Tramadol
Opioides e antagonistas
Opioides e antagonistasAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Um analgésico de dupla ação: um opioide fraco e um inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina. Pode causar convulsões e síndrome serotoninérgica.
Ficha rápida
- Group
- Opioides e antagonistas
- Target
- Receptor opioide μ (principalmente por meio do metabólito M1) e os transportadores de serotonina e noradrenalina
- Key effects
- Tontura e sonolência · Náuseas e vômitos · Constipação
- Monitor
- Frequência respiratória e sedação
- ATC
- N02AX02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a morfina no receptor μ; o tramadol e seu metabólito M1 ocupam o mesmo sítio. Não há estrutura do tramadol em um alvo humano.
O tramadol age de duas formas. O fármaco original é um agonista μ fraco e inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina, o que fortalece as vias descendentes que inibem a dor. A CYP2D6 o converte em O-desmetiltramadol (M1), um agonista μ muito mais potente. Por isso os metabolizadores ultrarrápidos correm risco de intoxicação, e os fármacos serotoninérgicos somam risco de síndrome serotoninérgica.
- Inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina na medula espinal
- A CYP2D6 o converte em M1, um agonista μ mais potente
- O receptor μ e a inibição descendente da dor são ativados
- Alívio moderado da dor; risco de convulsões e síndrome serotoninérgica
Indicações
- Dor intensa o suficiente para exigir um opioide quando outras opções não bastam
Efeitos adversos
Frequentes
- Tontura e sonolência
- Náuseas e vômitos
- Constipação
- Cefaleia e cansaço
- Dor abdominal
Contraindicações
- Crianças menores de 12 anos
- Manejo pós-operatório de amigdalectomia ou adenoidectomia em menores de 18 anos
- Depressão respiratória significativa
- Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
- Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
- Hipersensibilidade ao fármaco
- Uso de inibidores da monoaminoxidase nos últimos 14 dias
Interações importantes
- ISRSs, IRSNs, tricíclicos, triptanos e outros fármacos serotoninérgicos
- Risco de síndrome serotoninérgica; vários deles também reduzem o limiar convulsivo.
- Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central
- Somam-se até sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.
- Inibidores da CYP2D6 (amiodarona, quinidina)
- Mais tramadol e menos M1: altera o equilíbrio entre os efeitos opioides e serotoninérgicos.
- Inibidores da CYP3A4, ou suspensão de indutores (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
- Elevam os níveis de tramadol, com risco de convulsões e síndrome serotoninérgica.
- Inibidores da monoaminoxidase (atuais ou nos últimos 14 dias)
- Contraindicado: risco de síndrome serotoninérgica ou de toxicidade opioide.
O que se monitora
- Frequência respiratória e sedação
- Sinais de síndrome serotoninérgica: agitação, tremor, febre, diarreia
- Antecedente de epilepsia ou fatores de risco para convulsões
Administração e segurança
- Todos os fármacos serotoninérgicos e os que reduzem o limiar convulsivo são revisados antes de iniciá-lo.
- Na overdose, a naloxona reverte o efeito opioide, mas pode aumentar o risco de convulsões.
- Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose registrada e as sobras guardadas em segurança.
Gravidez e amamentação
O uso prolongado na gestação pode causar síndrome de abstinência neonatal de opioides, que é esperada e tratável; o recém-nascido é observado após o nascimento.
Cuidados de enfermagem
- Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
- Mantenha a naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
- Previna a constipação desde o início e acompanhe o hábito intestinal.
- Pergunte sobre antecedente de convulsões e fique atento a elas.
- Ensine os sintomas da síndrome serotoninérgica: agitação, sudorese, tremor, febre, diarreia.
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvido por via oral.
- Metabolismo
- Fígado: CYP2D6 a O-desmetiltramadol (M1, ativo) e CYP3A4 a outros metabólitos.
- Eliminação
- Rim; ajustado na doença renal grave.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais são os dois mecanismos analgésicos do tramadol?
Agonismo μ (principalmente por meio de seu metabólito M1, produzido pela CYP2D6) e inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina.
Quais dois efeitos adversos graves distinguem o tramadol de outros opioides?
Convulsões, que podem ocorrer mesmo em doses recomendadas, e síndrome serotoninérgica, sobretudo com ISRSs, IRSNs ou outros fármacos serotoninérgicos.
Que cuidado especial se aplica à naloxona em uma overdose de tramadol?
Ela reverte a depressão respiratória, mas pode aumentar o risco de convulsões.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Tramadol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); TRAMADOL HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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