Antiandrogene und Androgensynthesehemmer
Tabletten gegen Prostatakrebs, die den Androgenrezeptor blockieren oder die Androgenbildung stoppen; meist zusätzlich zur Kastrationstherapie.
Was sie sind
Hormontherapie des Prostatakarzinoms. Androgenrezeptor-Antagonisten (erste Generation: Flutamid, Bicalutamid; zweite Generation: Enzalutamid) halten Testosteron und Dihydrotestosteron vom Rezeptor fern. Abirateron blockiert CYP17A1, das Enzym, das in Hoden, Nebennieren und Tumor Androgene bildet. Sie werden meist mit einem GnRH-Analogon oder einer Orchiektomie kombiniert.
Wirkmechanismus
Prostatakrebszellen wachsen unter dem Signal des Androgenrezeptors. Rezeptorantagonisten konkurrieren mit Androgenen um den Rezeptor und vermindern seine Translokation in den Zellkern und die Gentranskription. Allein senken sie das LH nicht, sodass das Testosteron normal bleibt oder steigt. Abirateron senkt dagegen die Androgenbildung weiter oben, indem es die 17α-Hydroxylase- und C17,20-Lyase-Aktivität von CYP17A1 hemmt; da auch die Cortisolsynthese sinkt, steigt ACTH und Mineralocorticoide reichern sich an, weshalb Prednison dazugegeben wird.
Zielstruktur: Androgenrezeptor (AR); CYP17A1 bei Abirateron
Arzneimittel dieser Klasse
- AbirateronEine Tablette gegen Prostatakrebs, die die Androgenbildung in Hoden, Nebennieren und Tumor abschaltet. Mit Prednison…CYP17A1 (17α-Hydroxylase/C17,20-Lyase)
- BicalutamidEine Antiandrogen-Tablette einmal täglich gegen Prostatakrebs, mit einem GnRH-Analogon. Kann Brustschwellung und…Androgenrezeptor (AR)
- EnzalutamidAntiandrogen der 2. Generation beim Prostatakarzinom; blockiert den Androgenrezeptor stärker als ältere Mittel. Kann…Androgenrezeptor (AR)
- FlutamidEine ältere Antiandrogen-Tablette beim Prostatakarzinom, mit einem GnRH-Analogon. Kann schwere Leberschäden…Androgenrezeptor (AR)
Weitere der Klasse
- Apalutamid
- Darolutamid
- Nilutamid
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Warum senkt ein Androgenrezeptor-Antagonist allein das Testosteron nicht?
Er blockiert den Rezeptor, unterdrückt aber das LH nicht; ohne negative Rückkopplung durch das Androgensignal bleiben LH und Testosteron normal oder steigen.
Warum wird Abirateron zusammen mit Prednison gegeben?
Die Blockade von CYP17A1 senkt auch das Cortisol; ACTH steigt und treibt einen Mineralocorticoidexzess an, der Hypertonie, Hypokaliämie und Flüssigkeitsretention verursacht. Prednison ersetzt das Glucocorticoid und unterdrückt ACTH.
Warum wird ein Antiandrogen der ersten Generation zusammen mit einem GnRH-Agonisten begonnen?
Der Agonist verursacht einen vorübergehenden Testosteronschub (Flare); das Antiandrogen verhindert, dass dieser Schub den Tumor stimuliert.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023).
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