan önce tüm serotonerjik ilaçlar ve nöbet eşiğini düşüren ilaçlar gözden geçirilir.
- Doz aşımında nalokson opioid etkisini geri çevirir, ancak nöbet riskini artırabilir.
- Kontrollü ilaç: istem doğrulanır, her doz kaydedilir ve artanlar güvenli şekilde saklanır.
Gebelik ve emzirme
Gebelikte uzun süreli kullanım, beklenen ve tedavi edilebilir olan yenidoğan opioid yoksunluk sendromuna yol açabilir; yenidoğan doğumdan sonra izlenir.
Hemşirelik bakımı
- Her dozdan önce: solunum hızı, oksijen satürasyonu ve sedasyon düzeyi; aşırı sedasyon veya yavaş solunumda dozu bekletin ve bildirin.
- Naloksonu el altında bulundurun ve aileye doz aşımını tanımayı öğretin.
- Kabızlığı baştan önleyin ve bağırsak alışkanlıklarını izleyin.
- Nöbet öyküsünü sorun ve nöbetler açısından izleyin.
- Serotonin sendromu belirtilerini öğretin: ajitasyon, terleme, tremor, ateş, ishal.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağız yoluyla iyi emilir.
- Metabolizma
- Karaciğer: CYP2D6 ile O-desmetiltramadole (M1, aktif) ve CYP3A4 ile diğer metabolitlere.
- Eliminasyon
- Böbrek; ağır böbrek hastalığında ayarlanır.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tramadolün iki analjezik mekanizması nelerdir?
μ agonizması (başlıca CYP2D6'nın oluşturduğu M1 metaboliti aracılığıyla) ve serotonin ile noradrenalin geri alımının inhibisyonu.
Hangi iki ciddi yan etki tramadolü diğer opioidlerden ayırır?
Önerilen dozlarda bile görülebilen nöbetler ve özellikle SSRI'lar, SNRI'lar veya diğer serotonerjik ilaçlarla serotonin sendromu.
Tramadol doz aşımında nalokson için hangi özel önlem geçerlidir?
Solunum depresyonunu geri çevirir, ancak nöbet riskini artırabilir.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Tramadol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); TRAMADOL HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
