Tramadol

Mécanisme d'action

◎Récepteur opioïde μ (principalement via le métabolite M1) et transporteurs de la sérotonine et de la noradrénalineTramadol

ⓘ La figure montre la morphine dans le récepteur μ ; le tramadol et son métabolite M1 occupent le même site. Il n'existe pas de structure du tramadol sur une cible humaine.

Le tramadol agit de deux façons. La molécule mère est un agoniste μ faible et inhibe la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, ce qui renforce les voies descendantes inhibitrices de la douleur. Le CYP2D6 la transforme en O-desméthyltramadol (M1), un agoniste μ beaucoup plus puissant. Les métaboliseurs ultrarapides risquent donc une intoxication, et les médicaments sérotoninergiques ajoutent un risque de syndrome sérotoninergique.

1. Inhibe la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline dans la moelle spinale
2. Le CYP2D6 le transforme en M1, un agoniste μ plus puissant
3. Le récepteur μ et l'inhibition descendante de la douleur sont activés
4. Soulagement modéré de la douleur ; risque de convulsions et de syndrome sérotoninergique

Indications

• Douleur assez intense pour nécessiter un opioïde quand les autres options ne suffisent pas

Effets indésirables

Fréquents

• Vertiges et somnolence
• Nausées et vomissements
• Constipation
• Céphalées et fatigue
• Douleur abdominale

Contre-indications

• Enfants de moins de 12 ans
• Prise en charge postopératoire d'une amygdalectomie ou d'une adénoïdectomie chez les moins de 18 ans
• Dépression respiratoire importante
• Asthme bronchique aigu ou sévère sans surveillance ni matériel de réanimation
• Occlusion digestive connue ou suspectée, y compris iléus paralytique
• Hypersensibilité au médicament
• Prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase au cours des 14 derniers jours

Interactions principales

ISRS, IRSN, tricycliques, triptans et autres médicaments sérotoninergiques

Risque de syndrome sérotoninergique ; plusieurs d'entre eux abaissent aussi le seuil épileptogène.

Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du système nerveux central

S'additionnent jusqu'à une sédation profonde, une dépression respiratoire, un coma et le décès.

Inhibiteurs du CYP2D6 (amiodarone, quinidine)

Plus de tramadol et moins de M1 : modifie l'équilibre entre effets opioïdes et sérotoninergiques.

Inhibiteurs du CYP3A4, ou arrêt d'inducteurs (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne)

Augmentent les concentrations de tramadol, avec un risque de convulsions et de syndrome sérotoninergique.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (en cours ou au cours des 14 derniers jours)

Contre-indiqué : risque de syndrome sérotoninergique ou de toxicité opioïde.

Surveillance

• Fréquence respiratoire et sédation
• Signes de syndrome sérotoninergique : agitation, tremblements, fièvre, diarrhée
• Antécédent d'épilepsie ou facteurs de risque de convulsions

Administration et sécurité

• Tous les médicaments sérotoninergiques et ceux qui abaissent le seuil épileptogène sont passés en revue avant de le commencer.
• En cas de surdosage, la naloxone inverse l'effet opioïde mais peut augmenter le risque de convulsions.
• Médicament soumis à réglementation : la prescription est vérifiée, chaque dose est consignée et les restes sont conservés en lieu sûr.

Grossesse et allaitement

Une utilisation prolongée pendant la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes, attendu et traitable ; le nouveau-né est surveillé après la naissance.

Soins infirmiers

• Avant chaque dose : fréquence respiratoire, saturation en oxygène et niveau de sédation ; suspendre la dose et signaler une sédation excessive ou une respiration lente.
• Garder la naloxone à portée de main et apprendre à la famille à reconnaître un surdosage.
• Prévenir la constipation dès le début et suivre le transit.
• Interroger sur des antécédents de convulsions et les surveiller.
• Enseigner les symptômes du syndrome sérotoninergique : agitation, sueurs, tremblements, fièvre, diarrhée.

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbé par voie orale.

Métabolisme

Foie : CYP2D6 en O-desméthyltramadol (M1, actif) et CYP3A4 en d'autres métabolites.

Élimination

Rein ; adaptation en cas de néphropathie sévère.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Codéine
• Morphine

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Tramadol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); TRAMADOL HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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