Valbénazine

Mécanisme d'action

⇄Transporteur vésiculaire des monoamines 2 (VMAT2)Valbénazine

ⓘ La figure montre la valbénazine liée au VMAT2 humain (structure en cryo-microscopie électronique).

La valbénazine est convertie en un métabolite actif qui inhibe de façon sélective et réversible le VMAT2. Moins de dopamine est chargée dans les vésicules et libérée sur des récepteurs striataux hypersensibles : les mouvements involontaires de la dyskinésie tardive diminuent.

1. La valbénazine devient un métabolite actif qui bloque le VMAT2
2. Moins de dopamine est stockée dans les vésicules
3. Les récepteurs striataux hypersensibles sont moins stimulés
4. Les mouvements tardifs de la bouche, du visage et des membres diminuent

Indications

• Dyskinésie tardive de l'adulte Mouvements anormaux induits par les antipsychotiques (dystonie, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie tardive) →
• Chorée de la maladie de Huntington

Effets indésirables

Fréquents

• Somnolence et fatigue
• Impatience (akathisie)
• Effets de type anticholinergique : sécheresse buccale, constipation, vision floue, difficulté à uriner
• Troubles de l'équilibre et chutes, céphalées, nausées

Contre-indications

• Hypersensibilité à la valbénazine
• IMAO (à éviter, y compris dans les deux semaines suivant leur arrêt)
• Prudence : syndrome du QT long, infarctus récent, insuffisance cardiaque, maladie hépatique

Interactions principales

IMAO (y compris rasagiline, safinamide, sélégiline)

Excès de monoamines ; association évitée

Inhibiteurs puissants du CYP2D6 (paroxétine, fluoxétine) ou du CYP3A4

Exposition plus élevée ; la dose est réduite

Millepertuis

Interaction possible ; à vérifier avant l'utilisation

Alcool et sédatifs

Somnolence accrue

Surveillance

• Échelle des mouvements involontaires au fil du temps
• Humeur et idées suicidaires
• ECG en présence de facteurs de risque d'allongement du QT
• Somnolence, marche et chutes

Administration et sécurité

• Les gélules se prennent une fois par jour ; les gélules à saupoudrer peuvent être mélangées à une cuillerée d'aliment mou
• L'allaitement est évité pendant le traitement et quelques jours après la dernière prise
• Noms semblables à ceux d'autres médicaments en « -bénazine »

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; une grossesse pendant le traitement est discutée avec le spécialiste.

Soins infirmiers

• Apprendre au patient à ne pas conduire tant que sa somnolence n'est pas connue ; éviter l'alcool
• Interroger sur une humeur dépressive et des idées suicidaires
• Signaler des palpitations, des malaises ou un gonflement du visage
• Interroger sur la consommation de pamplemousse et les nouveaux médicaments susceptibles d'interagir

Pharmacocinétique

Métabolisme

Convertie en métabolite actif ; intervention du CYP3A4 et du CYP2D6

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Tétrabénazine
• Deutétrabénazine

Maladies liées

• Mouvements anormaux induits par les antipsychotiques (dystonie, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie tardive)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Valbenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.