Abrocitinib
JAK-Inhibitoren
JAK-Inhibitoren
Oraler JAK1-Hemmer bei mittelschwerer bis schwerer atopischer Dermatitis, die auf andere Therapien nicht anspricht; mit JAK-Boxed-Warning.
Steckbrief
- Group
- JAK-Inhibitoren
- Target
- Januskinase 1 (JAK1)
- Key effects
- Erkältungsbeschwerden · Übelkeit und Erbrechen · Akne
- Monitor
- Blutbild · Zeichen von Infektion
- ATC
- D11AH08
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt die Kinasedomäne der menschlichen JAK1 mit Abrocitinib (Verbindung 25 der Entdeckungsarbeit) in ihrer ATP-Bindungsstelle.
Abrocitinib blockiert die Januskinase 1 (JAK1). Viele Zytokine, die atopische Dermatitis und Juckreiz antreiben, signalisieren über JAK1; ist sie blockiert, bleiben die STAT-Proteine inaktiv, und Hautentzündung und Juckreiz gehen zurück.
- Das Arzneimittel gelangt in Immun- und Hautzellen und blockiert JAK1
- Ekzem-Zytokine können die STAT-Proteine nicht aktivieren
- Weniger Entzündungs- und Juckreizsignale
- Ekzem und Juckreiz bessern sich
Indikationen
- Mittelschwere bis schwere atopische Dermatitis bei Erwachsenen und Jugendlichen, die durch andere Behandlungen nicht kontrolliert ist Atopische Dermatitis →
Nebenwirkungen
Häufig
- Erkältungsbeschwerden: verstopfte Nase, Niesen, Halsschmerzen
- Übelkeit und Erbrechen
- Kopfschmerzen, Schwindel
- Akne
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Abrocitinib
- Thrombozytenaggregationshemmende Therapie außer niedrig dosierter Acetylsalicylsäure in den ersten drei Monaten
- Schwere Leberfunktionsstörung
- Aktive schwere Infektion
Wichtige Wechselwirkungen
- Thrombozytenaggregationshemmer (außer niedrig dosierter Acetylsalicylsäure)
- In den ersten drei Monaten wegen niedriger Thrombozytenzahlen kontraindiziert.
- CYP2C19-Hemmer
- Höhere Abrocitinib-Spiegel.
- Andere starke Immunsuppressiva
- Zusätzliches Infektionsrisiko; wird vermieden.
- Lebendimpfstoffe
- Werden vermieden; Impfungen werden vor Behandlungsbeginn aufgefrischt bzw. vervollständigt.
Was überwacht wird
- Test auf latente Tuberkulose vor Behandlungsbeginn
- Blutbild (Thrombozyten, Lymphozyten) und Blutfette
- Zeichen von Infektion, Blutgerinnseln, Herzinfarkt oder Schlaganfall
- Plötzliche Sehveränderungen
Anwendung und Sicherheit
- Die Tabletten werden unzerkaut geschluckt.
- Alle Thrombozytenaggregationshemmer werden vor der ersten Dosis überprüft.
- Impfungen werden vor Behandlungsbeginn aufgefrischt bzw. vervollständigt.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Datenlage reicht nicht aus, um das Risiko in der Schwangerschaft zu beurteilen; während der Behandlung und einen Tag danach wird nicht gestillt.
Pflege
- Vor Behandlungsbeginn die Medikamentenliste auf Thrombozytenaggregationshemmer und CYP2C19-Hemmer prüfen.
- Anleiten, Fieber, Husten, Brustschmerzen, Beinschwellung oder Schlaganfallzeichen zu melden.
- Nach Rauchen, Blutgerinnseln, Herzerkrankungen und Krebs in der Vorgeschichte fragen.
- Anleiten, plötzliche Sehveränderungen sowie ungewöhnliche blaue Flecken oder Blutungen zu melden.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Orale Tablette, unzerkaut geschluckt
- Metabolismus
- Leber, hauptsächlich über CYP2C19; unter CYP2C19-Hemmern und bei langsamen Metabolisierern sind die Spiegel höher
- Halbwertszeit
- Etwa 5 bis 6 Stunden für den Wirkstoff und seine wichtigsten aktiven Metaboliten
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welche Kinase blockiert Abrocitinib?
Januskinase 1 (JAK1).
Welche Arzneimittelklasse ist in den ersten Monaten unter Abrocitinib kontraindiziert (außer niedrig dosierter Acetylsalicylsäure)?
Thrombozytenaggregationshemmer, weil Abrocitinib die Thrombozytenzahl senken kann.
Welches Enzym verstoffwechselt Abrocitinib hauptsächlich?
CYP2C19.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Abrocitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); RCSB PDB - 6BBU: Crystal Structure of JAK1 in complex with compound 25 (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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