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Tramadol

  • Opioides e antagonistasOpioides e antagonistas
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Um analgésico de dupla ação: um opioide fraco e um inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina. Pode causar convulsões e síndrome serotoninérgica.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Opioides e antagonistas
Target
Receptor opioide μ (principalmente por meio do metabólito M1) e os transportadores de serotonina e noradrenalina
Key effects
Tontura e sonolência · Náuseas e vômitos · Constipação
Monitor
Frequência respiratória e sedação
ATC
N02AX02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a morfina no receptor μ; o tramadol e seu metabólito M1 ocupam o mesmo sítio. Não há estrutura do tramadol em um alvo humano.

Alvo em 3D: Receptor opioide μ (principalmente por meio do metabólito M1) e os transportadores de serotonina e noradrenalina. Estrutura PDB 8EF6 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O tramadol age de duas formas. O fármaco original é um agonista μ fraco e inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina, o que fortalece as vias descendentes que inibem a dor. A CYP2D6 o converte em O-desmetiltramadol (M1), um agonista μ muito mais potente. Por isso os metabolizadores ultrarrápidos correm risco de intoxicação, e os fármacos serotoninérgicos somam risco de síndrome serotoninérgica.

  1. Inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina na medula espinal
  2. A CYP2D6 o converte em M1, um agonista μ mais potente
  3. O receptor μ e a inibição descendente da dor são ativados
  4. Alívio moderado da dor; risco de convulsões e síndrome serotoninérgica

Indicações

  • Dor intensa o suficiente para exigir um opioide quando outras opções não bastam

Efeitos adversos

Frequentes

  • Tontura e sonolência
  • Náuseas e vômitos
  • Constipação
  • Cefaleia e cansaço
  • Dor abdominal

Contraindicações

  • Crianças menores de 12 anos
  • Manejo pós-operatório de amigdalectomia ou adenoidectomia em menores de 18 anos
  • Depressão respiratória significativa
  • Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
  • Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
  • Hipersensibilidade ao fármaco
  • Uso de inibidores da monoaminoxidase nos últimos 14 dias

Interações importantes

ISRSs, IRSNs, tricíclicos, triptanos e outros fármacos serotoninérgicos
Risco de síndrome serotoninérgica; vários deles também reduzem o limiar convulsivo.
Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central
Somam-se até sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.
Inibidores da CYP2D6 (amiodarona, quinidina)
Mais tramadol e menos M1: altera o equilíbrio entre os efeitos opioides e serotoninérgicos.
Inibidores da CYP3A4, ou suspensão de indutores (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
Elevam os níveis de tramadol, com risco de convulsões e síndrome serotoninérgica.
Inibidores da monoaminoxidase (atuais ou nos últimos 14 dias)
Contraindicado: risco de síndrome serotoninérgica ou de toxicidade opioide.

O que se monitora

  • Frequência respiratória e sedação
  • Sinais de síndrome serotoninérgica: agitação, tremor, febre, diarreia
  • Antecedente de epilepsia ou fatores de risco para convulsões

Administração e segurança

  • Todos os fármacos serotoninérgicos e os que reduzem o limiar convulsivo são revisados antes de iniciá-lo.
  • Na overdose, a naloxona reverte o efeito opioide, mas pode aumentar o risco de convulsões.
  • Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose registrada e as sobras guardadas em segurança.

Gravidez e amamentação

O uso prolongado na gestação pode causar síndrome de abstinência neonatal de opioides, que é esperada e tratável; o recém-nascido é observado após o nascimento.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
  • Mantenha a naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
  • Previna a constipação desde o início e acompanhe o hábito intestinal.
  • Pergunte sobre antecedente de convulsões e fique atento a elas.
  • Ensine os sintomas da síndrome serotoninérgica: agitação, sudorese, tremor, febre, diarreia.

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvido por via oral.
Metabolismo
Fígado: CYP2D6 a O-desmetiltramadol (M1, ativo) e CYP3A4 a outros metabólitos.
Eliminação
Rim; ajustado na doença renal grave.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais são os dois mecanismos analgésicos do tramadol?

Agonismo μ (principalmente por meio de seu metabólito M1, produzido pela CYP2D6) e inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina.

Quais dois efeitos adversos graves distinguem o tramadol de outros opioides?

Convulsões, que podem ocorrer mesmo em doses recomendadas, e síndrome serotoninérgica, sobretudo com ISRSs, IRSNs ou outros fármacos serotoninérgicos.

Que cuidado especial se aplica à naloxona em uma overdose de tramadol?

Ela reverte a depressão respiratória, mas pode aumentar o risco de convulsões.

Conexões

Fármacos relacionados2

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Tramadol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); TRAMADOL HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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