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Abrocitinib

  • JAK-InhibitorenJAK-Inhibitoren

Oraler JAK1-Hemmer bei mittelschwerer bis schwerer atopischer Dermatitis, die auf andere Therapien nicht anspricht; mit JAK-Boxed-Warning.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
JAK-Inhibitoren
Target
Januskinase 1 (JAK1)
Key effects
Erkältungsbeschwerden · Übelkeit und Erbrechen · Akne
Monitor
Blutbild · Zeichen von Infektion
ATC
D11AH08

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt die Kinasedomäne der menschlichen JAK1 mit Abrocitinib (Verbindung 25 der Entdeckungsarbeit) in ihrer ATP-Bindungsstelle.

Zielstruktur in 3D: Januskinase 1 (JAK1). PDB-Struktur 6BBU (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Abrocitinib blockiert die Januskinase 1 (JAK1). Viele Zytokine, die atopische Dermatitis und Juckreiz antreiben, signalisieren über JAK1; ist sie blockiert, bleiben die STAT-Proteine inaktiv, und Hautentzündung und Juckreiz gehen zurück.

  1. Das Arzneimittel gelangt in Immun- und Hautzellen und blockiert JAK1
  2. Ekzem-Zytokine können die STAT-Proteine nicht aktivieren
  3. Weniger Entzündungs- und Juckreizsignale
  4. Ekzem und Juckreiz bessern sich

Indikationen

  • Mittelschwere bis schwere atopische Dermatitis bei Erwachsenen und Jugendlichen, die durch andere Behandlungen nicht kontrolliert ist Atopische Dermatitis →

Nebenwirkungen

Häufig

  • Erkältungsbeschwerden: verstopfte Nase, Niesen, Halsschmerzen
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Kopfschmerzen, Schwindel
  • Akne

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen Abrocitinib
  • Thrombozytenaggregationshemmende Therapie außer niedrig dosierter Acetylsalicylsäure in den ersten drei Monaten
  • Schwere Leberfunktionsstörung
  • Aktive schwere Infektion

Wichtige Wechselwirkungen

Thrombozytenaggregationshemmer (außer niedrig dosierter Acetylsalicylsäure)
In den ersten drei Monaten wegen niedriger Thrombozytenzahlen kontraindiziert.
CYP2C19-Hemmer
Höhere Abrocitinib-Spiegel.
Andere starke Immunsuppressiva
Zusätzliches Infektionsrisiko; wird vermieden.
Lebendimpfstoffe
Werden vermieden; Impfungen werden vor Behandlungsbeginn aufgefrischt bzw. vervollständigt.

Was überwacht wird

  • Test auf latente Tuberkulose vor Behandlungsbeginn
  • Blutbild (Thrombozyten, Lymphozyten) und Blutfette
  • Zeichen von Infektion, Blutgerinnseln, Herzinfarkt oder Schlaganfall
  • Plötzliche Sehveränderungen

Anwendung und Sicherheit

  • Die Tabletten werden unzerkaut geschluckt.
  • Alle Thrombozytenaggregationshemmer werden vor der ersten Dosis überprüft.
  • Impfungen werden vor Behandlungsbeginn aufgefrischt bzw. vervollständigt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Datenlage reicht nicht aus, um das Risiko in der Schwangerschaft zu beurteilen; während der Behandlung und einen Tag danach wird nicht gestillt.

Pflege

  • Vor Behandlungsbeginn die Medikamentenliste auf Thrombozytenaggregationshemmer und CYP2C19-Hemmer prüfen.
  • Anleiten, Fieber, Husten, Brustschmerzen, Beinschwellung oder Schlaganfallzeichen zu melden.
  • Nach Rauchen, Blutgerinnseln, Herzerkrankungen und Krebs in der Vorgeschichte fragen.
  • Anleiten, plötzliche Sehveränderungen sowie ungewöhnliche blaue Flecken oder Blutungen zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption
Orale Tablette, unzerkaut geschluckt
Metabolismus
Leber, hauptsächlich über CYP2C19; unter CYP2C19-Hemmern und bei langsamen Metabolisierern sind die Spiegel höher
Halbwertszeit
Etwa 5 bis 6 Stunden für den Wirkstoff und seine wichtigsten aktiven Metaboliten

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Kinase blockiert Abrocitinib?

Januskinase 1 (JAK1).

Welche Arzneimittelklasse ist in den ersten Monaten unter Abrocitinib kontraindiziert (außer niedrig dosierter Acetylsalicylsäure)?

Thrombozytenaggregationshemmer, weil Abrocitinib die Thrombozytenzahl senken kann.

Welches Enzym verstoffwechselt Abrocitinib hauptsächlich?

CYP2C19.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Abrocitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); RCSB PDB - 6BBU: Crystal Structure of JAK1 in complex with compound 25 (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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