Valbenazina
Inibidores do VMAT2
Inibidores do VMAT2
Inibidor seletivo do VMAT2 para a discinesia tardia e a coreia de Huntington. Atenção à sonolência, ao prolongamento do QT e às interações com IMAO.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores do VMAT2
- Target
- Transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2)
- Used for
- Discinesia tardia em adultos
- Key effects
- Sonolência e cansaço · Inquietação
- Monitor
- Humor e pensamentos suicidas · ECG quando há fatores
- ATC
- N07XX13
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a valbenazina ligada ao VMAT2 humano (estrutura por crio-ME).
A valbenazina é convertida em um metabólito ativo que inibe o VMAT2 de forma seletiva e reversível. Menos dopamina é armazenada nas vesículas e liberada sobre receptores estriatais supersensíveis, de modo que os movimentos involuntários da discinesia tardia diminuem.
- A valbenazina se torna um metabólito ativo que bloqueia o VMAT2
- Menos dopamina é armazenada nas vesículas
- Os receptores estriatais supersensíveis recebem menos estímulo
- Os movimentos tardios da boca, da face e dos membros diminuem
Indicações
- Discinesia tardia em adultos Transtornos do movimento induzidos por antipsicóticos (distonia, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardia) →
- Coreia da doença de Huntington
Efeitos adversos
Frequentes
- Sonolência e cansaço
- Inquietação (acatisia)
- Efeitos de tipo anticolinérgico: boca seca, constipação, visão turva, dificuldade para urinar
- Problemas de equilíbrio e quedas, cefaleia, náusea
Contraindicações
- Hipersensibilidade à valbenazina
- Inibidores da MAO (evitados, inclusive nas duas semanas anteriores)
- Cautela: síndrome do QT longo, infarto recente, insuficiência cardíaca, doença hepática
Interações importantes
- Inibidores da MAO (incluindo rasagilina, safinamida, selegilina)
- Excesso de monoaminas; evitado
- Inibidores potentes do CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina) ou do CYP3A4
- Maior exposição; a dose é reduzida
- Erva-de-são-joão
- Pode interagir; verificar antes do uso
- Álcool e sedativos
- Mais sonolência
O que se monitora
- Escala de movimentos involuntários ao longo do tempo
- Humor e pensamentos suicidas
- ECG quando há fatores de risco para prolongamento do QT
- Sonolência, marcha e quedas
Administração e segurança
- As cápsulas são tomadas uma vez ao dia; as cápsulas para polvilhar podem ser misturadas a uma colher de alimento pastoso
- A amamentação é evitada durante o tratamento e por alguns dias após a última dose
- Nomes semelhantes aos de outros fármacos terminados em «-benazina»
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; a gestação durante o tratamento é discutida com o especialista.
Cuidados de enfermagem
- Orientar a não dirigir até conhecer a sonolência que causa; evitar álcool
- Perguntar sobre humor deprimido e pensamentos suicidas
- Relatar palpitações, desmaios ou inchaço do rosto
- Perguntar sobre toranja (grapefruit) e novos medicamentos que possam interagir
Farmacocinética
- Metabolismo
- Convertida em um metabólito ativo; o CYP3A4 e o CYP2D6 participam
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Qual é a principal indicação da valbenazina?
Discinesia tardia em adultos; também é usada na coreia de Huntington.
Qual risco cardíaco é monitorado com a valbenazina?
O prolongamento do QT, especialmente com inibidores do CYP2D6 ou do CYP3A4 ou na síndrome do QT longo.
Qual grupo de fármacos não deve ser associado à valbenazina?
Os inibidores da MAO, incluindo os inibidores da MAO-B usados na doença de Parkinson.
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Valbenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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