Enzalutamid

Antiandrogene und Androgensynthesehemmer
Antiandrogene und Androgensynthesehemmer

Antiandrogen der 2. Generation beim Prostatakarzinom; blockiert den Androgenrezeptor stärker als ältere Mittel. Kann Stürze und selten Krampfanfälle auslösen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antiandrogene und Androgensynthesehemmer
Target: Androgenrezeptor (AR)
Used for: Kastrationsresistentes Prostatakarzinom
Key effects: Müdigkeit und Schwäche · Hitzewallungen · Hypertonie
Monitor: Blutdruck · Neurologische Symptome · PSA
ATC: L02BB04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Androgenrezeptor (AR)Enzalutamid

Es gibt keine Kristallstruktur mit Enzalutamid. Die Abbildung zeigt Bicalutamid, ein älteres Antiandrogen, in derselben Ligandenbindungstasche des menschlichen Androgenrezeptors.

Zielstruktur in 3D: Androgenrezeptor (AR). PDB-Struktur 1Z95 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Enzalutamid ist ein nichtsteroidaler, kompetitiver Androgenrezeptor-Antagonist mit deutlich höherer Affinität als Bicalutamid. Es verhindert die Bindung von Androgenen, vermindert die rezeptorvermittelte Gentranskription in Prostatakrebszellen und verlängert das Überleben bei kastrationsresistenter Erkrankung.

Bindet mit hoher Affinität an den Androgenrezeptor
Androgene können nicht binden
Die rezeptorvermittelte Gentranskription nimmt ab
Das Wachstum des Prostatakarzinoms verlangsamt sich, auch bei Kastrationsresistenz

Indikationen

Kastrationsresistentes Prostatakarzinom, metastasiert oder nicht metastasiert Prostatakarzinom →
Metastasiertes kastrationssensitives Prostatakarzinom Prostatakarzinom →

Nebenwirkungen

Häufig

Müdigkeit und Schwäche
Hitzewallungen
Rücken- und Gelenkschmerzen
Hypertonie
Appetitminderung und Durchfall
Schwindel und Kopfschmerzen

Kontraindikationen

Nicht zur Anwendung bei Frauen, insbesondere nicht in der Schwangerschaft

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP2C8-Hemmer (Gemfibrozil): Erhöhen die Enzalutamid-Spiegel.
Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin): Senken die Enzalutamid-Spiegel.
Substrate von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19 (zum Beispiel Warfarin, Fentanyl, Nifedipin, Chinidin): Enzalutamid induziert diese Enzyme und senkt ihre Spiegel; viele Kombinationen werden vermieden.

Was überwacht wird

Blutdruck
Neurologische Symptome (Risikofaktoren für Krampfanfälle)
Sturz- und Frakturrisiko
Kardiovaskuläre Symptome
PSA

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette oder Kapsel einmal täglich, etwa zur gleichen Zeit, mit oder ohne Nahrung; im Ganzen mit Wasser geschluckt, nicht zerkleinert, zerkaut oder geöffnet.
Frauen, die schwanger sind oder schwanger sein könnten, berühren die Kapseln oder Tabletten nicht.

Schwangerschaft und Stillzeit

Nur für Männer; es kann den Fetus schädigen. Männer verwenden bei einer schwangeren Partnerin Kondome und bei einer Partnerin, die schwanger werden könnte, eine wirksame Verhütung, während der Behandlung und 3 Monate danach.

Pflege

Nach Krampfanfällen, Hirnverletzungen oder Arzneimitteln fragen, die die Krampfschwelle senken.
Das Sturzrisiko einschätzen und zur Sicherheit im häuslichen Umfeld schulen.
Alle Arzneimittel auf Wechselwirkungen prüfen: Es senkt die Spiegel vieler Wirkstoffe.
Anleiten, Kopfschmerzen mit Verwirrtheit oder Sehstörungen, Brustschmerzen oder Gesichtsschwellungen zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Einnahme einmal täglich, mit oder ohne Nahrung
Metabolismus: Über CYP2C8 und CYP3A4; es ist selbst ein starker Induktor mehrerer Leberenzyme
Halbwertszeit: Etwa 6 Tage; das Fließgleichgewicht wird nach etwa einem Monat erreicht

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie unterscheidet sich Enzalutamid am Rezeptor von Bicalutamid?

Beide sind kompetitive Androgenrezeptor-Antagonisten, aber Enzalutamid bindet mit mehrfach höherer Affinität und ist bei kastrationsresistenter Erkrankung wirksam.

Bei welcher neurologischen Nebenwirkung müssen vor Enzalutamid Risikofaktoren erfragt werden?

Krampfanfälle; der Wirkstoff überwindet die Blut-Hirn-Schranke.

Warum kann Enzalutamid die Wirkung von Warfarin oder Fentanyl abschwächen?

Es induziert CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19 und beschleunigt so den Abbau ihrer Substrate.