Bicalutamid

Antiandrogene und Androgensynthesehemmer
Antiandrogene und Androgensynthesehemmer
Schwangerschaft: kontraindiziert
In der Schwangerschaft kontraindiziert und für Frauen nicht indiziert; es kann den Fetus schädigen.

Eine Antiandrogen-Tablette einmal täglich gegen Prostatakrebs, mit einem GnRH-Analogon. Kann Brustschwellung und selten schwere Leberschäden verursachen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antiandrogene und Androgensynthesehemmer
Target: Androgenrezeptor (AR)
Used for: Metastasiertes Prostatakarzinom
Key effects: Hitzewallungen · Gynäkomastie und Brustschmerzen
Monitor: Regelmäßig Leberwerte · PSA
ATC: L02BB03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Androgenrezeptor (AR)Bicalutamid

Die Abbildung zeigt R-Bicalutamid, das aktive Enantiomer, in der Ligandenbindungsdomäne eines humanen Androgenrezeptors mit der Mutation W741L, die es dem Wirkstoff erlaubt, in einen Kristall zu passen.

Zielstruktur in 3D: Androgenrezeptor (AR). PDB-Struktur 1Z95 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Bicalutamid ist ein nichtsteroidaler kompetitiver Antagonist des Androgenrezeptors. Es verhindert die Bindung von Testosteron und Dihydrotestosteron, sodass der Rezeptor in Prostatakrebszellen keine androgengesteuerten Gene aktiviert. Zusammen mit einem GnRH-Analogon blockiert es das verbliebene Androgen und den anfänglichen Testosteron-Flare.

Bindet anstelle von Testosteron an den Androgenrezeptor
Der Rezeptor schaltet keine Androgengene an
Prostatakrebszellen verlieren ihr Wachstumssignal
Mit einem GnRH-Analogon blockiert es den Testosteron-Flare

Indikationen

Metastasiertes Prostatakarzinom, kombiniert mit einem GnRH-(LHRH-)Analogon Prostatakarzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Hitzewallungen
Gynäkomastie und Brustschmerzen
Körperschmerzen, einschließlich Rücken- und Beckenschmerzen
Erhöhte Leberenzyme

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid
Frauen
Schwangerschaft

Wichtige Wechselwirkungen

Warfarin und andere Cumarin-Antikoagulanzien: Bicalutamid verdrängt Warfarin aus der Proteinbindung; die INR kann stark steigen; engmaschige Kontrolle.
CYP3A4-Substrate: Bicalutamid hemmt CYP3A4 und kann ihre Spiegel erhöhen.

Was überwacht wird

Regelmäßig Leberwerte, besonders in den ersten Monaten
PSA
INR bei Patienten unter Warfarin
Glucose bei GnRH-Agonisten

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette einmal täglich zur gleichen Zeit, mit oder ohne Nahrung.
Zusammen mit einem GnRH-Analogon gegeben, das fortgeführt wird.

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft kontraindiziert und für Frauen nicht indiziert; es kann den Fetus schädigen.

Pflege

Über Zeichen einer Leberschädigung aufklären und wann sie zu melden sind.
Nach Warfarin fragen und engmaschigere INR-Kontrollen planen.
Erklären, dass eine Brustschwellung oder -empfindlichkeit auftreten kann.
Darüber aufklären, dass die GnRH-Injektionen parallel zur Tablette weiterlaufen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral gut resorbiert
Metabolismus: In der Leber; das aktive R-Enantiomer wird langsam metabolisiert
Elimination: Als inaktive Metaboliten über Galle und Urin
Halbwertszeit: Etwa 6 Tage für das aktive Enantiomer, länger bei schwerer Lebererkrankung

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird Bicalutamid zu Beginn der Prostatakrebsbehandlung mit einem GnRH-Agonisten kombiniert?

Es blockiert den Androgenrezeptor während des anfänglichen Testosteronschubs durch den Agonisten und blockiert außerdem die nach der Kastration verbleibenden Androgene.

Ein Patient unter Warfarin beginnt mit Bicalutamid. Womit ist zu rechnen?

Die INR kann deutlich steigen, mit Blutungsrisiko; die INR wird engmaschig kontrolliert und Warfarin angepasst.

Welche schwere Nebenwirkung erfordert unter Bicalutamid regelmäßige Leberwerte?

Eine Hepatitis, die bis zu Leberversagen und Tod fortschreiten kann.